- •Контрольные вопросы
- •1. Сердечные гликозиды: происхождение, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация, фармакокинетика.
- •Неполярные липофильные сердечные гликозиды
- •Сердечные гликозиды промежуточной полярности и липофильности
- •Полярные водорастворимые сердечные гликозиды
- •2. Механизмы кардиотонического действия сердечных гликозидов Влияние на сердце
- •Положительное инотропное (кардиотоническое, систолическое) действие
- •Влияние на электролитный обмен миокарда
- •3. Влияние сердечных гликозидов на частоту сердечных сокращений, проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, гемодинамику и функции почек.
- •Отрицательное дромотропное действие
- •Влияние на гемодинамику
- •Мочегонное действие
- •4. Применение сердечных гликозидов: выбор препаратов, дозы, режимы назначения при сердечной недостаточности. Показания к применению
- •Пути введения
- •Принципы назначения
- •5. Отравление сердечными гликозидами: стадии, патогенез, симптомы, меры помощи. Противопоказания к применению. Отравление сердечными гликозидами
- •Кардиальные симптомы
- •Внекардиальные симптомы
- •Диспепсические нарушения:
- •Лечение отравления
- •Противопоказания к назначению Абсолютные противопоказания:
- •Относительные противопоказания:
- •6. Противоаритмические средства: классификация, принципы действия.
- •7. Противоаритмические средства ia класса: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ia класс — блокаторы натриевых каналов, удлиняющие эрп
- •8. Противоаритмические средства ib и II классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ib класс — блокаторы натриевых каналов, укорачивающие эрп
- •II класс - β-адреноблокаторы
- •Средства с мембраностабилизирующим действием:
- •Средства с внутренней адреномиметической активностью:
- •Кардиоселективные средства:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •9. Противоаритмические средства III и IV классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •III класс - блокаторы калиевых каналов, удлиняющие эрп
- •10. Антиангинальные средства: принципы действия, классификация, применение.
- •11. Нитраты: механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Особенности действия молсидомина. Нитраты
- •Молсидомин
- •12. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •13. Антигипертензивные средства: принципы действия; требования, предъявляемые к антигипертензивным средствам; классификация
- •Классификация
- •Центральные 2-адреномиметики
- •Избирательные 1-адреноблокаторы
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •17. Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •18. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II классификация, механизмы и особенности действия.
- •Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности плазменной рас:
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности тканевой рас:
- •1.Средства короткого действия (6 — 12 ч), содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл).
- •3. Средства длительного действия (24 ч), содержащие фосфинильиую группу (фозиноприл)
- •Блокаторы рецепторов ангиотензина II
- •19. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •20. Мочегонны средства: принципы действия, классификация.
- •По силе мочегонного действия
- •По скорости наступления и продолжительности мочегонного действия:
- •По влиянию на кислотно-основное равновесие крови:
- •По влиянию на экскрецию ионов калия:
- •По влиянию на экскрецию ионов кальция:
- •21. Диметилксантины: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •22. Ингибиторы карбоангидразы и осмотические диуретики: механизмы действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •23. Сильнодействующие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •24. Тиазиды и тиазидоподобные диуетики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •25. Калийсберегающие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Антагонисты альдостерона
- •Блокаторы натриевых каналов
- •26. Выбор и механизмы действия мочегонных средств при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
13. Антигипертензивные средства: принципы действия; требования, предъявляемые к антигипертензивным средствам; классификация
Антигипертензивные средства снижают повышенное артериальное давление и применяются при гипертонической болезни.
Начальными механизмами эссенциальной (первичной) гипертонии могут быть стрессовые состояния, нарушения мембранной проницаемости стенки сосудов для ионов натрия, кальция, калия. Увеличение концентрации натрия повышает объем циркулирующей крови и чувствительность сосудистой стенки к катехоламинам, снижает ее эластичность. Увеличение свободного кальция в сосудистой стенке активирует сократимость ее гладкой мускулатуры ее и приводит к гипертензии. Снижение свободного калия, участвующего в поляризации мембран, удлиняет и задерживает процесс деполяризации и реализуется сужением сосудов. Большое значение в повышении АД имеет активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон, а также многие патологические процессы (заболевания почек, эндокринные расстройства, нарушение гемодинамики в связи с поражением аорты и сердца и др.).
Рекомендации по выбору антигапертензивных средств
Группа препаратов |
Показания |
Противопоказания |
||
обязательные |
возможные |
обязательные |
возможные |
|
Мочегонные средства |
Сердечная недостаточность + пожилой возраст + систолическая гипертензия |
Сахарный диабет |
Подагра |
Дислипидемия, мужчины, ведущие активную половую жизнь |
1-Адреноблокаторы |
Гипертрофия предстательной железы |
Нарушение толерантности к глюкозе + дислипидемия |
|
Ортостатическая гипотензия |
β-Адреноблокаторы |
Стенокардия + перенесенный инфаркт миокарда + тахиаритмия |
Сердечная недостаточность + беременность + сахарный диабет |
Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких + блокада сердца1 |
|
Блокаторы кальциевых каналов |
Стенокардия + пожилой возраст + систолическая гипертензия2 |
Стеноз периферических артерий |
Блокада сердца3 |
Застойная сердечная недостаточность4 |
Ингибиторы АПФ |
Сердечная недостаточность + дисфункция левого желудочка + перенесенный инфаркт миокарда + диабетическая нефропатия |
|
Беременность + гиперкалиемия |
Двухсторонний стеноз почечных артерий |
Блокаторы AT1-рецепторов |
Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ |
Сердечная недостаточность |
Беременность + двухсторонний стеноз почечных артерий + гиперкалиемия |
|
Примечание.1 — атриовентрикулярная блокада II — III степени;2 — эффект клинически доказан для блокаторов кальциевых каналов дигидропиридинового рада (нитрендипин);3 — атриовентрикулярная блокада II — III степени при лечении верапамилом или дилтиаземом;4 — для верапамила и дилтиазема.
Классификация
Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему:
1. Агонисты имидазолиновых I1-рецепторов.
2. Центральные 2-адреномиметики.
3. Ганглиоблокаторы.
4. Симпатолитики.
5. Блокаторы рецепторов:
-адреноблокаторы;
β-адреноблокаторы;
, β-адреноблокаторы.
Вазодилататоры:
1. Блокаторы кальциевых каналов.
2. Активаторы калиевых каналов.
3. Артериолярные вазодилататоры.
4. Артериолярные и венозные вазодилататоры.
Средства, влияющие на функции ангиотензина II:
1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
2. Блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II.
Мочегонные средства.
Развернутая классификация из интернета
Классификация антигипертензивных средств:
I. Нейротропные средства.
1. Успокаивающие средства (транквилизаторы, снотворные, препараты растительного происхождения).
2. Препараты, снижающие адренергические влияния на сосудистый тонус.
а) Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы: клонидин (клофелин), метилдофа, моксонидин.
б) Ганглиоблокаторы: гексаметония бромид (бензогексоний), азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний).
в) Симпатолитики: резерпин, гуанетидин (октадин).
г) Альфа-адреноблокаторы: фентоламин, троподифен (тропафен) - 1, 2; празозин; доксазозин -1.
д) Бета-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен) - 1 ,2, атенолол, метопролол - 1.
е) Альфа- и бета-адреноблокаторы -лабеталол.
II. Миотропные средства: папаверин, бендазол (дибазол). гидралазин (апрессин), миноксидил, нитропруссид натрия, магния сульфат.
III. Антагонисты кальция: верапамил (изоптин), нифедипин.
IV. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
1. Ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента: каптоприл, эналаприл (энап).
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: лозартан (козаар).
V. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики): гидрохлоротиазид (дихлотиазид), клопамид (бринальдикс), фуросемид (лазикс), индапамид(арифон), спиронолактон (верошпирон).
14. Антигипертензивные средства, снижающие возбудимость сосудодвигательного центра: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
АГОНИСТЫ ИМИДАЗОЛИНОВЫХ I1-РЕЦЕПТОРОВ
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга регулирует АД при участии пресинаптических рецепторов — имидазолиновых I1-рецепторов и 2-адренорецепторов. Эти рецепторы, стабилизируя пресинаптическую мембрану, препятствуют выделению норадреналина к прессорным нейронам, что сопровождается снижением центрального симпатического тонуса и ростом тонуса блуждающего нерва. Основное значение в поддержании нормального АД имеют I1-рецепторы, локализованные в вентролатеральных ядрах продолговатого мозга, меньшую роль играют 2-адренорецепторы ядра солитарного тракта.
Избирательными агонистами I1-рецепторов являются МОКСОНИДИН (ФИЗИОТЕНЗ, ЦИНТ) и РИЛМЕНИДИН (АЛЬБАРЕЛ) (табл. 69). Они активируют I1-рецепторы в 40 — 70 раз больше, чем 2-адренорецепторы.
Агонисты I1-рецепторов препятствуют активации сосудодвигательного центра, усиливают барорефлекс, а также снижают в крови активность ренина, содержание норадреналина, адреналина и в меньшей степени — ангиотензина II, альдостерона, натрийуретического пептида. Как блокаторы антипорта Na+/H+ в апикальной мембране проксимальных канальцев почек тормозят реабсорбцию ионов натрия и воды.
Препараты этой группы уменьшают систолическое и диастолическое АД без ортостатических явлений, предотвращают утренний подъем АД, снижают давление в легочной артерии, частоту сердечных сокращений, увеличивают ударный объем крови и эластичность крупных артерий. При курсовом назначении они вызывают регресс гипертро фии и фиброза левого желудочка, уменьшают жажду, аппетит, уровень холестерина в липопротеинах низкой плотности. У больных сахарным диабетом моксонидин снижает количество инсулинорезистентных волокон в скелетных мышцах и микроальбуминурию, улучшает толерантность к глюкозе.
Применение. Агонисты I1-рецепторов применяют при артериальной гипертензии, в том числе у людей старше 65 лет и пациентов с метаболическим синдромом (сахарный диабет типа 2, абдоминальное ожирение и атерогенная дислипидемия). Лечение больных артериальной гипертензией в течение двух лет не сопровождается привыканием.
Побочные эффекты. Агонисты I1-рецепторов лучше переносятся, чем агонист 2-адренорецепторов клофелин. Они вызывают побочные эффекты у 2 — 5 % больных, лишь изредка на фоне терапии появляются симптомы активации 2-адренорецепторов — астения, сонливость, сухость во рту и уменьшение потенции, а также диспепсические нарушения и аллергические реакции.
Противопоказания. Агонисты I1-рецепторов противопоказаны при слабости синусного узла, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 в мин), атриовентрикулярной блокаде II — III степени, тяжелой аритмии, выраженной сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, печеночной и почечной недостаточности, указании в анамнезе на ангионевротический отек. Их не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности. Отсутствуют сведения о применении агонистов I1-рецепторов при сопутствующих заболеваниях — перемежающейся хромоте, болезни Рейно, эпилепсии, паркинсонизме, глаукоме, депрессии, а также на фоне беременности, лактации, у детей в возрасте до 18 лет.