ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
кафедра фармакологии
Л Е К Ц И Я № 12
Тема: «Антиадренергические
средства»
Санкт-Петербург
2012
Блокировать передачу нервного импульса в области адренергического синапса можно двумя путями:
– на пресинаптическом уровне,
– на постсинаптическом уровне.
Исходя из этого, антиадренергические средства делят на две группы:
1. Адреноблокаторы (блокируют рецепторы на постсинаптической мембране).
2. Симпатолитики (действуют на уровне пресинаптической мембраны).
В обоих случаях симпатическая нервная система не оказывает своего влияния на органы и ткани.
1. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1.1. α–АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Препараты прямого типа действия. Они непосредственно взаимодействуют с α–адренорецепторами и устраняют влияние на них медиатора норадреналина и α–адреномиметиков. Наблюдаются эффекты противоположные действию симпатической нервной системы в отношении α–адренорецепторов.
Классификация α–адреноблокаторов:
Неселективные (α1, α2 – адренорецепторы) |
Селективные (α1 – адренорецепторы) |
Фентоламин Дигидрированные алкалоиды спорыньи: Дигидроэрготамин Дигидроэрготоксин (Редергин) Ницерголин (Сермион) Пирроксан |
Празозин Доксазозин (Кардура) |
Использование α–адреноблокаторов в качестве лекарственных средств связано с тем, что они блокируют передачу сосудосуживающих импульсов, идущих по симпатическим нервам от ЦНС к периферии. В результате расширяются периферические сосуды. Это находит применение при лечении различных патологических состояний.
На фоне α–адреноблокаторов адреналин может давать извращенный эффект: вместо повышения АД, АД снижается; т.к. в сосудах имеются сосудосуживающие α1–адренорецепторы и сосудорасширяющие β2–адренорецепторы. При блокаде α1–адренорецепторов, β2–адренорецепторы остаются свободными, и воздействие на них адреналина оказывает сосудорасширяющее действие, АД при этом падает.
Неселективные α–адреноблокаторы:
Фентоламин
Синтетический препарат. Блокирует одновременно α1– и α2–адренорецепторы, но в первую очередь действует на постсинаптические α1–адренорецепторы исполнительного органа, а затем на пресинаптические α2–адренорецепторы нервного окончания. Влияние на пресинаптические α2–адренорецепторы является причиной развития привыкания к препарату
Под действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При этом улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, снижается АД.
Фентоламин может вызвать тахикардию, увеличивать двигательную активность ЖКТ, усиливать секрецию желез.
Показания:
1. Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, начальные стадии атеросклеротической гангрены);
2. Лечение вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней, отморожений;
3. Феохромоцитома (диагностика)
4. Гипертонический криз
Побочные действия: головокружение, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи, тошнота, понос.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи:
Спорынья – это род грибов, паразитирующий на некоторых злаках, в том числе, на ржи и пшенице.