- •Контрольные вопросы
- •1. Сердечные гликозиды: происхождение, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация, фармакокинетика.
- •Неполярные липофильные сердечные гликозиды
- •Сердечные гликозиды промежуточной полярности и липофильности
- •Полярные водорастворимые сердечные гликозиды
- •2. Механизмы кардиотонического действия сердечных гликозидов Влияние на сердце
- •Положительное инотропное (кардиотоническое, систолическое) действие
- •Влияние на электролитный обмен миокарда
- •3. Влияние сердечных гликозидов на частоту сердечных сокращений, проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, гемодинамику и функции почек.
- •Отрицательное дромотропное действие
- •Влияние на гемодинамику
- •Мочегонное действие
- •4. Применение сердечных гликозидов: выбор препаратов, дозы, режимы назначения при сердечной недостаточности. Показания к применению
- •Пути введения
- •Принципы назначения
- •5. Отравление сердечными гликозидами: стадии, патогенез, симптомы, меры помощи. Противопоказания к применению. Отравление сердечными гликозидами
- •Кардиальные симптомы
- •Внекардиальные симптомы
- •Диспепсические нарушения:
- •Лечение отравления
- •Противопоказания к назначению Абсолютные противопоказания:
- •Относительные противопоказания:
- •6. Противоаритмические средства: классификация, принципы действия.
- •7. Противоаритмические средства ia класса: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ia класс — блокаторы натриевых каналов, удлиняющие эрп
- •8. Противоаритмические средства ib и II классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ib класс — блокаторы натриевых каналов, укорачивающие эрп
- •II класс - β-адреноблокаторы
- •Средства с мембраностабилизирующим действием:
- •Средства с внутренней адреномиметической активностью:
- •Кардиоселективные средства:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •9. Противоаритмические средства III и IV классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •III класс - блокаторы калиевых каналов, удлиняющие эрп
- •10. Антиангинальные средства: принципы действия, классификация, применение.
- •11. Нитраты: механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Особенности действия молсидомина. Нитраты
- •Молсидомин
- •12. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •13. Антигипертензивные средства: принципы действия; требования, предъявляемые к антигипертензивным средствам; классификация
- •Классификация
- •Центральные 2-адреномиметики
- •Избирательные 1-адреноблокаторы
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •17. Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •18. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II классификация, механизмы и особенности действия.
- •Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности плазменной рас:
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности тканевой рас:
- •1.Средства короткого действия (6 — 12 ч), содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл).
- •3. Средства длительного действия (24 ч), содержащие фосфинильиую группу (фозиноприл)
- •Блокаторы рецепторов ангиотензина II
- •19. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •20. Мочегонны средства: принципы действия, классификация.
- •По силе мочегонного действия
- •По скорости наступления и продолжительности мочегонного действия:
- •По влиянию на кислотно-основное равновесие крови:
- •По влиянию на экскрецию ионов калия:
- •По влиянию на экскрецию ионов кальция:
- •21. Диметилксантины: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •22. Ингибиторы карбоангидразы и осмотические диуретики: механизмы действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •23. Сильнодействующие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •24. Тиазиды и тиазидоподобные диуетики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •25. Калийсберегающие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Антагонисты альдостерона
- •Блокаторы натриевых каналов
- •26. Выбор и механизмы действия мочегонных средств при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Пути введения
При назначении сердечных гликозидов внутрь необходимо учитывать их раздражающее действие и инактивацию препаратов кишечной микрофлорой и пищей (рекомендуют прием через 1,5 ч после еды). У больных с застоем крови в системе воротной вены всасывание сердечных гликозидов в кишечнике существенно замедляется, однако по мере ликвидации застойных явлений биодоступность возрастает, что потребует коррекции дозы.
Ректальный путь введения сердечных гликозидов в настоящее время практически не применяют вследствие медленного наступления эффекта и сильного раздражения прямой кишки.
При вливании сердечных гликозидов в вену следует помнить о быстром создании в крови высоких концентраций. Это увеличивает опасность передозировки и интоксикации. Для равномерного распределения в организме сердечные гликозиды вводят в вену медленно, в течение 3 — 5 мин в 10 — 20 мл 5 % раствора глюкозы.
Сердечные гликозиды не вводят в мышцы из-за опасности некроза.
Принципы назначения
Различают полную терапевтическую и поддерживающую дозы сердечных гликозидов. Полная терапевтическая доза обеспечивает оптимальный гемодинамический и клинический эффекты согласно перечисленным критериям. Поддерживающая доза составляет ту часть полной терапевтической дозы, которая элиминируется в течение суток. Она позволяет сохранять концентрацию препаратов в крови на постоянном уровне, несмотря на кумуляцию. Если сердечная недостаточность была результатом нарушения деятельности сердца вследствие ревмокардита, декомпенсации врожденных или приобретенных пороков, то после ликвидации острого состояния сердечные гликозиды принимают либо постоянно (врожденные пороки), либо продолжительный период времени. При внекардиальной этиологии сердечной недостаточности (пневмония, токсикозы, шок) проводят короткий, в течение нескольких дней, курс терапии.В настоящее время используют медленное насыщение сердечными гликозидами. Это самый удобный и безопасный метод терапии. Больные получают сердечные гликозиды внутрь в фиксированной дозе, примерно равной поддерживающей дозе. Содержание сердечных гликозидов в крови медленно нарастает и через 5 — 8 дней в организме находится полная терапевтическая доза, а суточная элиминация восполняется поддерживающей дозой (уравновешенное состояние). Улучшение клинического состояния с уменьшением симптомов сердечной недостаточности наступает уже в первые дни лечения. Насыщение медленным темпом тем более оправдано, что зависимость положительного инотропного эффекта сердечных гликозидов от дозы не является линейной 2/3 кардиотонического эффекта полной дозы развивается при назначении половинной дозы. После достижения определенной концентрации сердечных гликозидов в крови дальнейшее повышение дозы усиливает терапевтическое влияние лишь незначительно, однако возрастает вероятность интоксикации. Быстрое и умеренно быстрое насыщение сердечными гликозидами используют редко. Быстрое насыщение — введение больному сердечных гликозидов в полной терапевтической дозе на протяжении суток. Полную терапевтическую дозу разделяют на 4 — 5 равных частей. Очередную часть дозы принимают через 1 ч после оценки терапевтического эффекта от предыдущего введения. При достижении оптимального терапевтического действия или появлении первых симптомов интоксикации насыщение заканчивают, со 2-го дня пациента переводят на поддерживающую терапию. Быстрое насыщение необходимо только при острой декомпенсации миокарда в условиях специализированного кардиологического стационара. У 40 — 50 % больных при быстром насыщении не удается избежать интоксикации. Умеренно быстрое насыщение проводят в течение трех дней. В первые сутки больной принимает 50% средней полной терапевтической дозы, во вторые сутки — также примерно 50 %, в третий день — оставшуюся дозу для достижения наилучшего эффекта, с 4-го дня переходят на поддерживающий режим. В связи с особенностями фармакокинетики после внутривенного вливания строфантина, дигоксина или целанида в течение двух дней назначают дигитоксин в удвоенной дозе, затем переходят на его обычные поддерживающие дозы. Напротив, после длительной терапии дигитоксином необходимо сделать двухдневный перерыв прежде, чем переходить на поддерживающие дозы дигоксина.