16. Нейролептики. Применение. Действие на цнс. Побочное действие. Особенности рецептуры.

Нейролептики (антипсихотические средства) — это психотропные средства, обладающие способностью купировать психомоторное возбуждение различного происхождения и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза.

Классификация нейролептиков. 1) Производные фенотиазина- Аминазин (хлорпромазин), Левомепромазин, Трифтазин (трифлуперазин, стелазин), Этаперазин (перфеназин). 2) Производные бутирофенона и родственные соединения- Галоперидол, Дроперидол. 3) Препараты других химических классов – Хлорпротиксен, Клозапин (лепонекс, азапептин).

Психотропное действие нейролептиков определяется со­отношением двух основных эффектов: антипсихотического и нейролептического (седативного). Антипсихотигеский эффект характеризуется: устранением галлюцинаций, бреда, мании, асоциаль­ных черт поведения и стойких изменений личности; усилением побуждений и инициативы, интереса к окружающему, некоторым растормаживанием поведения, повышением активности. Выраженным антипсихотическим действием обладают следующие нейролептики (расположены в порядке убыва­ния активности): галоперидол, трифтазин, этаперазин— это средства, для лечения больных со стойкой психотической симптоматикой: галлю­цинациями, бредом, маниями, нарушениями поведения и мышления. Нейролептический (седативный) компонент у перечисленных препаратов сильно редуцирован. Нейролептигеский (седативный) эффект характеризуется: устранением психомоторного возбуждения, общей психической и двигательной заторможенностью, апатией, сонливостью, снижением мышечного тонуса; ослаблением побуждений, эмоциональных проявле­ний (страха, агрессивности и др.), инициативы, «параличом воли», потерей интереса к окружающему. Нейролептический (седативный) эффект явно преобла­дает над антипсихотическим у следующих препаратов (в по­рядке убывания активности): дроперидол, аминазин, хлорпротиксен. Действие пере­численных препаратов развивается быстро — это средства начальной терапии психозов с выраженным общим возбуж­дением, беспокойством, агрессивностью, средства первой помощи при остром психомоторном возбуждении разной природы. Другие эффекты, имеющие применение в медицинской практике: Потенцирование наркоза и аналгезии. Это свойство про­является в усилении и удлинении действия общих анестети­ков, аналгетиков, снотворных средств и других депрессантов ЦНС (в том числе алкоголя). Противорвотное действие. Нейролептики предупрежда­ют рвоту, возникающую в результате раздражения рецепто­ров «триггерной зоны» (пусковой зоны рвотного центра), заложенных в продолговатом мозге на дне четвертого желудоч­ка. По выраженности противорвотной активности нейролеп­тики можно расположить в следующий ряд: галоперидол > дроперидол > этаперазин > аминазин. Нейролептики способны подавлять икоту. Гипотензивное действие характерно для седативных ней­ролептиков (аминазина, дроперидола и др.), особенно в на­чале лечения (для предупреждения коллапса рекомендуется постельный режим в течение 1—2 ч после инъекции); понижение АД сопровождается рефлекторной тахикардией. Нейролептики наиболее эффек­тивны в тех случаях, когда гипертензивный криз сопровож­дается общим возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Понижение температуры тела (гипотермическое дейст­вие) характерно для всех нейролептиков, особенно выраже­но при низкой температуре окружающей среды, при применении общих анестетиков. Обусловлено снижением активно­сти терморегулирующих центров гипоталамуса (в результате блокады адрено- и серотониновых рецепторов) и уменьшением теплопродукции, а также расширением сосудов и уве­личением отдачи тепла. В наибольшей степени выражено у аминазина.

Показания к применению нейролептиков:

1. Психозы с бредом, галлюцинациями, маниями, агрес­сивностью, имеющие хроническое течение (разные формы шизофрении, маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе, нарушения психики при орга­нических поражениях мозга, эпилепсии и т. п.). Препараты подбирают индивидуально. Назначают ней­ролептики с преобладающим антипсихотическим действием (галоперидол, трифтазин, этаперазин и др.). При остром галлюцинозе препараты вводят внутримышечно или внутри­венно капельно; для поддерживающей терапии назначают внутрь, постепенно увеличивая дозы.

2. Психомоторное возбуждение, возникающее при обо­стрении психических заболеваний; реактивные психозы с аффективными проявлениями при травмах, инфекциях, в послеоперационном периоде, при психотравмирующих ситу­ациях (стихийные бедствия, массовые катастрофы и т.п.); алкогольный делирий, тяжелый абстинентный синдром (аминазин, трифтазин, левомепромазин, хлорпротиксен).

3. Тошнота и рвота центрального происхождения, ико­та. Назначают этаперазин, реже галоперидол и др. Применение нейролептиков в первой полови­не беременности (рвота беременных) не рекомендуется в связи с возможной тератогенной активностью препаратов.

4. Травматический и ожоговый шок, при котором для улучшения кровоснабжения органов (только после ликвида­ции дефицита ОЦК) используется капельное введение в ве­ну дроперидола или других нейролептиков с выраженным α-адренолитическим действием на сосуды (аминазин); дозы препаратов должны быть предельно низки­ми (например, 0,1—0,15 мг/кг аминазина).

5. Гипертензивные кризы с явлениями энцефалопатии (дроперидол, аминазин), часто в комбинации с другими антигипертензивньши препаратами.

6. Вегетоневрозы, сопровождающие ишемическую бо­лезнь сердца, язвенную болезнь желудка, климактерический период; при дискинезиях невротической природы, назначают хлопротиксен.

7. Нейролептаналгезия — как метод хирургического обез­боливания (дроперидол в сочетании с опиоидным аналгетиком фентанилом). Потенцирование аналгезии при тяжелых ожогах, иноперабельных опухолях и т.п. (дроперидол, ами­назин и др. в комбинации с опиоидными аналгетиками).

8. Невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва (левомепромазин)

Побочные эффекты и осложнения. 1. Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, мы­шечные диастонии, дискинезии разной локализации и выра­женности), обусловленные длительной блокадой D-рецепторов в нейронах экстрапирамидной системы. Для симптоматической терапии экстрапирамидных дви­гательных расстройств при длительном лечении нейролеп­тиками используют антипаркинсонические средства — центральные М-холинолитики (циклодол и др.). 2. Эндокринные нарушения. Проявляются снижением продукции половых гормонов, развитием импотенции и бесплодия. Из-за избыточной продукции пролактина у женщин отмечается аменорея, галакторея, у муж­чин увеличение молочных желез (гинекомастия). Снижается секреция многих гормонов гипофиза (АКТГ, СТГ, ТТГ, гонадотропных гормонов, окситоцина и др.). Замедляется об­мен веществ, возникает ожирение. 3. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД вплоть до коллапса (осо­бенно при парентеральном введении препаратов), тахикар­дия. Сухость во рту, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, атонический запор, затруднение мочеиспускания и т.д. 4. Аллергические реакции в виде различных кожных прояв­лений (зуд, сыпь), Самыми опасными осложнениями тера­пии нейролептиками считают агранулоцитоз и гемолитиче­скую анемию. 5. Осложнения со стороны глаз: помутнение роговицы и хрусталика. 6. Злокачественный нейролептический синдром (синдром злокачественной гипертермии) —опасное для жизни осложнение развивается при длительном применении больших доз нейролептиков (галоперидола, и др.). Проявляется напряжением (ригидностью) мышц, высокой температурой, достигающей критических значений, учащением дыхания, нарушением сердечного ритма, быстрым развитием коматозного состояния.

16. Транквилизаторы. Применение. Потенцирование наркотиков. Передозировка. Функциональный антагонизм.

Транквилизаторы — это психотропные средства, способ­ные избирательно устранять тревогу, страх, явления эмоцио­нальной неустойчивости, напряженность. Эффективны при нарушениях невротического уровня (неврозах) и при пограничных состояниях. К транквилизаторам относятся препараты разной химической структуры, с раз­ным механизмом действия, но, наиболее многочисленными являют­ся производные бензодиазепина.

Классификация. 1. Транквилизаторы, которые оказывают выраженное психоседативное действие: хлозепид, сибазон, феназепам. 2. Дневные транквилизаторы: Мебикар; Триоксазин. Транквилизаторы различных фармакологических групп: Амизил; Мепротан.

Общим свойством всех производных бензодиазепина яв­ляется наличие у них анксиолитического (противотревожного) действия. Различная выраженность последнего и сопут­ствующих эффектов позволяет разделить транквилизаторы бензодиазепинового ряда на две группы: 1) «большие» (сильные), обладающие наиболее быстрым, надежным и яр­ким противотревожным и седативным действием, как прави­ло, отрицательно влияющие на скорость и точность психо­моторных реакций, тонкую координацию движений, умст­венную и физическую работоспособность; 2) «малые» (дневные), обладающие избирательным противотревожным действием, слабой седативной активностью; они оказывают минимальное влияние на умственную и физическую работо­способность, точность и скорость психомоторных реакций.

Механизм действия. Производные бензодиазепина взаимодействуют с бензодиазепиновыми ре­цепторами, повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов к тормозному медиатору ГАМК, что приводит к усилению тормозных процессов в ЦНС.

Классификация транквилизаторов — производных бензодиазепина

«Большие» (сильные) транквилизаторы	«Малые» (дневные) транквилизаторы
Феназепам Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум)	Медазепам (мезапам, рудотель) Тофизопам (грандаксин)

Анксиолитический эффект ха­рактеризуется уменьшением эмоциональной лабильности, снятием психического напряжения, тревоги, страха, стаби­лизацией вегетативных функций. Эмоции отрицательного характера (тревога, страх, пси­хическая напряженность, конфликтность, гнев и т. п.), свя­занные с трагедиями, жизненными неудачами, конфликтами, воздействием опасной, враждебной среды, психическими и физическими травмами, соматическими болезнями (пере­численные ситуации объединяет общее понятие — «стресс»), ведут к мобилизации защитно-приспособительных механиз­мов и сопровождаются моторными, вегетативными и эндок­ринными сдвигами. При применении бензодиазепиновых транквилизаторов жизненные ситуации, которые ранее воспринимались как стрессовые, получают более спокойную, трезвую оценку, в результате чего психика и функции вегетативных систем защищаются от избыточного и неоправданного обстоятель­ствами участия в стрессовых реакциях. Таким образом, анксиолитический эффект лежит в основе надежного сгресс-протективного действия этих препаратов. Критическое отношение к событиям и собственным поступкам сохраняется полностью (в отличие от действия алкоголя). Седативный эффект состоит в ослаблении общего уров­ня реагирования на раздражители и напоминает действие малых доз нейролептиков, барбитуратов, но значительно уступает последним. Седативный эффект ведет к сниже­нию быстроты и точности реакций на внешние стимулы, сонливости, падению умственной работоспособности. Амбу­латорное назначение любых бензодиазепиновых препаратов людям водительских профессий, монтажникам и строите­лям, работающим на высоте, недопустимо. Снотворное действие в той или иной мере присуще всем бензодиазепинам. Проявляется в ускорении засыпания, уве­личении общей продолжительности сна. Миорелаксирующий эффект проявляется снижением тонуса и силы сокращений скелетных мышц при применении бензо­диазепинов; этот эффект нарастает при увеличении дозы препаратов. Расслабление мышц обычно способствует снятию на­пряжения, ослаблению чувства страха, однако часто рассмат­ривается как нежелательное, ограничивающее применение бензодиазепинов. Слабо выражен у «малых» (дневных) транквилизаторов (медазепам и др.). Противосудорожное действие. Бензодиазепины прерыва­ют приступы судорог при эпилепсии, предупреждают их при остром кислородном голодании (гипоксии) и при гипероксии, отравлении многими судорожными ядами, при нейроинфекциях, черепно-мозговых травмах и т. п. Наиболее активны в этом отношении сибазон и феназепам. Потенцирование наркоза и аналгезии характерно для всех производных бензодиазепина. Проявляется усилением и увеличением продолжительности действия общих анестети­ков, опиоидных и неопиоидных аналгетиков и других средств, угнетающих ЦНС (в том числе алкоголя).

Показания к применению. 1. Неврозы, невротические реакции, психопатии и дру­гие пограничные состояния; острые панические реакции, алкогольный абстинентный синдром (любой из «больших» транквилизаторов). 2. Неврозоподобные состояния, сопровождающие сома­тические заболевания, в патогенезе которых большая роль принадлежит нейрогенному фактору (ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, обострение артериальной гипертензии, язвенная болезнь желудка, бронхиаль­ная астма и т. п.). Транквилизаторы (сибазон, хлозепид, ок­сазепам, альпразолам, мезапам и др.) назначают вместе с основной (специфической) терапией этих заболеваний. 3. Судорожный синдром (сибазон внутривенно), эпилеп­сия (клоназепам и др.), мышечный гипертонус на почве травм ЦНС, инсультов и т. п., при лечении столбняка (сиба­зон, феназепам). 4. Нарушения сна (нитразепам, мидазолам и др.). Устранять бессонницу, возникаю­щую при неврозах и неврозоподобных состояниях, повы­шенной тревожности, беспокойстве, будут любые транкви­лизаторы (феназепам, сибазон, хлозепид и др.). 5. В составе премедикации перед наркозом у больных с высокой психоэмоциональной реакцией на предстоящую операцию, в том числе у детей, при амбулаторных стоматологических и иных вмешательствах (сибазон, хлозепид и др.). 6. Для транквилоаналгезии (атаралгезии) — сибазон в сочетании с опиоидными аналгетиками (фентанилом, промедолом, пентазоцином и др.) — в педиатрической, гериатрической хирургии и у больных с высоким анестезиологиче­ским риском; при лечении травм и ожогов, в профилактике шока; при подготовке больных к сложным болезненным лечебно-диагностическим манипуляциям. 7. Стрессовые ситуации у здоровых людей: «малые» (днев­ные) транквилизаторы (медазепам, тофизопам). Применение любых бензодиазепинов в этом направлении недопустимо у людей водительских профессий (шоферы, летчики и др.) и высотников (монтажники, строители и др.).

Побочные эффекты. Транквилизаторы бензодиазепинового ряда, как правило, хорошо переносятся больными и не вызывают серьезных осложнений. Из нежелательных яв­лений следует отметить возможность развития психологической и физической зависимости (иногда уже через 3—4 неде­ли лечения). Систематический курс лечения бензодиазепинами неце­лесообразно проводить дольше 4—12 недель (включая вре­мя постепенной отмены препарата), так как к ним постепенно развивается привыкание и терапевтическая эффективность падает. Лечение лучше проводить короткими курсами по 7—10 дней с перерывами до появления признаков усиле­ния тревожной симптоматики. Снижение работоспособности, настроения, сонливость, мышеч­ная слабость, пошатывание при ходьбе, замедление психо­моторных реакций и т.п.

16. Седативные лекарственные средства. Классификация. Растительные и комбинированные препараты. Бромизм. Меры профилактики устранения.

Седативные средства. Препараты этой группы оказывают недифференцирован­ное успокаивающее действие за сгет понижения возбудимо­сти ЦНС, ее реактивности к различным стимулам. Се­дативные средства обладают умеренно выраженным успокаивающим действием, что приближает их к транкви­лизаторам. Но, они слабо влия­ют на эмоциональную сферу, не устраняют чувства страха и неэффективны при психических расстройствах.

В качестве седативных ЛС применяются: а) препараты рас­тений (настойка и сухой экстракт валерианы, настойка пустырника, жидкий экстракт пассифлоры, настойка пио­на и др. капли Зеленина, различные седативные сборы и официнальные фитопрепараты — «новопассит», «персен» и др.); б) бромиды (натрия и калия), бромкамфора; в) снотворные средства в малых дозах, составляющих 1/3—1/10 от снотворной (фенобарбитал, натрия оксибутират и др.);№ г) комбинированные препараты, выпускаемые промышленностью («корвалол», «валокордин», «барбовал», «валоседан» и др.).

Успокаивающее действие седативных средств есть наи­меньшая степень угнетения мозга в ряду: седация — сон — наркоз. Действие седативных средств характеризуется снижени­ем общего уровня возбудимости мозга, всех видов активно­сти, беспокойства, раздражительности, конфликтности, психоэмоционального напряжения, при этом они не обладают специфическим противотревожным действием. При невроти­ческих состояниях уступают по активности транквилизато­рам, причем различия выступают тем ярче, чем выраженнее невроз. При пограничных состояниях седативные средства неэффективны. Снижение реактивности ЦНС при приеме ус­покаивающих средств способствует наступлению сна. Все они усиливают действие снотворных, аналгетиков и других де­прессантов ЦНС. При длительном приеме седативные средст­ва не вызывают психологической и физической зависимости.

Показания к применению седативных средств: нетя­желые невротические состояния, в том числе различные ве­гетоневрозы (кардионеврозы, спазмы ЖКТ и т. п.); наруше­ния сна (затруднение засыпания); острое повышение нер­вной возбудимости в разных ситуациях. Седативные растительного происхождения эффективны лишь при курсовом применении в услови­ях, когда повышенная возбудимость, раздражительность, дискомфорт в области сердца, дистонии гладкомышечных органов, затруднение засыпания не достигают уровня невро­за. Препараты растительного происхождения малотоксичны, хорошо переносятся и могут назначаться амбулаторно, особенно в гериатрической практике и детям. Соли бромистоводородной кислоты — натрия и калия бромиды, бромкамфора — широко использовались в недалеком прошлом, но в связи с недостаточной активностью и побочными реакциями при длительном применении сейчас назначаются редко и почти исключительно в комбинациях. При длительном применении способны кумулировать и вызывать явления «бромизма», общую заторможенность, апатию, ослабление памяти, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, бронхит, конъюктивит), кожную сыпь. В этих случаях препараты брома немедленно отменяют, назначают обильное питьё с одновременно нагрузкой натрием хлоридом (до 20 г в сутки). В качестве седативных иногда используются снотворные средства в малых дозах. Фенобарбитал, например, входит в состав ряда комбинированных препаратов: «корвалол», «валокордин», «корвалдин», «валосердин» (вместе с этиловым эфиром бромизовалериановой кислоты, мятным маслом и другими компонентами). В 20 каплях этих препаратов (ра­зная доза) содержится примерно 7,5 мг фенобарбитала, кроме седативного эффекта эти препараты обладают спастическим действием, рефлекторно расширяют коронарные сосуды, ослабляют боли в сердце и тахикардию при кардионеврозах. Натрия оксибутират в виде 5% сиропа (по 1 столовой ложке 2—3 раза в день) оказывает сходный с барбитуратами седативный эффект, но действует короче, привыкание развивается медленно. Седативные препараты, содержащие фенобарбитал, а также натрия оксибутират, не следует применять длительно.

16. Антидепрессанты. Классификация. Показания к применению. Побочные действия.

Антидепрессанты (тимолептики, тимоаналептики) — это психотропные средства, способные ослаблять психическую де­прессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм. Общим свойством антидепрессантов является вмешательство в обмен и функцию основных медиаторов мозга, «причастных» к формированию настроения,— серотонина (наиболее важный) и норадреналина, меньше — дофа­мина и ацетилхолина. Основная направленность действия, в противоположность нейролептикам,— потенцирование моноаминергической передачи импульсов. Классификация современных антидепрессантов основывается в основном на особенностях их механизма действия (табл.).

Классификация антидепрессантов: 1. Ингибиторы МАО: необратимого и не избирательного действия (ниаламид); обратимого действия (инказан, пиразидол);2. Подавляющие активный нейрональный захват моноаминов (имизин, амитриптилин); 3. С разной структурой и механизмом действия: (цефедрин)

НИАЛАМИД (Nialamidum). Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно – в спирте. Применяют ниаламид в психиатрической практике при депрессивных состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических депрессиях. В неврологической практике ниаламид иногда назначают для лечения невралгии тройничного нерва и при других болевых синдромах. Имеются указания, что ниаламид (0,025 г 2 – 3 раза в день) уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии. Во избежание развития «сырного» (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины, в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености. Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином (и раунатином), так как возможно резкое возбуждение. Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется принимать ниаламид в вечерние часы.

ИНКАЗАН (Incazanum). Применяют инказан при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, сосудистые заболевания головного мозга и др.). Наиболее показан при вялоапатических, адинамических депрессиях с заторможенностью, а также неглубоких депрессиях с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптомпикой. Больным алкоголизмом препарат назначают при астенических и адинамических субдепрессивных состояниях в период ремиссии (вне периода острого абстинентного синдрома).

ПИРА3ИДОЛ (Pyrazidolum). Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний.

ИМИПРАМИН (Imipraminum). Синонимы: Имизин. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных депрессиях. Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма. Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,75 - 0,1 г в день. Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно. При тяжелых депрессиях можно применять комбинированную терапию - внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 2 мл 1,25 % раствора 1 – 2 – 3 раза в сутки. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию. Детям имипрамин иногда назначают при лечении функционального (нейрогенного) ночного энуреза (недержание мочи). Механизм действия, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится менее глубоким. К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма.

АМИТРИПТИЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Amitriptylini hydrochloridum). Характерна значительная холинолитическая активность. Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом. Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.). Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), по 0,025 - 0,05 г 3 раза в день до получения желаемого антидепрессивного эффекта. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02 - 0,04 г 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях.

ЦЕФЕДРИН (Cephedrinum). Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, мало – в спирте. Препарат обладает антидепрессивной активностью. По ряду фармакологических показателей (антагонизм с резерпином, усиление эффектов симпатомиметических аминов и др.) близок к трициклическим антидепрессантам. Ингибирования МАО не вызывает. Обладает слабой холинолитической активностью. Тимолептическое действие сочетается у цефедрина со стимулирующим эффектом. Применяют цефедрин главным образом при депрессивных состояниях, сопровождающихся моторной заторможенностью.

16. Психостимуляторы. Классификация. Показания к применению. Побочные действия.

Психостимуляторы — это психотропные средства, обла­дающие возбуждающим действием на ЦНС, способные быстро мобилизовать функциональные и энергетические резервы орга­низма, повышать физическую и умственную работоспособ­ность. Первыми (бытовыми) психостимуляторами были алка­лоиды листьев чая и зерен кофе, производные пурина (метилксантина) — кофеин. Первый представитель действительно мощных психости­муляторов производное фенилалкиламина — фенамин (ам­фетамин) - был синтезирован в 1910 г. как возможный заменитель адреналина с длительным действием, но не оправ­дал надежд. К исследованию этого препарата, уже как психостимулятора, вернулись в 30-е гг. XX столетия. Было установлено, что у человека действие фенамина проявляется в повышении двигательной и психической активности, сня­тии усталости, улучшении настроения, чувстве прилива сил, на длительное время отодвигается потребность во сне, уменьшается потребность в пище и т. п. Характерной осо­бенностью фенамина и других производных фенилалкила­мина является быстрое наступление эффекта, более яркое действие на фоне уже имеющегося утомления. Следует, однако, иметь в виду, что подъем физической и умственной работоспособности при применении подобных препаратов достигается за счет быстрого и полного исполь­зования резервных возможностей организма. Субъективно их действие выражается в некоторой эйфории, подавлении контроля за предельно допустимой работой. В связи с этим попытки использовать психостимуляторы для улучшения спортивных показателей (допинг) нередко приводили к тра­гическим последствиям. Особенно опасным является систе­матическое «подстегивание» организма с помощью наиболее активных представителей этой группы (фенамин, первитин, меридил и др.). Такое применение стимуляторов приводит к бессоннице, быстрому истощению нервной деятельности и упадку сил. Даже после однократного приема этих веществ необходим полноценный отдых для компенсации израсходо­ванных энергетических ресурсов организма. В настоящее время сам фенамин и другие производные фенилалкиламина практически не применяются, что связано прежде всего с возможностью развития к ним психической зависимости, т. е. наркомании, приводящей к быстрой психической и фи­зической деградации организма. Основными психостимуляторами, применяемыми в ме­дицинской практике, являются следующие: а) производное фенилалкилсиднонимина — сиднокарб (мезокарб); б) производное ксантина — кофеин и кофеин-натрия бензоат;

Сиднокарб по химическому строению и по механизму действия имеет сходство с фенамином (условно относится к психостимуляторам фенаминовой группы), но он значительнее менее токсичен и в терапевтических дозах уступает по­следнему по силе психостимулирующего действия. Психостимулирующее действие сиднокарба при приеме его на фоне умеренного умственного утомления характери­зуется ослаблением признаков усталости, исчезновением сонливости, повышением настроения, появлением легкой эйфории, целеустремленности и желания работать. Ускоря­ется ритм и увеличивается объем операторской деятельно­сти. Длительность сохранения событий в кратковременной памяти возрастает, перевод же информации в долговремен­ную память улучшается мало. Лучше выполняется стерео­типная работа, не требующая глубокого осмысливания. Вме­сте с тем внимание нередко рассеивается, падает терпение; при общем ускорении психической деятельности часто воз­растает число ошибок. Увеличение дозы приводит к росту эйфории, «скачке мыслей», становится трудно сосредоточи­ться, выполнить работу творческого характера. Повышение физической активности после приема психо­стимуляторов фенаминовой группы в большей мере опреде­ляется высвобождением из депо норадреналина и адренали­на (из мозгового вещества надпочечников) и мобилизацией энергетического резерва. Существенно увеличивается темп выполняемой физической работы, меньше растет предель­ный объем ее — типичный «допинговый» эффект. При этом ослабляется психический контроль за безопасным пределом нагрузок. Это может привести к полному истощению сил. Сиднокарб и особенно фенамин повышают основной об­мен, уровень глюкозы в крови и ослабляют чувство голода, подавляют аппетит (анорексигенный эффект), что обусловле­но стойким возбуждением центра насыщения в гипоталаму­се, в свою очередь центр насыщения тормозит функцию центра аппетита. Систематический прием их приводит к по­тере веса.

Кофеин как психостимулятор в терапевтических дозах существенно уступает по активности фенамину и сиднокарбу и имеет иной механизм действия. Однако в достаточно вы­соких дозах он дает сопоставимые с сиднокарбом активацию психической деятельности, возбуждение, бессонницу, эле­менты эйфории; на физическую работоспособность влияет слабо. Кофеин-натрия бензоат по фармакологическим свой­ствам аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде и быстрее выделяется из организма, чем кофеин. Кофеин, в отличие от сиднокарба и фенамина, оказывает прямое, а не опосредованное другими структурами, действие на кору мозга. При его применении временно устраняется сонливость, усталость, появляется бодрость, повышается ум­ственная и физическая работоспособность. Действие кофеи­на на ЦНС в значительной мере зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности. В относительно высоких дозах и при парентеральном введении кофеин оказывает возбуждающий эффект на сосудодвигателъный и дыхательный центры продолговатого моз­га, что сопровождается стимуляцией функций сердечно-со­судистой системы и дыхания (аналептигескш эффект). За счет прямого действия кофеина на миокард и увеличе­ния секреции адреналина умеренно возрастает частота и сила сердечных сокращений (кардиостимулирующий эф­фект). Действие кофеина на тонус сосудов. Прямое влияние препарата на гладкие мышцы сосудов приводит к их расширению. В то же время, возбуждая сосудодвигательный центр, кофеин суживает сосуды. В зависимости от пре­обладания того или иного эффекта различные сосудистые области реагируют на введение кофеина по-разному, в целом же нормальное артериальное давление не изменяется, иногда несколько повышается. Препарат расширяет сосуды сердца, почек и поперечнополосатой мускулатуры, суживает мозговые сосуды, тонизирует вены. Кофеин повышает секрецию желудочного сока, что иногда используется с диагностической целью. По этой причине от употребления напитков, содержащих кофеин, больным с яз­венной болезнью желудка следует воздержаться. Кофеин оказывает слабое спазмолитическое действие на бронхи, желче- и мочевыводящие пути. В небольшой степени увели­чивает диурез (этот эффект, как и спазмолитический, силь­нее выражен у теофиллина).

Показания к применению сиднокарба и кофеина: 1. Астенические состояния при психических заболевани­ях, после перенесенных интоксикаций, нейроинфекций, травм головного мозга. В этих случаях назначается преимущественно сиднокарб, он быстро повышает активность бо­льных, улучшает и ускоряет мыслительную деятельность, способствует концентрации внимания, восстанавливает инте­рес к жизни, мотивации. Применение препарата, однако, не должно быть продолжительным (не более 2—3 недель), так как возможно привыкание, обострение тревоги, напряжен­ности, бреда, галлюцинаций. Дозировки строго индивидуа­льны, как и схемы терапии. 2. Для ослабления побочного седативного эффекта (сон­ливость, сниженная работоспособность, элементы депрес­сии) при лечебном применении некоторых противосудорожных средств, антигистаминных препаратов, транквилиза­торов и т. п. С этой целью изредка прибегают к назначению сиднокарба или кофеина в индивидуальных не­больших дозах по утрам, короткими курсами. 3. Гипотонии разного происхождения (при травмах, ин­токсикациях, инфекционных заболеваниях и т. п.) для вос­становления тонуса сосудодвигательного центра и для повы­шения тонуса венозных сосудов при депонировании крови в расширенных венах и падении венозного возврата ее в серд­це. Применяется кофеин парентерально (10% раствор кофе­ина-натрия бензоата по 1—2 мл подкожно каждые 2—3 ча­са). 4. Для разового повышения работоспособности, физиче­ской выносливости в чрезвычайных условиях, когда необхо­димо совершить работу в короткий срок, в ночное время, в очень высоком темпе или выполнить предельную по объему нагрузку (например, работа спасательных партий, эпизоды полярных экспедиций и т. п.). Сиднокарб назначается однократно в дозе 0,02—0,03 перед работой или в ее середине с последующим отдыхом; повторный прием в течение суток опасен, т. к. нередко дает парадоксальный эффект (в 10— 15% случаев) и осложнения. Можно назначать короткими циклами по 2—3 дня при условии отдыха в ночное время. Кофеин в этих случаях менее эффективен, но в ряде си­туаций может заменить сиднокарб. Назначается в чистом виде (по 0,05—0,15 2—3 раза в день) либо в форме напит­ков (кофе, чай), шоколада.

16. Ноотропные средства. Основные свойства. Применение.

Ноотропы оказывают влияние преимущественно на выс­шие функции мозга: улучшают и восстанавливают при нару­шениях память, обучаемостъ, мыслительную деятельность; повышают устойчивостъ мозга к неблагоприятным воздейст­виям. Они не оказывают выраженного пси­хостимулирующего или седативного действия. Вместе с тем они стимулируют передачу информации между полушария­ми головного мозга, улучшают энергетические и пласти­ческие процессы в мозговой ткани. Для всех ноотропных препаратов характерна низкая токсичность и хорошая пере­носимость больными разных возрастных категорий, в том числе с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосуди­стой, центральной нервной систем, обмена веществ.

Классификация ноотропных средств: а) производные пирролидона (рацетамы) — аминалон, пирацетам (ноотропил) и др. б) других групп — пиритинол (пиридитол, энцефабол).

Механизм ноотропного действия препаратов сложен. Основное действие препаратов группы состоит в улучше­нии энергетического и пластического обмена в нервной тка­ни: активируются утилизация глюкозы мозгом, синтезы АТФ, РНК, белков, в том числе необходимых для процессов памяти, фосфолипидов мембран. Большинство препаратов группы обладают антигипоксическим действием (повышают устойчивость мозга к недостатку кислорода) и антиоксидантным (блокируют повреждающее действие активных радика­лов кислорода). Результатом положительного метаболического дейст­вия являются следующие эф­фекты: а) улучшение процессов памяти и обучения, умственной деятельности — ноотропный эффект. У пациентов повыша­ется концентрация внимания, сокращается время и количе­ство ошибок при решении задач, улучшается долговремен­ная память, способность к воспроизведению информации. У здоровых людей эти эффекты выражены слабо, однако улучшение интеллектуальной деятельности четко проявляет­ся при астениях, хроническом утомлении, у детей с дефекта­ми развития и проблемами обучения, у людей старших воз­растных групп; б) повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипоксия, перегревание, охлаждение, стресс и др.) — церебропротекторный эффект; в) активация восстановительных процессов в повреж­денном мозгу после черепно-мозговой травмы, инсульта, нейроинфекций, интоксикаций нейротропными ядами — восстановительный эффект.

Показания к применению ноотропов: 1. Нарушения памяти, внимания, мышления после че­репно-мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилепти­ческого статуса, а также при астенических состояниях, хро­ническом утомлении, некоторых психических заболеваниях, при хронических нарушениях мозгового кровообращения. Наиболее эффективен в этих случаях пирацетам: в начале курса лечения его назначают внутрь (до еды) в суточных дозах от 1,2 до 3,2 г (в капсулах или таблетках), затем пере­ходят на поддерживающие дозы 0,8—1,6 г в сутки. Длитель­ность курса от 2—3 недель до 2—6 месяцев и более. 2. Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абсти­нентных и делириозных синдромов при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. Пирацетам вводят внутривенно или внутримышечно (20% раствор в ампулах по 5 мл); на­чиная с 2—4 г (2—4 ампулы) в сутки, дозу быстро доводят до 4—6 г в сутки. После улучшения состояния больных пе­реходят на пероральную терапию. 3. Детям при отставании в умственном развитии, задержке развития речи, плохой обучаемости, при олигоф­рении; в гериатрии — людям старших возрастных групп для улучшения памяти и поддержания работоспособности, при старческом слабоумии (в составе комплексной терапии) — пирацетам. 4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагопри­ятных факторов (гипоксии, гипертермии и пр.), в стрессо­вых ситуациях. С профилактической целью для защиты моз­га и поддержания умственной работоспособности назначают пирацетам в дозе 0,8—1,2 г внутрь однократно или повторно в обычных суточных дозах (по 0,4 3—4 раза в сутки). Наиболее широкое применение в нашей стране получил пирацетам (ноотропил), он обычно хорошо переносится взрослыми и детьми при длительном лечении. Лишь изред­ка отмечаются диспептические расстройства и гиперактива­ция (раздражительность, нарушения сна).

16. Тонизирующие средства. Действие на ЦНС. Применение.

Препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифичное общетонизирующее действие на функции НДС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышаю­щие адаптацию организма к неблагоприятным условиям.

Классификация: а) препараты растений с общетонизирующим действием из заманихи (настойка корня), аралии (настойка корня) и др.; б) препараты растений с адаптогенными свойствами из женьшеня (настойка корня), элеутерококка (жидкий экст­ракт корневища с корнями). Общетонизирующие вещества содержатся и в других ис­точниках. Их получают из пантов (неокостеневших рогов) маралов и оленей — пантокрин.

Препараты растений с общетонизирующим дейст­вием. Типичные представители этой достаточно большой группы — заманиха, аралия. Тонизирующим действием обладает сумма содержащихся веществ. Эти препараты оказывают: а) «мягкий» психостимулирующий эффект, который проявляется в повышении физической и умственной работо­способности, ослаблении утомления, симптомов астении; развивается этот эффект довольно быстро (после одного или нескольких приемов) и не сопровождается заметным возбуждением, признаками эйфории, но некоторое затрудне­ние засыпания может иметь место при приеме препаратов незадолго до сна; б) общетонизирующий эффект, который развивается постепенно и проявляется повышением общего тонуса и уровня жизнедеятельности организма за счет активации об­менных процессов, функций эндокринных желез, тонуса ве­гетативной иннервации — повышается аппетит, тонус полых органов, секреция пищеварительных желез, половая функ­ция, несколько возрастает сниженный тонус сосудов и арте­риальное давление, работа сердца. Все препараты с общетонизирующим действием на ЦНС противопоказаны людям с повышенной возбудимостью, эпилепсией, гипертонической болезнью.

Препараты растений с адаптогенным действием. К числу наиболее важных сторон действия адаптогенов относятся следующие: а) «мягкое» постепенное и умеренное по величине по­вышение умственной и физической работоспособности, осо­бенно если прием препаратов в течение 4 – 6 недель сочета­ется с тренировкой. Улучшение функций ЦНС не сопровож­дается эйфорией и часто субъективно не ощущается (может быть общее улучшение самочувствия). Объективно же пока­затели работы растут качественно и количественно. В этом отношении адаптогены по скорости и величине эффекта уступают психостимуляторам и препаратам с общетонизиру­ющим действием. б) повышение перено­симости организмом воздействий вредных факторов: высо­кой температуры среды, охлаждения, травм, интоксикаций промышленными ядами, ультрафиолетового и ионизирую­щего (хронического воздействия) облучений, поля СВЧ и т. п.; в) повышение скорости развития и выраженности спе­цифического и неспецифического иммунитета, в связи с чем растет устойчивость организма к инфекции. Профилактиче­ское применение препаратов в периоды эпидемий (напри­мер, гриппа) способствует сокращению числа заболеваний и облегчает течение инфекции.

Показания к применению общетонизирующих средств и адаптогенов: 1. Астенические состояния после травм, соматических заболеваний, при переутомлении (препараты китайского ли­монника, левзеи, элеутерококка, женьшеня и др.); 2. Умеренная гипотония (препараты аралии, заманихи, левзеи, женьшеня, элеутерококка, пантокрин и др.); 3. Людям старших возрастных групп для повышения общего тонуса организма и поддержания работоспособности (препараты китайского лимонника, левзеи, элеутерококка, женьшеня и др.); 4. Для повышения иммунитета в период эпидемий (пре­параты женьшеня, элеутерококка, золотого корня); 5. Здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адаптации организма к большим физическим и умственным нагрузкам, к новым условиям жизни, службы, работы, к воздействию неблагоприятных факторов среды препараты элеутерококка, женьшеня, золотого корня).

16. Аналептики дыхательные и сердечнососудистые. Действие на ЦНС. Влияние на кровообращение и дыхание. Показания к применении. Побочные эффекты.

Стимуляторы дыхания – вещества прямо- или рефлекторно стимулирующее функции дыхательной и сосудосуживающих центров. Термин аналептики употребляется для обозначения препаратов, которые вводятся в критических ситуациях, чтобы восстановить резко нарушенные жизненные функции – дыхание и кровообращение. К аналептикам относятся: 1. Препараты центрального действия (этимизол, кардиомин, кофеин бензоат натрия, камфора и её виды, растворимый препарат сульфакамфокаин). 2. Препараты рефлекторного действия (цититон, лобелин, углекислый газ в смеси с кислородом). Препараты второй группы применяются редко. Препараты первой группы оказывают стимулирующее влияние на центры головного мозга, повышают уровень передачи импульсов в холинергических и других синапсах. Увеличивают интенсивность обменных процессов в мозге и потребление кислорода. Стимулирующее влияние на дыхательный центр проявляется в повышение минутного объема и частоты дыхания, выражена сильнее в условиях угнетения функций дыхательного центра. Стимулирующее действие на сосудодвигательный центра приводит к повышению тонуса артериальных и венозных сосудов, увеличению АД и возврат крови к сердцу. Следовательно, увеличивается работа сердца

Применение аналептиков. 1. Асфиксия новорождённых. Применяют этимизол. 2. Гиповентиляция при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, утопии. Применяют этимизол, кардиомин, сульфакамфокаин. 3. Коллапс – кофеин бензоат натрия, кардиомин. 4. Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей, при инфекционных заболеваниях, пневмониях – камфора, сульфакамфокаин. 5. Гипотензия и астенические состояния у пожилых людей, при инфекционных и других заболеваниях - кардиомин.

16. Противокашлевые средства. Классификация. Применение. Особенности прописывания кодеин- содержащих препаратов. Лекарственная зависимость.

Противокашлевые средства – это вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счёт воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях. Облегчение мучительного сухого кашля, особенного ночного, приносит субъективное успокоение и способствует ослаблению раздражения слизистых и гипертермии, воспалительных процессов в трахеи и бронхах, изнуряющих кашлевой рефлекс. Приступы кашля в подобных случаях не продуктивны, т.к. не сопровождаются отделением мокроты до её разжижения и создают излишнюю нагрузку на сердечнососудистую систему, лёгкие, грудную и брюшную мускулатуру, поэтому подавление кашля необходимо.

препарат	Виды действия (кроме противокашлевого)	Противопоказания к применению
Наркотические препараты
кодеинофосфат	Угнетение дыхания, торможение деятельности ЖКТ, повышение тонуса бронхов, сонливость, лекарственная зависимость (наркомания)	Склонность к бронхоспазму, запорам, гипертрофия предстательной железы
этилморфин
Ненаркотические препараты
Гауцина гидрохлорид	Спазмолитическое, адренолитическое, противовоспалительное	Понижение АД, инфаркт миокарда
тусупрекс	Умеренное бронхорасширяющее действие, местно-анестезирующее и противовоспалительное действие	Бронхоспазм, астма, бронхиты с трудно отделяемой макротой
либексин		Патологическое состояние с обильным образование макроты

16. Отхаркивающие средства. Механизм действия. Применение.

Это средства преимущественно растительного происхождения, некоторые соли щелочного характера, синтетические вещества разжижающие мокроту и облегчающие ее откашливание. Препараты этой группы назначают чтобы: 1. Понизить вязкость мокроты и улучшить ей отделяемость; 2. Повысить активность эпителия слизистой бронхов; 3. Улучшить газообмен в лёгких; 4. Ослабить воспалительные явления и раздражение чувствительных окончаний в слизистых.

Классификация: 1. Отхаркивающие средства прямого действия (корень алтея, Мукалтин, йодиды и бромиды натрия и калия, натрия гидрокарбонат, сборы грудные) и рефлекторного действия (трава термопсиса). 2. Муколитические средства (ацетинцистеин, бромгексин, амбраксол). Деление ЛС на отхаркивающие и муколитические носит условный характер, т.е. любой способ разжижения мокроты способствует ей откашливанию.

Отхаркивающие прямого действия. Их лечебный эффект обусловлен прямым влиянием на секреторные клетки в слизистой и защитой её от раздражения. Растительные полисахариды всасываются к кровь , частично выделяются бронхиальными железами и оказывают на слизистые обвалакавающее, смягчающее, противовоспалительное действие, а так же увеличивают продукцию жидкой составляющей секрета. Муколитический эффект у растительных препаратов выражен слабо или отсутствует. В состав микстур или комбинированных лекарств часто вводят добавки: йодиды, бромиды, натрия бензоат, натрия гидрокарбонат и другие. Ионы йода и брома быстро и активно секретируются бронхиальными железами и увеличивают выделение ими воды, ускоряя разжижение мокроты. Отхаркивающая терапия препаратами этой группы эффективна в начальных стадиях острых респираторных заболеваний, сопровождающихся сухим кашлем (трахеиты, бронхиты) и часто используются в педиатрической практике.

Отхаркивающие рефлекторного действия. Относятся препараты растительного происхождения, содержащие сапонины, которые в больших дозах могут возбуждать рвотный центр. Состояние тошноты приводит к усилению слюнных, желудочных и бронхиальных желез, разжижению мокроты и облегчению её откашливания. В средних терапевтических дозах сапонинсодержащие растительные средства раздражают слизистую желудка и рефлекторно вызывают слабую, но длительную активацию рвотного центра. При этом они не вызывают акта рвоты и тошноты, но за счёт активации влияний усиливают секрецию бронхиальными железами жидкого компонента мокроты, а так же активность ресничек мерцательного эпителия. Применяются в начале острых респираторных заболеваний со скудными слизистым отделяемым.

16. Бронхолитики. Лекарственные препараты различных группы. Тактика назначения для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы.

17. ЛС, применяемы при отеке лёгких (ганглиоблокаторы, дегидратирующие и мочегонные средства, пеногасители). Применение.

Отёк легких – это тяжелое состояние, опасное для жизни, которое может возникнуть при сердечной левожелудочковой недостаточности, поражениях лёгких и другой патологии. При отеке легких эффективными средствами быстрого действия являются противовспенивающие средства (пеногасители) – вещества, повышающие поверхностное натяжение жидкости и устраняющее пенообразование. Одним из самых известных противовспенивающих средств является спирт этиловый. При отеке лёгких больному дают дышать воздухом или кислородом, который пропускают через 30-90% спирт этиловый. В случае неэффективности спирта этилового следует применить более эффективное противовспенивающее средство - антифомсилан. При отеке легких эффективных так же средства, уменьшающие гидрацию ткани легких – дегидратирующие средства. К ним относятся мочевина и маннит. Препараты вводят внутривенно. Повышая осмотическое давление в крови, они способствуют переходу воды из отечных тканей в сосудистой русло. Растворы мочевины и маннита применяют при отеке легких и отеках других тканей. Мочевина и особенно манит обладают мочегонной активностью. Способствуют выведению жидкостей из организма, они так же уменьшают гидратацию тканей. С той же целью при отеке легких назначают более активные мочегонные средства – фуросемид, кислоту этакриновую. В случае отека легких терапевтический эффект дают гипотензивные средства. Снижая артериальное и венозное давление, такие вещества уменьшают кровенаполнение тканей легких и в связи с этим – переход плазмы крови в просвет легочных альвеол. При отеке легких целесообразно применять активные гипотензивные средства быстрого действия, например бензогексоний, гигроний – препараты из группы ганшлиоблокаторов. В том случае, когда отек легких связан с сердечной недостаточностью, эффективными средствами оказываются сердечные гликозиды быстрого действия – строфантин, коргликон. Высокоэффективны при отеке легких глюкокортикоиды, назначаемые в этом случае внутривенно, пример преднизолон.

16. ЛС, влияющие на аппетит. Механизмы действия. Применение. Особенности прописывания анорексигенных средств.

Аппетит - регулируется сложной нейрогуморальной системой, которая включает центральные и периферические механизмы. В ЦНС аппетит регулируется центром голода и центром насыщения.

Средства, повышающие аппетит. Горечи - ЛС растительного происхождения горького вкуса, которые сами по себе не вызывают повышение аппетита, а повышают чувствительность вкусовых рецепторов к пище и рефлекторно возбуждают центр голода. В результате происходит усиление секреции желудочного сока. Препараты: настойка полыни, настойка горькая, трава трилистника, сок подорожника, корень одуванчика.

Средства, понижающие аппетит (анорексигенные). Применяются при лечении ожирения, которое отягощает течение многих заболеваний, приводит к нарушениям обмена веществ, расстройствам со стороны сердечнососудистой системы . При применение анорексигенных средств происходит повышение активности центра насыщения в гипоталамусе и снижаются стимулы потребности пищи. Препараты: Desopimonum, Phepranonum, Mazymdolum.

16. Средства заместительной терапии при гипосекреции ЖКТ.

Гипосекреция сопровождается снижением кислотности желудочного сока и его переваривающей активности. При отсутствии соляной кислоты не вырабатывается гормон секретин, понижается секреторная активность поджелудочной железы, ускоряется эвакуация пищи и желудка, усиливаются процессы гниения пищи в кишечнике. Для повышения кислотности желудочного сока используется заместительная терапия. Препараты: кислоты хлористоводородная разведённая, сок желудочный натуральный, пепсин, таблетки “Acedin-Pepsin”, сок подорожника и др.

16. ЛС, при гиперсекреции желудочного сока (блокаторы H₂ –гистаминовых рецепторов, М-холинолитики, антацидные средства).

Гиперсекреция сопровождается увеличением образования в желудке соляной кислоты и возрастанием его переваривающей активности. Это может способствовать перевариванию участков стенки желудка и развитию эрозий, замедлению продвижения и эвакуации пищи, усилению процессов брожения в кишечнике. Гиперсекреция вызывает изжогу, отрыжку, тошноту и рвоту.

При повышенной кислотности назначают: 1. Антацидные средства (нейтролизируют соляную кислоту желудочного сока) – натрия гидрокарбонат, магний оксид, “Almagelum”, “Almagelum A”, “Almagelum Neo”, “Maalox”. 2. блокаторы H₂ –гистаминовых рецепторов (блокируют рецепторы, расположенные в слизистой оболочке желудка. В результате снижается выделение соляной кислоты, следовательно, снижается кислотность желудочного сока). Препараты: Cimetidinum, Ranitidinum.

М-холиноблокаторы уменьшают стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на секрецию желудочного сока и моторику желудка. При гиперацидных гастритах, ЯБЖ и 12-персной кишки м-холиноблокаторы не только уменьшают избыточную секрецию желудочного сока, но и устраняют болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника. При указанных заболеваниях применяют атропин, метацин, платифилин, препараты белладонны.

16. Желчегонные ЛП. Классификация. Лекарственная характеристика. Применение при заболеваниях печение и желчного пузыря

При заболеваниях печени нередко возникает необходимость усилить и облегчить отхождение секрета печени – желчи. В этих случаях применяют желчегонные препараты. Желчегонные средства делят на: 1) средства, усиливающие секрецию желчи; 2) средства, облегчающие выделение желчи (расслабляющие гладкие мышцы желчных протоков).

Средства, усиливающие секрецию желчи. К ним относятся препараты желчных кислот. Желчные кислоты, входящие в состав желчи, обладают способностью стимулировать желчеобразование и в связи с этим увеличивать выделение желчи. Одна из таких кислот – кислоты дегидрохолевая – применяется в качестве лекарственного препарата. Эта кислота плохо растворима в воде, поэтому ей назначают только внутрь. В качестве желчегонных средств так же применяют препараты, содержащие сухую желчь животных – таблетки «Аллохол», «Холензим». Из синтетических средств следует указать оксафенамид, который обладает способностью как усиливать желчеотделение, так и ослаблять спазмы желчевыводящий протоков. Слабое желчегонное действие оказывает ряд препаратов растительного происхождения, например холосас (препарат шиповника), настой кукурузных рылец.

Средства, облегчающие выделение желчи. Для устранения спазмов желчевыводящий протоков и облегчения выведения желчи, применяют вещества, расслабляющие гладкие мышцы желчевыводящий протоков. К таким веществам относятся препараты из группы м-холиноблокаторов – атропин, препараты белладонны, платифиллин; а так же спазмолитики миотропного действия – папаверин, но-шпа. Желчегонное действие оказывает также магния сульфат при введении его в 12-персную кишку.

16. ЛС, влияющие на моторику ЖКТ (применение при атонии и спазмах) М-, Н- холинергические, спазмолитики миотропного действия, церукал

Средства, влияющие на моторику желудка. Моторика желудка усиливается при возбуждении парасимпатической иннервации. В связи с этим, вещества возбуждающие парасимпатическую иннервацию усиливают моторику желудка. К веществам угнетающим моторику желудка, относятся вещества, блокирующие парасимпатическую иннервацию, в частности м-холиноблокаторы (атропин, препараты белладонны). Эти вещества применяются при ЯБЖ, гиперацидных гастритах для уменьшения спазмов желудка и для устранения болей, которыми сопровождаются такие спазмы.

1. Рвотные средства. Вещества стимулирующие сокращение желудка, вызывают антиперистатику желудка, что сопровождается рвотой. Рвотные средства 1) рефлекторного действия (настой термопсиса); 2) центрального действия (апоморфин).

2. Противорвотные средства. Это действие оказываю нейролептики (этаперазин, галоперидол). Сходными свойствами обладает метоклопрамид (церукал). Препарат оказывает избирательное стимулирующее влияние на моторику желудка, вызывая одновременно расслабление пилорического сфинктера. При рвоте, связанно с вестибулярными нарушениями (морская и воздушная болезнь) применяют скополамин, таблетки «Аэрон»

Средства, влияющие на моторику кишечника.

Стимулирующие моторику кишечника. Моторика кишечника, как и моторика желудка, определяется тонусом парасимпатической иннервации. Вещества, возбуждающие парасимпатическую иннервацию, - м-холиномиметики, м,н-холиномиметики и антихолинэстеразные вещества – используют для стимуляции гладких мышц кишечника, например при его атонии. Чаще всего применяют ацеклидин, прозерин. Слабительные средства. 1) слабительные, действующие на протяжении всего кишечника. (солевые слабительные – магния сульфат, натрия суьфат, масло касторовое); 2) действующие на толстый кишечник (порошок корня ревеня, экстракт крушины жидкий и сухой, фенолфталеин и изафенин).

Угнетающие моторику желудка. Относятся вещества, блокирующие парасимпатическую его иннервацию: м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы. Препараты этих группы (обычно атропин, препараты белладонны, платифиллин) применяют при спазмах кишечника (кишечных коликах).

16. ЛС, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы.

Поджелудочная железа выделяется в 12-персную кишку секрет, без которого пищеварение в тонком кишечнике нормально осуществляться не может. В нем содержится трипсиноген, который с помощью фермента энтерокиназы превращается в трипсин, расщепляющий белки и полипептиды до аминокислот. Так же имеется липаза, расщепляющая жиры на глицерин и жирные кислоты, и амилаза – крахмал до моносахаридов. Снижение или прекращение выделения секрета поджелудочной железы приводит к нарушению переваривания жиров и белков. Заболевания поджелудочной железы проявляются в виде острого или хронического панкреатита.

Острый панкреатит – это хирургическое заболевание, при котором активация ферментов железы проходит в самой железе. Это ведет к ее самоперевариванию и разрешению. Первая помощь – голод, холод, покой. Препараты: тройчатка, промидол, атропин. Можно так же вводить антацидные средства (альмагель, маалокс, фосфалюгель), спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа).

Хронический панкреатит – это хроническое воспалительно-дистрофическое заболевание поджелудочной железы, сопровождающееся повышением активности панкреатических ферментов в крови и моче. Назначают препараты: панкреатин, драже «фестал», таблетки «мезим-форте», таблетки «панзинорм» покрытые оболочкой.

16. Слабительные ЛС. Классификация. Действие. Применение при запорах, отравлениях.

Слабительные средства. 1) слабительные, действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные – магния сульфат, натрия суьфат, масло касторовое); 2) действующие на толстый кишечник (порошок корня ревеня, экстракт крушины жидкий и сухой, фенолфталеин и изафенин).

16. Противорвотные и рвотные ЛС. Классификация. Применение нейролептиков, транквилизаторов, растительные седативных препаратов, М-холиноблокаторов, церукала.

Рвотные средства. Вещества стимулирующие сокращение желудка, вызывают антиперистатику желудка, что сопровождается рвотой. Рвотные средства 1) рефлекторного действия (настой термопсиса); 2) центрального действия (апоморфин).

Противорвотные средства. Это действие оказываю нейролептики (этаперазин, галоперидол). Сходными свойствами обладает метоклопрамид (церукал). Препарат оказывает избирательное стимулирующее влияние на моторику желудка, вызывая одновременно расслабление пилорического сфинктера. При рвоте, связанно с вестибулярными нарушениями (морская и воздушная болезнь) применяют скополамин, таблетки «Аэрон»

16. ЛС, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Средства, стимулирующие тонус и сократительную активность миометрия. Препараты окситоцина. Действие окситоцина (гормона задней доли гипофиза) усиливается эстрогенными препаратами. Препарат окситоцина, имеющий тоже название, применяется для вызывания родовой деятельности при ей слабости. Стимуляции родовой активности противопоказана при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и косом положениях плода, рубцах на матке после кесарева сечения. Применяют так же для остановки послеродовых гипотонических кровотечений. Можно использовать питуитрин, содержащий окситоцин и вазопрессин. Он не только стимулирует ритмические сокращения миометрия, но и повышает АД и оказывает антидиуретическое действия. Препараты протогландинов. Используется для стимуляции родовой активности, а так же для прерывания по медицинским показаниям беременности в поздние сроки. В качестве стимулятора родовой активности, например при задержке начала родов, нередко используют масло касторовое.

Средства, повышают преимущественно тонус миометрия. Этим действием обладают алкалоиды спорыньи – эргометрин, эрготамин. Эргометрин применяется при маточных кровотечениях после ручного отделения последа, кесарева сечения, при послеродовой атонии матки. Нельзя применять для стимуляции родовой активности, так как он вызывает не ритмичные, а тонические сокращения миометрия, которые могут привести к нарушениям жизнедеятельности плода. Эрготамин применяется так же при мигрени, противопоказан при беременности, сосудистых заболеваниях, болезнях печени и почек.

Средства, ослабляющие тонус и сократительную активность миометрия. Применяются для прекращения преждевременной родовой активности, а так же при чрезмерно бурной родовой деятельности. Часто используют бета₂-адреномимитические средства, в частности препараты фенотерола партусистен, сальбутамол

16. ЛС, используемые для усиления родовой деятельности. Особенности действия и применения препаратов спорыньи. Средства расслабляющие мускулатуру матки.

Средства, стимулирующие тонус и сократительную активность миометрия. Препараты окситоцина. Действие окситоцина (гормона задней доли гипофиза) усиливается эстрогенными препаратами. Препарат окситоцина, имеющий тоже название, применяется для вызывания родовой деятельности при ей слабости. Стимуляции родовой активности противопоказана при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и косом положениях плода, рубцах на матке после кесарева сечения. Применяют так же для остановки послеродовых гипотонических кровотечений. Можно использовать питуитрин, содержащий окситоцин и вазопрессин. Он не только стимулирует ритмические сокращения миометрия, но и повышает АД и оказывает антидиуретическое действия. Препараты протогландинов. Используется для стимуляции родовой активности, а так же для прерывания по медицинским показаниям беременности в поздние сроки. В качестве стимулятора родовой активности, например при задержке начала родов, нередко используют масло касторовое.

Средства, повышают преимущественно тонус миометрия. Этим действием обладают алкалоиды спорыньи – эргометрин, эрготамин. Эргометрин применяется при маточных кровотечениях после ручного отделения последа, кесарева сечения, при послеродовой атонии матки. Нельзя применять для стимуляции родовой активности, так как он вызывает не ритмичные, а тонические сокращения миометрия, которые могут привести к нарушениям жизнедеятельности плода. Эрготамин применяется так же при мигрени, противопоказан при беременности, сосудистых заболеваниях, болезнях печени и почек.

Средства, ослабляющие тонус и сократительную активность миометрия. Применяются для прекращения преждевременной родовой активности, а так же при чрезмерно бурной родовой деятельности. Часто используют бета₂-адреномимитические средства, в частности препараты фенотерола партусистен, сальбутамол

16. Сердечные гликозиды. Классификация. Применение. Токсическое действие. Кумуляция. Оказание помощи при передозировке.

Сердечные гликозиды – это вещества растительного происхождения, которые оказывают высокоизбирательное, тонизирующее (стимулирующее) действие на мышцу сердца, используют для лечения сердечной недостаточности. Название гликозиды они получили благодаря тому, что в их состав входят различные сахара. Эффекты сердечных гликозидов: Положительное инотропное действие – усиление и укорочение систолы, увеличение ударного и минутного объёмов, снижение количества остаточной крови в полостях сердца. Положительное тонотропное действие - увеличение тонуса миокарда, уменьшение размеров расширенного сердца. Отрицательное хронотропное действие - урежение частоты сердечных сокращений, удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха и эффективного питания больного сердца. Отрицательное дромотропное действие - замедление проводимости, в основном в атриовентрикулярном узле

Классификация сердечных гликозидов по фармакокинетической группе: 1) Препараты с быстрым, относительно коротким действием и с малой склонностью к кумуляции – Препараты - Строфантин К. 2) Гликозиды со средней скоростью наступления эффекта средней продолжительности действия и умеренно выраженной склонностью к кумуляции. Препараты – дигоксин, целанид. 3)Гликозиды с медленным развитием эффекта, длительным действием и высокой склонностью к кумуляции. Препараты – дигитоксин.

Сердечные гликозиды выделяют из растительного сырья: Дигитоксин – гликозид листьев наперстянки пурпурной; Дигоксин и целанид – гликозиды листьев наперстянки шерстистой; Строфантин – гликозид семян строфанта; Коргликон – содержит сумку гликозидов из листьев ландыша майского.Препараты наперстянки предпочитают использовать при лечении хронической сердечной недостаточности, гликозиды строфанта и ландыша – острой сердечной недостаточности.

Показания к применению: Хроническая и острая сердечная недостаточность, параксизамальые наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии). Препараты: Digitoxinum, Digoxinum. Отличается от дигитоксина большей активностью (примерно по 1,5 раза более активен), более быстрым и менее продолжительным действием. Celanidum. Действие препарата развивается через 10-20 минут после внутривенного введение и достигает максимума через 2 часа. Strophanthinum K. Эффект при применении развивается через 5-10 минут и достигает максимума через 1-1,5 часа. Общая продолжительность действия до суток. Corglyconum.

Препараты горицвета весеннего: Настой травы горицвета весеннего, Таблетки «Адонис-бром», Адонизид, Лантозит

Сердечные гликозиды этого растения плохо всасываются в ЖКТ, поэтому при назначении внутрь по сравнению с препаратами наперстянки, оказывают менее активное действие. При увеличении дозы проявляется их раздражающее действие на пищеварительный тракт. Препараты обладают седативным действием и слабым кардиостимулирующим действием. Поэтому применяют в основном при повышенной возбудимости и при неврозах.

Осложнения при лечении сердечными гликозидами. Наиболее частым является нарушение сердечного ритма (аритмии), которая может быть обусловлена: 1. Передозировкой препарата в ходе длительной терапии (кумуляция). 2.Высокой индивидуальной чувствительностью пациента, дефицитов ионов калия. К числу менее опасных осложнений относят – диспепсические расстройства, нарушение зрения, утомляемость, мышечную слабость, психические нарушения (возбуждение, галлюцинации), головная боль и аллергические реакции. Одним из наиболее эффективных способов терапии аритмии является применение препаратов калия. Иона калия вытесняют сердечные гликозиды из их связи с рецепторами и восполняют его дефицит внутри волокон. Kalii chloridum.С этой же целью можно использовать: Поляризующую смесь, «Аспаркам, «Панангин». Антидотом при передозировке сердечных гликозидов является инитиол. Inithiolum. Форма выпуска - ампулы 5% раствор 5 мл. в мышцу по 5-10 мл из расчёта 1 мг на 10 кг массы тела. Кроме препаратов калия при аритмии можно использовать: Lidocainum, Dipheninum. В некоторых случаях ослабить синусовую брадикардию и предупредить атриовентрикулярную блокаду можно с помощью атропина сульфата.

16. Противоаритмические средства. Классификация. Действие и применение при различных видах аритмий (экстрасистолии, тахикардии, брадикардии).

Противоаритмические средства – это лекарственные препараты, применяемые при нарушении ритма сердечных сокращений – экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии, блокадах проводящие сист. сердца и др. Экстрасистолия - появление экстрасистол, т.е. внеочередных сокращений миокарда, предсердий или желудочков. Экстрасистолы могут быть одиночными, парными или групповыми. Пароксизмальная тахикардия - приступы очень частых (160-200 в минуту) сокращений сердца. По своему происхождению они могут быть суправентрикулярными (наджелудочковыми) и вентрикулярными (желудочковыми). Мерцательная аритмия - беспорядочное нескоординированное сокращение отдельных пучков мышечных волокон миокарда с частотой около 600 в минуту. Отдел сердца, в котором возникает мерцательная аритмия, практически не функционирует, т.е. мерцание желудочков равнозначно остановке сердца. При мерцательной аритмии предсердий желудочки могут сокращаться ритмично, обеспечивая удовлетворительное кровообращение или часто, не ритмично, с нарушением кровообращения. Блокада проводящей системы сердца - это частичное или полное нарушение синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости, т.е. проведение импульсов от синусового узла к предсердиям или от предсердий к желудочкам. При полной атриовентрикулярной блокаде желудочки сердца начинают сокращаться собственно очень медленном ритме (примерно 30 ударов в минуту), недостаточном для нормального кровообращения. Классификация противоаритмических средств:

Препараты 1 класса: мембраностабилизирующие средства. Нарушают транспорт через мембрану волокон сердца ионов натрия, калия, кальция и хлора, следовательно – угнетают свойства волокон сердца, т.е. понижают возбудимость, проводимость и автоматизм волокон проводящей системы сердца, так же способны ослабить сокращение мышечных волокон сердца. Препараты 1 а класса – хинидина сульфат, новоканамид, аймалин; 1 b класса – лидокаин; 1 с класса – этмозин.

Препараты 2 класса: β-адреноблокаторы. Устраняют стимулирующее влияние на сердце, со стороны симпатической нервной системы, снижают автоматизм сердца, затрудняют атриовентрикулярную проводимость

Препараты 3 класса: амидорон. Уряжает и ослабляет сокращения сердца, расширяет коронарные сосуды, обладает противоаритмическим действием.

Препараты 4 класса: блокаторы кальциевых канальцев. К ним относятся верапамин. Он снижает автоматизм, проводимость и возбудимость синусового и атриовентрикулярного узлов, так же расширяет коронарные сосуды.

При экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии применяют: препараты всех классов, но все они противопоказаны при блокадах проводящей системы сердца. При блокадах проводящей системы сердца применяют: β-адреномиметики (изодрин, орципреналина сульфат) и М-холинолитики (чаще атропина сульфат). При мерцательной аритмии предсердий и при пароксизмальной тахикардии применяют сердечные гликозиды, при аритмиях связанных с дефицитом калия применяют препараты калия (см. 2 п. лекции).

К кардиотоническим средствам не гликозидной природы относятся: Dobutaminum. Dophaminum.

16. ЛС, для купирования приступов стенокардии. Механизм действия нитратов. Тройчатка.

Средства для купирования приступа стенокардии. Смысл назначения лекарственного препарата в данном случае состоит в том, чтобы не допустить возникновения инфаркта миокарда. При нарушении кровотока в каком-либо коронарном сосуде его функцию начинают выполнять развивающиеся калатерали других коронарных сосудов. Если с помощью лекарств в течение определённого времени предотвратить возникновение инфаркта кровообращение в участке мышцы сердца постепенно восстанавливается.

Препараты:

1. Nitroglycirinum. Механизм действия нитроглицерина и органических нитратов: Расширяет венозные и артериальные сосуды большого и малого круга кровообращения, т.е. оказывает миотропное спазмолитическое действие. При этом снижается вентрикулярное давление, следовательно – уменьшается приток венозной крови к сердцу, снижается артериальное давление, следовательно – снижается нагрузка на сердце. В результате снижения венозного и артериального давления снижается работа сердца и следовательно уменьшается его потребность в кислороде. Устраняет и предупреждает рефлекторные спазмы коронарных сосудов, блокируя коронаросуживающие рефлексы ЦНС. Расширяет крупные коронарные сосуды, следовательно, улучшает калатеральное кровообращение в ишемизированном участке миокарда

Побочные эффекты:Связаны в основном с его сосудорасширяющим действием – покраснение лица, ощущение жара, сильные головные боли (из-за расширения и пульсации сосудов головного мозга), снижение АД, шумом в ушах, а при передозировке возможен сосудистый коллапс и обморок.

2.Validolum. Боль снижается за счёт отвлекающего эффекта, поэтому в случае неэффективности при приступе стенокардии срочно применять нитроглицерин. При одновременном приёме с нитроглицерином уменьшает его побочные эффекты.

3.Тройчатка

Rp.:	Sol. Analgini 50%-2ml Sol. Papaverini hydrochloridi 2%-2ml Sol. Dimedroli 1%-1ml M.D.S В мышцу

16. ЛС, при коронарной недостаточности, для предупреждения приступов стенокардии.

Нитраты продлённого действия – Tab. “Sustac-mite” N25, Tab. “Sustac-forte” N25. Применяются, внутрь не разжёвывая, Sustac-mite – по 1 таблетке 2-4 раза в день, Sustac-forte – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Действующим началом является нитроглицерин, который высвобождается из таблетки постепенно и обеспечивает действие в течении 6-8 часов.

Tab. “Nitrong-mite” N50, Tab. “Nitrong-forte” N50. Оказывает аналогичный, но наиболее продолжительный эффект.

Tab. “Nitrogranulong” obd. N50. Принимают внутрь по 1 таблетке 2 раза в день. Действие - см. выше.

Nitrosorbidum. Форма выпуска - таблетки по 0,005, 0,01, 0,02 г. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Erynitum. Форма выпуска – таблетки по 0,01 и 0,02 г. Принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день

Liamellas “Trinitrolong” N10. Пациент прикрепляет пластинку к десне в зависимости от дозы нитроглицерина в пластинке (0,001 – 0,002) препарат действует в течении 2-4 часов. Действие пластинки развивается быстро, поэтому препарат можно использовать и для купирования стенокардии

B) β-адреноблокаторы. Ослабляют и уряжают сокращение сердца, следовательно, понижают потребность миокарда в кислороде. При резкой отмене β-адреноблокаторов возможно обострение коронарной недостаточности вплодь до развития острого инфаркта миокарда.

Anaprilinum. Форма выпуска - таблетки по 0,01 и 0,04 г; 0,1% раствор в ампулах по 1 мл. Внутрь по 1 таблетке 2 – 3 раза в день. В вену по 1 – 10 мл медленно.

Talinololum– кардиоселективный β₁-адреноблокатор. Форма выпуска - драже по 0,05 г. Назначают по 1 драже 3 раза в день.

С) Блокаторы кальциевых каналов. Ослабляют и уряжают сокращение сердца, следовательно, понижают потребность миокарда в кислороде. Расширяют коронарные сосуды, следовательно – увеличивают коронарный кровоток.

Verapaminum. Форма выпуска – таблетки/драже по 0,04 и 0,08 г. Внутрь по 1 таблетке/драже 3 раза в день. Ампулы 0,25% раствор 2 и 4 мл. в вену медленно 2-4 мл.

Vifedininum (Phenygidinum). Форма выпуска – таблетки/драже по 0,05 г. Внутрь назначают по 1 таблетке/драже 2-3 раза в день.

D) Amiodoronum. Уряжает и несколько ослабляет сокращения сердца, снижая потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные сосуды и повышает доставку кислорода к миокарду. Форма выпуска – таблетки по 0,2. Внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день, ампулы 5% раствор 3 мл. в вену капельно 5-7 мл в 250-500 мл 5% раствора глюкозы или физраствора.

E) Миотропные и коронарорасширяющие средства. Эффективны: при стенокардии напряжения состояние покоя могут ухудшать кровоснабжение ишемизированного участка миокарда за счёт преимущественного расширения сосудов не ишемизированной зоны. При систематическом применении способствует развитию калатерального кровообращения в сердце.

Dipiridamolum. Форма выпуска – таблетки/драже по 0,025 и 0,075 г. Внутрь по 1 таблетке/драже 2-3 раза в день. Ампулы 0,5% раствор 2 мл. При приступе - в мышцу или в вену по 2-4 мл.

Carbocromenum. Форма выпуска – таблетки по 0,075 г. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Papaverini hydrochloridum. Форма выпуска – таблетки 0,04 г. Внутрь по 1-2 таблетке 2-5 раз в день. Ампулы по 2% раствор 2 мл. в мышцу по 1-2 мл.

No-spanum. Форма выпуска - таблетки по 0,04 г, внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Ампулы 2% раствор 2 мл. в мышцу по 2 мл

16. ЛС, при инфаркте миокарда. Антиангинальная, обезболивающая, тромболитическая терапия.

1. Для купирования болевого синдрома и профилактики кардиогенного шока применяют:

Morphini hydrochloridi. Форма выпуска- ампулы 1% раствор 1 мл. в вену дробно 1 мл с 9 мл физраствора

Promidolum. Форма выпуска – ампулы 1% и 2% раствор 1 мл. в вену 1 мл в 10 мл физраствора

Thalamonalum. Форма выпуска – ампулы по 2 мл. в вену 2 мл с 20 мл 40% раствор глюкозы.

2.В случае развития аритмии применяют:

Lidocainum. Форма выпуска – ампулы 2% раствор 2 мл. в вену 6 мл с 60 мл физраствора.

3.При развитии острой сердечной недостаточности:

Strophanthinum K. Форма выпуска – ампулы 0,025% раствора 1 мл, 0,05% раствор 1 мл. в вену струйно очень медленно 0,5 мл с 20 мл 40% раствора глюкозы.

Corglyconum. Форма выпуска – ампулы 0,06% раствор 1 мл. в вену струйно, очень медленно, 0,5 мл с 20 мл физраствора.

4.При снижении АД:

Mesatonum. Форма выпуска – ампулы 1% раствор 1 мл. в вену капельно 1 мл в 250 мл физраствора, в вену струйно 0,3 мл с 20 мл физраствора.

Dophaminum. Форма выпуска - ампулы 4% раствор – 5 мл (в 400 мл), ампулы 0,5% раствор 5 мл в 125 мил 5% раствора глюкозы

Адреналин и норадреналин применять нельзя, т.к. стимуляция β₁-адренорецпторов сердца приводит к повышению потребности сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности, повышает автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмии.

5.Для профилактики тромбообразования:

Heparinum. Форма выпуска – флаконы по 5 мл содержащие в 1 мл 5000 ЕД. В вену капельно 15-20 тыс. ЕД в 400 мл физраствора или 5% раствора глюкозы.

6.Для растворения свежеобразованного тромба:

Fibrinolysinum. Форма выпуска – флаконы по 10000, 20000, 30000, 40000 ЕД. В вену капельно по 20000-30000 ЕД в 200-300 мл физраствора

16. Гипотензивные средства, действующие на нервные механизмы регуляции АД.

Антигипертензивными или гипотензивными средствами называются лекарственные вещества, которые снижают повышенное АД до его нормального уровня. Причины повышения АД: 1. повышение тонуса симпатической нервной системы, что ведёт к увеличению работы сердца и сужению кровеносных сосудов, 2. задержка в организме избытка ионом натрия, приводящая к сужению кровеносных сосудов, 3. активация системы ренин – ангиотензин. Высшие центры симпатической нервной системы расположены в гипоталамусе, из которого возбуждение передаётся в сосудодвигательный центр в продолговатом мозге и далее к симпатическим центрам спинного мозга. По волокнам периферической симпатической иннервации возбуждение проводят к сердцу и кровеносным сосудам и вызывают усиление и учащение сокращений сердца и сужение кровеносных сосудов, что ведёт к повышению АД. Снижение АД можно вызвать изменением угнетения центров симпатической нервной системы или блокады периферической симпатической нервной иннервации.

1. Гипотензивные средства центрального действия

1. Clophelinum. Его гипотензивный эффект связан со способностью возбуждения α-адренорецепторов в ЦНС и снижением тонуса симпатической нервной системы, что ведёт к уменьшению работы сердца и расширению кровеносных сосудов.

2. Methyldopa. В организме превращается в метилнорадреналин, который, как и норадреналин, возбуждает α-адренорецепторы. По гипотензивной активности уступает клофелину. Гипотензивный эффект развивается в течении 4-5 часов и сохраняется около суток. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Угнетение ЦНС (сонливость, возможна депрессия), Ортостатическая гипотензия, Нарушение функция печени, Лейкопения

2. Ганглиоблокаторы. На уровне ганглиев блокируют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды, в результате уменьшается работа сердца, расширяются кровеносные сосуды, снижается АД. Hygronium. Pentaminum. Benzohexonium. Применяют для купирования и для создания управляемой гипотензии.

3. Симпатолитики. Блокируют стимулирующее влияние симпатической иннервации в отношении сердца и кровеносных сосудов на уровне окончаний адренергических волокон. Их действие развивается медленно, поэтому применяются для системной терапии АГ. Octadinum. Reserpinum входит в состав таблеток «Адельфан». Применяют для лечения АГ внутрь по 1 таблетке 2 – 3 раза в день после еды.

4. α-адреноблокаторы. Устраняют влияние симпатической нервной системы на кровеносные сосуды за счёт блокады α-адренорецепторов сосудов, что ведёт к их расширению и следовательно к понижению АД. При этом возникает рефлекторная тахикардия. Tropaphenum. Phentolamini hydrochloridum. Prasosinum. Форма выпуска - таблетки по 0,001 г и 0,005 г. Назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в день перед сном (больной должен находится в постели в течение 6 – 8 часов).

5. β-адреноблокаторы Ослабляют и уряжают сокращение сердца и уменьшают сердечный выброс, так же способствуют уменьшению секреции ренина, уменьшению работы сердца, расширению кровеносных сосудов, следовательно – снижению АД. Anaprilinum. Talinololum– кардиоселективный β₁-адреноблокатор. Atenololum

6. Α, β-адреноблокаторы. Сочетают в себе положительные качества Αи β-адреноблокаторов. Снижаю АД сразу после введения, не вызывают тахикардии. Применяются для лечения АГ, для купирования ГК. Labetalolum.

16. Гипотензивные средства миотропного действия. Механизм действия. Применение, побочное действие.

Вещества этой группы действуют непосредственно на гладкомышечные волокна кровеносных сосудов, вызывая их расслабление. В результате кровеносные сосуды расширяются. Расширение артериальных сосудов ведёт к понижению АД.

название	Форма выпуска	применение	примечание
Apressinum	Таблетки по 0,01 и 0,025	Внутрь по 1 таблетке 2-4 раза в день	Расширяет преимущественно артериальные сосуды, мало влияет на тонус вен, поэтому при его применении не бывает ортостатической гипотензии
Nitroprussidi natrium	Ампулы и флаконы по 0,05 г	В вену капельно для купирования АГ и для создания управляемой гипотензии	Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды
Magnesii sulfas	Ампулы 25% раствор 5 и 10 мл	В мышцу для купирования ГК
Dibazolum	Таблетки по 0,02; ампулы 0,5% и 1 % раствор 1 -2 мл	Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день; в мышцу для купирования ГК 3-4 мл 1% раствора или 6-8 мл 0,5% раствор
Papaverini hydrochloridum	Таблетки 0,04; ампулы 2% раствор 2 мл	Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день для лечения АГ, для купирования ГК – 2-4 мл
No-spanum	Таблетки по 0,04; ампулы 2% раствор 2 мл	Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день для лечения АГ; в мышцу по 2-4 мл для купирования ГК

16. Мочегонные средства. Классификация. Механизм действия. Применение, побочное действие.

Мочегонные средства – это ЛС, способные выводить из организма избыток ионов натрия и воды.

1.А. Тиозидные диуретики. Способствуют выведению ионов натрия, хлора и калия. Показания к применению: отёки, АГ, токсикоз беременных, предменструальный синдром.

Dichlothiazidum

Таблетки 0,025

Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день (утром)

1.B. Петлевые диуретики. Угнетают транспорт ионов натрия и хлора в области восходящего отдела петли Генле. Являются сильными диуретиками. Показания к применению: отёк различного происхождения, отёк мозга и лёгких, АГ, ГК, острое отравление, эклампсин (токсикоз на поздних сроках беременности). При длительном применении возможно развитие гипокалиомелии, гипохлоримического алкалоза.

Furosemidum	Таблетки 0,04; ампулы 1% раствор 2 мл	Внутрь по 1 таблетки 1 раз в день (утром); в мышцу по 2-4 мл, в вену капельно 4-6 мл в 200 мл физраствора
Clopamidum (при остром отравлении)	Таблетки 0,01; 0,02	Внутрь по ½ таблетки (утром после еды). Действие продолжается 8-18 часов, иногда до суток.