Билет 17

1.Биосинтетические пенициллины. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.

Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины)

Для парентерального введения (разруша- ются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия (Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль)

б) Продолжительного действия (Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-, Бициллин-5)

Для энтерального введения (кислотоустойчивы) (Феноксиметилпенициллин)

Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен.

Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток. 

Препарат относится к антибиотикам, действующим преимущественно на грамположительные бактерии. К нему чувствительны грамположительные кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки), палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты (в том числе бледная спирохета), некоторые патогенные грибы (например, актиномицеты). К бензилпенициллину резистентны семейство кишечных бактерий, кислотоустойчивые микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, простейшие, дрожжеподобные грибы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального применения, так как они разрушаются в кислой среде желудка.

Хорошо растворимые бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют относительно кратковременно (3-4 ч).

В качестве длительно действующих препаратов большее значение приобрели плохо растворимые соли бензилпенициллина (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины). Их вводят внутримышечно, и они медленно всасываются из места введения. Создание депо препаратов в мышечной ткани позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время. Через гематоэнцефалический барьер в обычных условиях препараты бензилпенициллина не проникают.

2.Производные нитрофуранов. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.

К этой группе соединений относятся многие препараты. Одни используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин), другие - в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин).

Важно отметить, что нитрофураны эффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Механизм действия: нитрофураны образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами микроорганизмов за счет электростатических сил и водородных связей и тем самым блокируют функции нуклеиновых кислот. Кроме того, препараты нитрофуранов под действием редуктаз микроорганизмов восстанавливаются до соответствующих аминосоединений, которые угнетают дыхательную систему микробной клетки.

Фуразолидон применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях), а также при трихомонадном кольпите¹ и лямблиозе. Вводят его внутрь, интравагинально, ректально. Может вызывать диспепсические явления, аллергические реакции. Эффективным препаратом для лечения инфекций мочевыводящих путей является фурадонин (нитрофурантоин). Назначают его внутрь. Он быстро всасывается и выделяется в значительном количестве почками, где создаются бактериостатические и бактерицидные его концентрации.

Противопоказания: почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Билет 18