- •1.Биосинтетические пенициллины. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
- •2.Производные нитрофуранов. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
- •1.Биологические побочные эффекты антибиотиков. См.Зел. Метод.(стр 30)
- •2.Антисептические средства группы красителей. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
- •1.Антисептические средства (соединения металлов). Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
- •2.Сульфаниламидные препараты, действующие в просвете кишечника.
- •1.Сульфаниламиды ароматического ряда.
- •2.Антисептические средства группы окислителей. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
2.Сульфаниламидные препараты, действующие в просвете кишечника.
Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из желудочно-кишечного тракта, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации. Наиболее часто используют фталазол (фталилсульфатиазол, талисульфазол). Из кишечника препарат всасывается в незначительной степени. В моче обнаруживается лишь 5% от введенного вещества. Противомикробное действие фталазола развивается после отщепления фталевой кислоты (от N4) и высвобождения аминогруппы. В итоге действует выделяющийся при этом нор- сульфазол.
Применяют фталазол при лечении кишечных инфекций - бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами (сульфадимезином, этазолом и др.). Часто фталазол комбинируют с антибиотиками (например, с тетрациклинами). Принимают его через каждые 4-6 ч. Переносится фталазол хорошо. Токсичность у него низкая. Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы В. Это целесообразно в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.
Для лечения кишечных инфекций используют и ряд других плохо всасывающихся препаратов - сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
Билет 20
1.Сульфаниламиды ароматического ряда.
К производным сульфаниламида близко примыкают ароматические сульфоны. Наибольшее значение вещества этой группы приобрели при лечении проказы. Но одно из этих веществ — диацетилдиаминодифенилсульфон, названное сульфодиамином, нашло применение при лечении коклюша.
Сульфатиазол или сульфадиазин серебра - сульфаниламидный антибактериальный препарат для местного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных и т.д.), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, купирует боль и жжение в ране, сокращает расширение некроза в глубину, сокращает время лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к улучшению состояния, исключающему необходимость проведения трансплантации. Обладает широким спектром противомикробного бактериостатического действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Активен в отношении Staphyloccocus spp., Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter, а также грибов рода Candida и дерматофитов. Механизм противомикробного действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки. В ране умеренно диссоциирует, и таким образом ионы серебра медленно и равномерно высвобождаются в концентрациях, которые токсичны для микроорганизмов, но безвредны для клеток кожи и подкожной ткани человека. Ионы серебра связываются с некоторыми компонентами бактериальной клетки, среди которых самой важной для подавления роста и размножения реакцией является связывание с РНК. Ионы серебра усиливают в несколько десятков раз антибактериальное действие сульфаниламида. Кроме того, ионы серебра ослабляют сенсибилизирующие свойства сульфаниламида. Благодаря гидрофильной основе крема, имеющей оптимальное pH и содержащей большое количество воды, обеспечивается болеутоляющее действие и увлажнение раны, способствующее хорошей переносимости, облегчению и ускорению заживления раны.
Противопоказания:
аллергические реакции на сульфаниламидные препараты в анамнезе;
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
ранний детский возраст (новорожденные и младенцы до 2 мес, недоношенные дети) в связи с риском развития ядерной желтухи;
беременность, лактация (грудное вскармливание). Не следует применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.
Побочное действие:Возможны местные реакции — чувство жжения, зуда, раздражение, аллергические реакции, многоформная эритема. Возможны побочные действия, аналогичные таковым при общем применении сульфаниламидов. При длительном применении препарата на больших поверхностях концентрация сульфаниламидного компонента в сыворотке крови может достигнуть пороговых величин и привести к развитию транзиторной лейкопении с пониженным количеством нейтрофилов, диспептических симптомов, интерстициального нефрита