Класифікація сульфаніламідних препаратів

Препарати, що всмоктуються в кишечнику	Препарати, що не всмоктуються в кишечнику	Препарати для місцевого застосування	- Комбіновані препарати
1. Короткочасної дії: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол Середньої дії: Сульфазин Тривалої дії: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин Надтривалої дії: Сульфален Сульфаток	Фталазол Сульгін Фтазин	Сульфацил- натрій (альбуцид) Комбіновані: Стрептонітол Нітацид	Із саліциловою кислотою Сульфасалазин 3 тримето­примом Ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросеп- тол)

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широ­кий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнега- тивні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бак­теріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будо­вою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кисло­ти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніламід­них препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується метаболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять в молекулі ПАБК (ново­каїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному введенні всмоктування препарату відбуваєть­ся в тонкій кишці, біозасвоєння складає 70-90 %.

Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і ріди­ни середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацети- люються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках.

При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі крис­талізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальні нирок. Пре­парати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.

Показання до застосування: інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший при­йом 1-2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); ін­фекції органів дихання, ЛОР-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон'юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину).

Побічні ефекти та ускладнення: внаслідок застосування суль­фаніламідних препаратів короткої тривалості дії можливі нефро- токсичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симп­томи недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тєратогенність (особли­во при використанні препаратів з триметопримом).

Порівняльна характеристика сульфаніламідних препаратів

Сульфаніламідні препарати, що всмоктуються в кишечнику

Стрептоцид — синтетичний антибактеріальний препарат корот­кої дії для місцевого та внутрішнього застосування. Швидко всмок­тується з травного каналу (дія триває 6 год), ацетилюється і виво­диться із сечею. Виявляє протимікробну дію на коки, кишкову та дифтерійну паличку, збудників шигельозу, сибірки.

Показання до застосування: ангіна, цистит, пієліт, коліт, для профілактики і лікування ранових інфекцій (порошок), захворю­вань шкіри (лінімент),

У наш час майже не використовується, оскільки недостатньо ак­тивний і має побічні ефекти.

Сульфадимезин і етазол швидко всмоктуються з травного кана­лу, майже не ацетилюються, виділяються нирками. Виявляють бактеріостатичну дію у відношенні грампозитивної та грамнегатив- ної мікрофлори.

Показаннядо застосування: пневмонія, бронхіт, ангіна, поліміє- літ, цистит, уретрит, шигельоз.

Сульфазин — сульфаніламідний препарат средньої тривалості. Повільно всмоктується і повільніше, ніж стрептоцид, виділяється нирками. Тривалість бактеріостатичної дії — 6-8 год.

Показання до застосування: ангіна, цистид,пієліт,коліт,для профілактики і лікування ранових інфекцій.

Сульфадимезин і етизол швидко всмоктуються Дні препарати тривалої дії. Препарати добре

плевральну си* ^тР^авного каналу, проникають у легені, аденоїди,

бар'єр і в грудн ^{новіальну}' асцитичну рідину, через плацентарний

Сульфамонг ^молоко- Тривалість дії складає 24-48 год.

14 г) Сульфади^{метоксин} ацетилюється і виводиться із сечею (до

копичуються у ^{метоксин} і сульфапіридазин у великій кількості на-

Показання до застосування - хронічні і підгострі захворювання сечових і жовчовидільних шляхів, гінекологічні захворювання,бронхопневмонія, тонзиліт, фарингіт, гнійний отит, шигельоз.

Сульфален – сульфаніламідний препарат над тривалої дії. Після його прийому бактеріостатична концентрація в крові триває протягом 7 діб. Добре всмоктується (вживати краще до їди), проникає в рідини і тканини, виводиться з жовчю. Не порушує функцію нирок. Застосовують так само як і сульфапіридазин, а в разі токсоплазмозу також можна комбінувати з препаратами для лікування малярії.

Сульфаніламідні препарати, що не всмоктуються в кишечнику

Фталазол, фтазин, сульгін – сульфаніламідні препарати, що не всмоктуються в кишечнику і виділяють бактеріостатичну дію що до збудників кишкових інфекцій. Препарати малотоксичні. Бажано вживати з вітамінами групи В. Препарати часто комбінують з антибіотиками (тетрациклінами).

Показання до застосування: всередину за схемою при бацилоносійстві, шигельозі, виразковому коліті, коліті, гастроентериті, ентероколіті, а також пічля операцій на кишечнику.

Препарати місцевого застосування

Для місцевого знеболення використовують сульфацетамід (сульфацил-натрій, альбуцид). Препарат добре розчинний у воді і не виявляє подразнювальної дії.

Показання до застосування: місцево при інфікованих ранах, піодермії, виразках рогівки, профілактиках бленореї, кератиті, коньюктивіті.

Комбіновані препарати

Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою. Салазосульфапіридин (Салазопіридин) – комбінований препарат сульфідину із саліциловою кислотою. Виявляє протимікробну активність що до диплокока, стрептокока, гонокока, кишкової палички. Цей препарат накопичується в сполучній тканині (в тому числі в кишечнику) і поступово розпадається на 5- аміносаліцилову кислоту, сульфапіридазин, які виявляють протизапальну і протимікробну дію в кишечнику

Показання до застосування: всередину за схемою (після їди, за- пиваючи 1-2 % розчином натрію гідрокарбонату) для лікування хворих на хронічний виразковий коліт.

Ко-тримоксазол (вазоприм, бактрим, бісептол, гросептол, ори- прим) комбінований синтетичний антибактеріальний засіб широ­кого спектру дії; містить сульфаметоксазол + триметоприм. Діє бактерицидно. Добре всмоктується з травного каналу. Тривалість дії — 6-8 год. Виділяється нирками.

Показання до застосування: пневмонія, бронхопневмонія, го­стрий та хронічний бронхіт, пієліт, цистит, уретрит, шигельоз, ен­тероколіт, вагініт, гонорея та ін.

Препарат протипоказаний при порушенні функції печінки, ни­рок, кровотворення. Не слід призначати дітям до 6 років та жінкам у період вагітності.

Подібну дію виявляє препарат диприм (сульфаметрол + триме­топрим).

Особливості роботи із сульфаніламідними препаратами:

• призначати за схемою: перша доза ударна, наступні — під- тримувальні;

• сульфаніламідні препарати несумісні із засобами, що пригні­чують кровотворення (анальгін, левоміцетин та ін.); з а- та $-адре- номіметиками; фолієвою кислотою; новокаїном; новока'інамідом;

• при кислотній реакції сечі сульфаніламідні препарати випа­дають в осад у вигляді кристалів у сечових шляхах; враховуючи це, під час їх вживання слід пити велику кількість лужної води;

• сульфапіридазин доцільно приймати до їди, бісептол — після їди.

Синтетичні антибактеріальні засоби різної хімічної будови

Похідні нітрофурзну

До похідних нітрофурану належать фурацилін, фуразолідон, фу радон ін, фурагін. До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить близько 50 %. Зв'язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4- б год. Виділяються нирками в незміненому вигляді. Особливість нітрофуранів полягає в тому, іцо вони ефективні щодо мікроорганіз­мів, стійких до антибіотиків і. сульфаніламідів.

Фуразолідон -— синтетичний антибактеріальний засіб, актив­ний до збудників кишкових і протозойних інфекцій (лямблії, три­хомонади); призначають всередину при шигельозі, лямбліозі, пара­тифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадному кольпіті призначають комбіновано: всередину й одночасно в піхву.

Фурадонін при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворю­ваннями сечових шляхів призначають всередину.

Фурацилін призначають переважно для зовнішнього застосу­вання для лікування гнійних ран, пролежнів, виразок, опіків II і III ступеня як антисептик (для промивання пролежнів).

Фурагін — більш активний і менш токсичний препарат. Вжива­ють всередину для лікування хворих на пієлонефрит, цистит, урет­рит; після операцій в урологічній, гінекологічній практиці; призна­чають для зовнішнього застосування при лікуванні гнійних ран, опіків, кон'юнктивіту, після офтальмологічних операцій.

Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування.

Побічні ефекти й ускладнення: диспепсичні явища; алергійні реакції; артеріальна гіпертензія (фуразолідон); нейротоксикоз (фу­радонін); антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемо­глобін.

Особливості роботи з похідними нітрофурану:

• препарати необхідно приймати всередину після їди;

• пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін.

Похідні 8-оксихіноліну

До похідних 8-оксихіноліну належать нітроксолін, хлорхінальдол.

Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії; добре всмоктується з травного каналу, виді­ляється в незміненому вигляді нирками.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також інші за­хворювання, зумовлені чутливими до цього препарату мікроорга­нізмами і грибами.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, алергійні реакції, забарв­лення сечі в яскраво-жовтий колір.

Хлорхіпальдол. Препарат виявляє протимікробну, антипрото- зойну, протимікозну дію. Найбільш активний щодо грампозитив- них і грамнегативних бактерій.

Показання до застосування: шигельоз, сальмонельоз, харчові токсикоінфекції, дисбактеріоз.

Побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, головний біль, ураження зорового нерва.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок, ураження зорового нерва, неврит.

Похідні нафтиридину

Кислота налідиксова (неграм, невіграмон) — синтетичний ан­тибактеріальний засіб широкого спектру дії. Препарат виявляє протимікробну активність у відношенні кишкової палички, збудни­ків шигельозу, вульгарного протея, палички Фрідлендера, черевно­тифозної палички. Препарат швидко всмоктується, дія зберігається 8 год, виділяється нирками і накопичується у високих концентра­ціях в сечі.

Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, опера­ції на органах сечової і статевої систем.

Протипоказання: хвороби печінки, нирок, вік до 1 року. Обе­режно слід призначати хворим з порушенням дихання, гіпоксією.

Кислота оксолінієва. Діє бактерицидно па грамнегативні бакте­рії, а також на штами, що стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів.

Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, у разі катетеризації сечових шляхів.

Побічні ефекти: диспепсичні явища; алергійні реакції; нейро- токсичність.

Фторхінолони

Фторхінолони — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними хінолу з атомами фтору в структурі.

Препарати мають перевагу перед антибіотиками: добре проника­ють у тканини, клітини і мають широкий спектр протимікробної дії; найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аероб­них бактерій, особливо ентеробактерій. Тип дії — бактерицидний.