44 Аминокислотных остатка
Активным является синтетический декапептид
H-Val-His-Leu-Ser-Ala-Gly-Gln-Lys-Gly-Ala-OH
Т1/2=7 мин.
Стимулирует синтез и секрецию соматотропина
Применяют в клинической практике для диагностики нарушений функции гипофиза.
(слайд)
Меланолиберин
Меланотропин-Потенцирующий Фактор
( МПФ , бета-липотропин , Melanotropin Potentiating Factor , MPF )
H-Lys-Lys-Gly-Glu-OH
MW 460,5
Стимулирует синтез меланотропина передней долей гипофиза
C-концевой фрагмент бета-липотропина человека.
(слайд)
Цельная молекула липотропина гипофиза обладает рядом гормональных активностей, хотя и слабо выраженных. Липотропин в целом - это, по существу, ослабленный АКТГ и МСГ . Однако оказалось, что в составе молекулы липотропного гормона, ближе к ее С- концу, расположены фрагменты, которые при их отщеплении от цельной молекулы обладают особой биологической активностью. Они вызывают выраженные морфиноподобные эффекты ( опийподобные эффекты ). Липотропин выщепляется при процессинге проопиемеланокортина .
(слайд)
Меланостатин
Меланостатин ( MIF-1 , Melanostatin , Меланотропин-Ингибирующий Фактор , Меланостатин (МИФ-1, mif-1) , Melanocyte-Stimulating Hormone-Release Inhibiting Factor )
H-Pro-Leu-Gly-NH2
MW 284,4
Ингибирет синтез меланотропина передней долей гипофиза
C-концевая часть гормона окситоцина ; высокая активность, выявленная на различных поведенческих тестах . Антиопиоидное действие.
(слайд)
Соматостатин-14 ( Somatostatin, СИФ )
Пептидный гормон, ингибирующий секрецию множества других гормонов и моноаминов.
H-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser- Cys-OH
MW 1637,9
В основной структуре 14-членного пептида цистеиновые аминокислотные остатки образуют циклическую форму (содержится в ЦНС).
В тканях часто содержится в виде предшественника, содержащего 28 аминокислотных остатков (соматостатин-28 содержится преимущественно в кишечнике).
(слайд)
Функции
Соматостатин впервые выделен из гипоталамуса; позднее выявлено широкое распространение этого пептида в периферических тканях. Соматостатин тормозит высвобождение тиротропина и кортикотропина из гипофиза , глюкагона, гастрина, секретина и инсулина из поджелудочной железы, вазоактивного интерстициального пептида (ВИП), холецистокинина, кальцитонина, паратгормона, Ig-в,ренина . Гипоталамический соматостатин обеспечивает ингибиторный контроль гормона роста в передней доле гипофиза, секреции бикарбонатов и ферментов поджелудочной железы, уменьшает кровоток на всём протяжении ЖКТ, снижает секрецию жёлчи.
Соматостатину, как и всем пептидным гормонам свойственен мембранный тип рецепции. Различают 5 типов рецепторов СИФ, ассоциированных с G-белками. Все они экспрессируются в передней доле гипофиза и в гипоталамусе и обладают разной степенью сродства к СИФ. Рецепторы к СИФ присутствуют во многих опухолевых клетках, секретирующих гормоны. Это используется для разработки методов ранней диагностики опухолей поджелудочной железы, феохромоцитомы, рака щитовидной железы, рака почек и молочной железы.