Тема 22. М²отропн², антианг²нальн², антиатеросклеротичн² òà анти²шем²чн² засоби.

Актуальн³сть теми: Широке розповсюдження серцево-судинно¿ патолог³¿, зокрема, ³шем³чної хвороби серця, атеросклерозу, робить знайомство з принципами ³ засобами терап³¿ цих захворювань необх³дним як для наступного навчання в кл³н³ц³ внутр³шн³х хвороб, так ³ для профес³йно¿ д³яльност³. У курс³ фармаколог³¿ ця тема дозволяº узагальнити знання, придбан³ на попередн³х заняттях («Подразнюючи засоби», «Засоби, що д³ють на адренерг³чні синапси») ³ прищепити початков³ навички вибору л³карських засоб³в на основ³ патогенезу синдрому (хвороби).

Ц³ль (загальна): Ум³ти використовувати (вибирати ³ виписувати) м³отропн³ засоби для корекц³¿ порушень функц³й порожн³х орган³в.

Конкретн³ ц³л³

Óì³òè:

1. ²нтерпретувати групову приналежн³сть м³отропних антианг³нальних, антиатеросклеротичних та анти³шем³чних засоб³в.

2. Передбачати зм³ни функц³й орган³зму п³д впливом м³отропних, антианг³нальних ³ антиатеросклеротичних засоб³в в³дпов³дно до ¿х фармакодинам³ки ³ фармакок³нетики (у терапевтичних ³ токсичних дозах)

3. Вибирати бажаний напрямок д³¿ м³отропних, антианг³нальних ³ антиатеросклеротичних засоб³в при ³шем³¿ м³окарда й атеросклероз³, слабкост³ пологової д³яльност³, атон³чної маткової кровотеч³.

4. Застосовувати в³домост³ про форми випуску, дози при виписуваннн³ рецепт³в.

П³сля засвоºння необх³дних базисних знань переходить до наступного (ор³ºнтовна основа д³й при п³дготовц³ до заняття):

1.Прочитайте теоретичн³ питання до заняття.

2.Вивчить п³дручник: Ком³ссаров ². В. та ³н. «Фармаколог³я: введення у фармако- ³ х³м³отерап³ю» — Донецьк, «Новий св³т», 2004, с. 120-132, 195-198, 221-225 ³ лекц³ю.

3.Розв‘яжить задач³ для вироблення навичок застосування вивченого матер³алу.

4.У препаратному зошит³ склад³ть список препарат³в по форм³, що рекомендуºться.

5.У робочому зошит³ випиш³ть: ергометрину малеат для зупинки матково¿ кровотеч³, п³ту³трин для прискорення пологової д³яльност³, прозерин при слабост³ пологової д³яльност³, папаверину г³дрохлорид для усунення кишково¿ кольки, еуф³л³н для усунення бронхоспазму, магн³ю сульфат ³ дибазол для усунення г³пертон³чного кризу, вал³дол ³ н³трогл³церин для усунення приступу стенокард³¿; сустак, верапам³л для л³кування стенокард³¿ спокою, метопролол для л³кування стенокард³¿ напруги, ловастатин для л³кування ³ проф³лактики атеросклерозу.

Теоретичн³ питання на п³дстав³ яких можливе виконання ц³льових вид³в д³яльност³: Матков³ засоби: застосовуван³ для зупинки атон³чних маткових кровотеч (ергометрину малеат, ерготал), для прискорення пологів (окситоцин, п³ту³трин для ³н'ºкц³й, прозерин, динопрост). Токолітичні засоби: фенотерол, сальбутамол. Показання ³ протипоказання до застосування.

М³отропн³ вазопресори: анг³отензинам³д. Показання до застосування.

М³отропн³ спазмол³тики: папаверину г³дрохлорид, но-шпа, апресин, дибазол, магн³ю сульфат, еуф³л³н, верапам³л, н³федип³н, молсидом³н, н³трогл³церин, натр³ю н³тропрусид, м³ноксидил. Механ³зми д³¿, класиф³кац³я за ц³ºю ознакою. Вплив на тонус гладких м'яз³в артер³альних ³ венозних судин, бронх³в, орган³в шлунково-кишкового тракту. Показання до застосування р³зних м³отропних спазмол³тик³в.

Антианг³нальн³ засоби в л³куванн³ ³ проф³лактиц³ ³шем³чно¿ хвороби серця. Засоби усунення приступ³в стенокард³¿: вал³дол, н³трогл³церин, м³отропн³ спазмол³тики, ³н. засоби. Засоби проф³лактики приступ³в стенокард³¿ й ³нфаркту м³окарда: орган³чн³ н³трати (сустак, тринітролонг, нітронг, н³тросорб³д), блокатори кальц³ºвих канал³в (верапам³л, н³федип³н), бета-адреноблокатори (анаприл³н, тал³нолол, атенолол) венодилятатори (молсидом³н). Механ³зми д³¿ антианг³нальних засоб³в.

Засоби проф³лактики ³ л³кування атеросклерозу: понижуюч³ зм³ст атерогенних ліпопротеїнів у кров³ (колестипол, ловастатин, гемф³брозил, кислота н³котинова), антиоксиданти (токоферолу ацетат, кислота аскорб³нова, кверцетин, мексидол), ангіопротектори (парм³дин), антиагреганти (кислота ацетилсал³цилова, дип³ридамол).

Анти³шем³чн³ засоби: пол³пшуюч³ кровот³к (антикоагулянти, ф³бринол³тики, судинорозширювальн³); цитопротектори (блокатори кальц³ºвих канал³в: н³мод³п³н, стаб³л³затори мембран, антиоксиданти), перешкоджаючі набряку мозку (сечог³нн³ засоби).

Навчальн³ задач³:

1. Тварин³ вводили естрад³ол протягом тижня, що зм³нило збудлив³сть м³оцит³в матки ³ ¿х реакц³ю на вплив окситоцину. Який вид взаºмод³¿ виникаº м³ж естрад³олом ³ окситоцином?

А. Сумац³я. Б. Потенц³ювання. В. Конкурентний антагон³зм. Г.Неконкурентний антагон³зм. Д. Незалежний антагон³зм.

2. Тварин³ вводили прогестерон протягом тижня, що зм³нило збудлив³сть м³оцит³в матки ³ ¿х реакц³ю на вплив окситоцину. Який вид взаºмод³¿ виникаº м³ж прогестероном ³ окситоцином?

А. Сумац³я. Б. Потенц³ювання. В. Конкурентний антагон³зм. Г.Неконкурентний антагон³зм. Д. Незалежний антагон³зм.

3. За допомогою м³кроп³петки в м³оцит³ судини створена висока концентрац³я ³он³в кальц³ю. Спазмол³тична активн³сть яко¿ речовини найб³льшою м³рою збережеться в цих умовах?

А. Папаверину. Б. Еуф³л³ну. В. Верапам³лу. Г. Н³тропрусиду натр³ю.

4. У м³оцит³ судини блокована активн³сть аден³латциклази. Спазмол³тична активн³сть яко¿ речовини найб³льшою м³рою збережеться в цих умовах?

А. Но-шпи. Б. Н³федип³на. В. Папаверину. Г. Еуф³л³ну.

5. У м³оцит³ судини блокована активн³сть гуан³латциклази. Спазмол³тична активн³сть яко¿ речовини найб³льшою м³рою збережеться в цих умовах?

А. Н³трогл³церину. Б. Натр³ю н³тропрусиду. В. Молсидом³на. Г. М³ноксидила.

6. Вам необх³дно усунути бронхоспазм. Якому з перерахованих засоб³в Ви віддасте перевагу?

А. Папаверину. Б. Апресину. В. Еуф³л³ну. Г. Сульфату магн³ю.

7. Вам необх³дно усунути кишкову кольку. Чому Ви віддасте перевагу з перерахованого?

А. Но-шпі. Б. Н³трогл³церину. В. Н³тропрусиду натр³ю. Г. Дибазолу.

8. Вам необх³дно усунути г³пертон³чний криз. Якому з перерахованих засоб³в Ви віддасте перевагу?

А. Апресину. Б. Молсидом³ну. В. Дибазолу. Г. Еуф³л³ну.

9. ²зольован³ коронарн³ судини тварини перфузували живильним розчином. Яка речовина розширить судини при додаванн³ до перфузату?

А. Н³трогл³церин. Б. Анаприл³н. В. Тал³нолол. Г. Вал³дол.

10. Яка з наведенних речовин, що розширюють коронарн³ судини, найб³льшою м³рою непридатна в якост³ антианг³нального?

А. Папаверин. Б. Дип³ридамол. В. Еуфил³н. Г. Карбокромен.

11. Чому вал³дол призначають субл³нгвально?

А. Завдяки гарному усмоктуванню через слизувату рота. Б. Для запоб³гання передсистемно¿ ел³м³нац³¿ в печ³нц³. В. Для подразнення холодових рецептор³в у порожнин³ рота. Г. Для забезпечення найкоротшого шляху до серця.

12. Чому н³трогл³церин призначають субл³нгвально?

А. Через непридатн³сть ³нших способ³в уведення. Б. Для зменшення передсистемно¿ ел³м³нац³¿ в печ³нц³. В. Для подразнення холодових рецептор³в у порожнин³ рота. Г. Для запоб³гання розпаду п³д д³ºю фермент³в шлунка.

13. У хворого коронарною недостатн³стю виникла надшлуночкова тах³аритм³я. Як³ антианг³нальн³ засоби можуть бути призначен³ в цьому випадку?

А. Верапам³л. Б. Н³федип³н. В. Н³тросорб³д. Г. Сустак.

14. У хворого коронарною недостатн³стю виникла атр³овентрикулярна блокада. Який антианг³нальний зас³б протипоказаний у цьому випадку?

А. Н³федип³н. Б. Анаприл³н. В. Н³трогл³церин. Г. Сустак.

15. У хворого г³пертон³ºю виникла коронарна недостатн³сть. Який антиг³пертензивний зас³б з перерахованих рац³онально використовувати в цьому випадку?

А. Апресин. Б. Резерп³н. В. Празозин. Г. Верапам³л.

Еталон в³дпов³д³ до завдань: 1: Б.

ОР²ªНТОВНА ОСНОВА Д²Й ПРИ ВИБОР² ЗАСОБ²В Л²КУВАННЯ ²ШЕМ²¯ Й АТЕРОСКЛЕРОЗУ

1.В³дпов³дно до кл³н³чно¿ картини хвороби чи ¿¿ патогенезу нам³тьте цілі медикаментозного впливу для зупинки матково¿ атон³чно¿ кровотеч³, усунення слабост³ пологово¿ д³яльност³, кишково¿ кольки, бронхоспазму, приступу стенокард³¿, л³кування коронарно¿ недостатност³, атеросклерозу, ³шем³чного ³нсульту.

2.Знайд³ть способи досягнення поставлено¿ мети ³ в³дпов³дн³ групи засоб³в в³дпов³дно до патогенезу хвороби ³ ф³з³олог³чних механ³зм³в регуляц³¿ функц³й.

3.Вибер³ть придатну речовину з необх³дними фармакодинам³чними ³ фармакок³нетичними властивостями ³ бажаними формами випуску.

Приклад: кишкова колька.

1.Усунути спазм гладких м'яз³в кишечнику ³ викликаний ¿м больовий синдром.

2.Понизити тонус гладких м'яз³в кишечнику в результат³ прямого впливу на м³оцити за допомогою м³отропних спазмол³тик³в.

Понизити тонус гладких м'яз³в кишечнику, усунувши активуючий вплив на нього хол³нерг³чних парасимпатичних нерв³в за допомогою М-хол³ноблокатор³в.

Придушити сприйняття болю за допомогою наркотичних чи анальгетик³в комб³нац³¿ ненаркотичних анальгетик³в з³ спазмол³тиками (наприклад, баралгін).

3.Вибрати платиф³л³н як достатньо активний зас³б у в³дношення гладких м'яз³в кишечнику ³ придатний для ³н'ºкц³йного введення.

Приклад: приступ стенокард³¿.

1.Усунути гостру г³покс³ю м³окарда, викликану порушенням коронарного кровотоку, ³ супутн³й больовий синдром.

2.П³двищити доставку кисню м³окарду за допомогою коронаророзширюючих засоб³в (підразнюючих, орган³чних н³трат³в, антагон³ст³в кальц³ю).

Зменшити потребу м³окарда в кисн³, зменшуючи його роботу (бета-адреноблокатори, антагон³сти кальц³ю) чи зменшуючи переднавантаження (орган³чн³ н³трати, венодилятаторы), постнавантаження (антагон³сти кальц³ю) на м³окард.

Усунути больовий синдром за допомогою наркотичних анальгетик³в.

3.Вибрати н³трогл³церин, швидкод³ючий зас³б субл³нгвального застосування, що маº здатн³сть ³ зб³льшувати коронарний кровот³к, ³ зменшувати потреби серця в кисн³.

МЕТОДИЧН² ВКАЗ²ВКИ ДО РОБОТИ СТУДЕНТ²В НА ПРАКТИЧНОМУ ЗАНЯТТ²

I. Перев³рка (список препарат³в, домашн³ рецепти) ³ корекц³я вих³дного р³вня (самост³йне письмове виконання ³ндив³дуальних завдань).

II. Самост³йна робота ³ розб³р ¿¿ результат³в.

1.Робота з тестами.

2.Розв‘язування задач.

III. Виписування рецепт³в за показаннями: для зупинки матково¿ атон³чної кровотеч³, для усунення слабкост³ пологової д³яльност³, для усунення кишково¿ кольки, для усунення бронхоспазму, для усунення г³пертон³чного кризу, для л³кування г³пертон³чно¿ хвороби, усунення : приступу стенокард³¿, л³кування стенокард³ї спокою, стенокард³ї напруги, атеросклероза, ³шемічного інсульту.

IV. П³дсумковий тестовий контроль.