НЕОБХОДИМОСТЬ СНИЖЕНИЯ ДОЗЫ (2 и 3 поколения)

•У пожилых – нет

•Почечная недостаточность-

фексофенадин, цетиризин, эбастин

•Нарушение функции печени –

противопоказаны: астемизол, терфенадин, эбастин

Препараты I поколения:

1.Конкурентно блокируют центральные (седация) и периферические H1-гистаминовые рецепторы (аффинитет гистамина к рецепторам выше → необходим прием высоких доз, 3-4 раза в день + быстро развивается привыкание);

2.Дополнительно блокируют α-адренорецепторы, серотониновые рецепторы, М-холинорецепторы (НЛР);

3.Не влияют на синтез и высвобождение гистамина;

4.Не тормозят проявления эффектов других медиаторов аллергии (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов, протеаз) 3+4=низкая эффективность;

5.Инъекционные формы применяются для неотложной терапии!

52

Препараты II поколения:

1.Не проникают через ГЭБ, не влияют на центральные Н1-гистаминовые рецепторы (нет седативного действия);

2.Не действуют на другие типы рецепторов;

3.Связываются с периферическими Н1- гистаминовыми рецепторами более прочно, медленная диссоциация лиганд-рецепторного комплекса → длительный эффект при однократном приеме;

4.Ингибируют простагландины, лейкотриены, триптазу, интерлейкины (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), фактор некроза опухоли, тормозят выделение провоспалительных хемокинов, подавляют хемотаксис и адгезию эозинофилов, Ig E - обусловленную активацию базофилов.

53

Показания к применению антигистаминных препаратов:

1.Крапивница,

2.Отек Квинке,

3.Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),

4.Аллергический конъюнктивит,

5.Аллергические реакции на укусы насекомых,

6.Зудящие дерматозы (контактные дерматиты, экзема).

54

Спасибо за внимание!

55