4.Транспорт и распределение лекарственного вещества в крови, органах и тканях

Лекарственное вещество в крови может находиться в связанном и свободном виде. Действие лекарственного средства определяется свободной фракцией. Связывание: Специфическое связывание (т.е. со специальными белками), Не специфическое связывание. Вещество из крови поступает в органы и ткани, но проходит при этом ряд биологических барьеров: Гистологический барьер: барьер между кровью и тканями, Гематоэнцефалический барьер препятствует проникновению веществ из крови в центральную нервную систему, Гематоплацентраный барьер препятствует прохождению веществ из крови матери в плаценту, Гематоофтальмический барьер: барьер между кровью и глазом, и тд. Распределение лекарственного вещества в организме может быть: Равномерным (лекарственное средство равно распределяется по всем органам и тканям) и Неравномерным, что связано с неспособностью многих веществ проникать через биологические барьеры. Депонирование - лекарственное вещество накапливается в органах и тканях, постоянно высвобождаясь из такого «депо», поступает в кровь и оказывает фармакологическое действие. Длительность депонирования и постоянное высвобождение обеспечивает продолжительность действия лекарственного препарата.

5. Биотрансформация лекарственного вещества в организме. Пути выведения лекарственного вещества из организма.

Биотрансформация – это процесс химического превращения многих лекарственных средств во время их нахождения в организме пациента. Основными метаболическими реакциями являются: Окисление, Восстановление, Гидролиз, Конъюгация. Происходящих под действием ферментов, участвующих в обмене веществ. Процессы обезвреживания лекарственных средств страдают при заболеваниях печени. При обычных схемах приёма в дозах у таких пациентов возникает кумуляция (задержка) лекарственного вещества. В результате лекарственное средство накапливается в организме. Его доза превышает терапевтическую и следовательно развиваются побочные реакции.

Пути выведения лекарственных веществ из организма: лекарственные вещества могут выделяться либо в неизменном виде или в качестве метаболитов. Основным путём выведения лекарственных веществ является выведение через почки с мочой. Так же выведение лекарственных средств из организма может выделяться с желчью, выдыхаемым воздухом, потом, слюной, молоком при грудном вскармливании, со специальной жидкостью.

6. Виды действия лекарственных средств

7. Зависимость действия лекарственных средств от дозы, возраста, пола, патологического состояния организма

8. Изменение действия лекарственных средств при повторном введении

9. Лс, влияющие на афферентную иннервацию. Местоанестезирующие средства. Механизм действия. Применение при различных видах анестезий

Лекарственные средства, влияющие на нервную систему. ЦНС (головной и спинной мозг) и периферическая нервная система (нервы и ганглии) проявляют не одинаковую чувствительность к лекарственным средствам, поэтому их выделяют в отдельные группы. В периферической нервной системе различают: Афферентный отдел и Эфферентный отдел. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к ЦНС называются афферентными или чувствительными. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от ЦНС к органам и тканями называются эфферентными. Выделяют лекарственные вещества, действующие на афферентную часть периферической нервной системы и вещества, влияющие на эфферентную часть нервной системы.

Лекарственные средства, действующие на афферентную иннервацию

• Вещества, возбуждающие окончания афферентных нервных волокон (раздражающие лекарственные средства)

• Вещества, тормозящие окончания нервных волокон.

• Вещества, препятствующие возбуждению нервных волокон (вяжущие, обволакивающие и абсорбирующие лекарственные средства)

• Вещества, подавляющие возбудимость окончаний афферентных нервов (местно-анестезирующие средства)

Местно-анестезирующие средства – избирательно блокируют возбудимость чувствительных окончаний и проведения импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения, вызывают утрату болевой чувствительности, а в большей концентрации – подавляют все виды чувствительности.

Классификация: Соли сложных эфиров (Новокаин, Дикаин, Анестезин). Амиды: (Лидокаин, Тримекаин, Бупивакаин, Биромикаин, Артикаин)

В зависимости от способа и целей применения различают следующие виды местного обезболивания:

1. Поверхностная (терминальная) – происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них мази или раствора анестетика

2. Проводниковая – наступает в результате блокады анестетиком крупного нервного ствола. Утрата болевой чувствительности в той области, которая иннервирует этот нервный ствол.

3. Инфильтрационная - достигается пропитыванием тканей раствором местного анестетика.

4. Спинномозговая - осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство. В результате блокируются передача возбуждения в чувствительных корешках спинного мозга

Для каждого вида анестезии имеются свои препараты выбора и своя техника выполнения.

Показания к применению местных анестетиков

1. Инфильтрационная анестезия. Применяют 0,25% и 0,5% растворы новокаина и тримекаина, лидокаина, 0,25% раствор бупивакаина. Длительность: Новокаиновой анестезии: 20-30 минут, Тримекаиновой и лидокаиновой анестезии: до часа; Бупивакаиновой – более двух часов

2. Проводниковая анестезия. Применяют 1% и 2% растворы новокаина, тримекаина, лидокаина, 0,5% раствор бупивакаина.

3. Спинномозговая анестезия. Применяют: 5% раствор лидокаина или тримекаина. При отсутствии этих препаратов можно использовать 5% раствор новокаина.

4. Терминальная анестезия слизистых оболочек. Применяют: раствор дикаина, лидокаина, тримекаина.

5. Язвенная болезнь желудка, гастриты, рвоты связанные с заболеванием желудка. Применяют: 0,5% раствор новокаина внутрь по 1 столовой ложке 3-4 раза в день или анестезин по 0,1-0,3 внутрь

6. Заболевания прямой кишки (геморрой, трещины). Применяют: анестезин или новокаин в виде суппозиторий

7. Крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, для обезболивания раневой, ожоговой или язвенной поверхности. Применяют: анестезин в виде мазей, паст, присыпок.

10. Rp.:	Anaesthesini 1.0 Ol. Persicori 20 ml M.D.S. Для аппликационного обезболивания слизистых оболочек рта.

    Применение местных анестетиков в стоматологии для терминальной анестезии

		Rp.:		Anaesthesini 2.0 Ol. Glycerini 20 ml M.D.S. Для аппликационного обезболивания слизистых оболочек рта.

Rp.:	Ung. Anaesthesini 5%-10.0 D.S
Rp.:	Sol. Novocaini 2%-20 ml D.t.d.N. 10 in ampull S. Для электрофореза при невралгии тройничного нерва.

Rp.:	Trimecaini 1.0 Hexamethylenetetramini 20.0 Aq. destill. ad 200 ml M.D.S. Для ротовых ванночек при болях полости рта

Пиромекаин (Pyromecainum). Форма выпуска: ампулы 0,5%; 1%; 2% раствор по 10 мл; мазь 5% 30,0. Применяется для поверхностной анестезии при лечении заболеваний слизистой оболочки полости рта. Мазь наносят тонким слоем на поражённые участки слизистой оболочки 1-2 раза в день на 2-5 минут. Бупивакаин (Bupivacaini hydrochloridum). Форма выпуска: ампулы по 0,25% и 0,5% раствор 1 мл. Является одним из наиболее активных и длительного действия местных анестетиков. Действие его медленнее развивается, чем действие лидокаина. Применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии, а так же в честно-лицевой хирургии. Артикаин гидрохлорид (ультракаин). (Articaini Hydrochloridum). Для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Оказывает быстрое, быстрее чем лидокаин, и длительное местно-анестезирующее действие. Применяется при стоматологических вмешательствах. Чаще при экстракции зубов. Форма выпуска: ампулы по 2 мл.