- •Контрольные вопросы
- •1. Сердечные гликозиды: происхождение, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация, фармакокинетика.
- •Неполярные липофильные сердечные гликозиды
- •Сердечные гликозиды промежуточной полярности и липофильности
- •Полярные водорастворимые сердечные гликозиды
- •2. Механизмы кардиотонического действия сердечных гликозидов Влияние на сердце
- •Положительное инотропное (кардиотоническое, систолическое) действие
- •Влияние на электролитный обмен миокарда
- •3. Влияние сердечных гликозидов на частоту сердечных сокращений, проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, гемодинамику и функции почек.
- •Отрицательное дромотропное действие
- •Влияние на гемодинамику
- •Мочегонное действие
- •4. Применение сердечных гликозидов: выбор препаратов, дозы, режимы назначения при сердечной недостаточности. Показания к применению
- •Пути введения
- •Принципы назначения
- •5. Отравление сердечными гликозидами: стадии, патогенез, симптомы, меры помощи. Противопоказания к применению. Отравление сердечными гликозидами
- •Кардиальные симптомы
- •Внекардиальные симптомы
- •Диспепсические нарушения:
- •Лечение отравления
- •Противопоказания к назначению Абсолютные противопоказания:
- •Относительные противопоказания:
- •6. Противоаритмические средства: классификация, принципы действия.
- •7. Противоаритмические средства ia класса: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ia класс — блокаторы натриевых каналов, удлиняющие эрп
- •8. Противоаритмические средства ib и II классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ib класс — блокаторы натриевых каналов, укорачивающие эрп
- •II класс - β-адреноблокаторы
- •Средства с мембраностабилизирующим действием:
- •Средства с внутренней адреномиметической активностью:
- •Кардиоселективные средства:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •9. Противоаритмические средства III и IV классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •III класс - блокаторы калиевых каналов, удлиняющие эрп
- •10. Антиангинальные средства: принципы действия, классификация, применение.
- •11. Нитраты: механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Особенности действия молсидомина. Нитраты
- •Молсидомин
- •12. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •13. Антигипертензивные средства: принципы действия; требования, предъявляемые к антигипертензивным средствам; классификация
- •Классификация
- •Центральные 2-адреномиметики
- •Избирательные 1-адреноблокаторы
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •17. Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •18. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II классификация, механизмы и особенности действия.
- •Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности плазменной рас:
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности тканевой рас:
- •1.Средства короткого действия (6 — 12 ч), содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл).
- •3. Средства длительного действия (24 ч), содержащие фосфинильиую группу (фозиноприл)
- •Блокаторы рецепторов ангиотензина II
- •19. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •20. Мочегонны средства: принципы действия, классификация.
- •По силе мочегонного действия
- •По скорости наступления и продолжительности мочегонного действия:
- •По влиянию на кислотно-основное равновесие крови:
- •По влиянию на экскрецию ионов калия:
- •По влиянию на экскрецию ионов кальция:
- •21. Диметилксантины: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •22. Ингибиторы карбоангидразы и осмотические диуретики: механизмы действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •23. Сильнодействующие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •24. Тиазиды и тиазидоподобные диуетики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •25. Калийсберегающие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Антагонисты альдостерона
- •Блокаторы натриевых каналов
- •26. Выбор и механизмы действия мочегонных средств при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
3. Влияние сердечных гликозидов на частоту сердечных сокращений, проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, гемодинамику и функции почек.
Положительное тонотропное действие
Сердечные гликозиды препятствуют миогенной дилатации желудочков при сердечной недостаточности. При их применении утрачивается значение тоногенной дилатации в обеспечении адекватного сердечного выброса, улучшаются биоэнергетика и синтез гликогена в миокарде.
Отрицательное хронотропное (диастолическое) действие
Сердечные гликозиды в терапевтических дозах нормализуют частоту сердечных сокращений, устраняют тахикардию.
При сердечной недостаточности тахикардия является вторым после тоногенной дилатации адаптационным механизмом, направленным на поддержание минутного сердечного выброса. Однако укорочение диастолы при тахикардии ухудшает кровоснабжение сердца и истощает его энергетические ресурсы.
Тахикардия у больных сердечной недостаточностью развивается на фоне снижения парасимпатического тонуса и роста симпатического тонуса. Низкий сердечный выброс сопровождается ослаблением артериального барорефлекса (барорецепторы аорты и каротидного синуса поддерживают нормальный тонус блуждающего нерва и тормозят симпатическую активность).
Симпатическую активацию вызывает также раздражение барорецепторов правого предсердия и вен застойным объемом крови (рефлекс Бейнбриджа). В крови больных сердечной недостаточностью повышаются содержание вазопрессина (антидиуретический гормон), норадреналина, ангиотензина II и активность ренина.
Кардиртонический эффект сердечных гликозидов, создавая мощную пульсовую волну крови в период систолы левого желудочка, усиливает артериальный барорефлекс. Кроме того, сердечные гликозиды сенситизируют барорецепторный механизм в каротидном синусе (в афферентных волокнах, идущих от барорецепторов в продолговатый мозг, учащается спонтанная импульсация). Импульсы от артериальных барорецепторов повышают тонус блуждающего нерва, что подавляет избыточную симпатическую активность. Сердечные гликозиды увеличивают также освобождение ацетилхолина из холинергических окончаний в сердце; устраняют рефлекс Бейнбриджа, повышая возврат венозной крови в сердце.
Сердечные гликозиды в эквивалентных дозах обладают примерно одинаковым кардиотоническим влиянием, но отличаются по способности оказывать отрицательное хронотропное действие. Наибольшее снижение частоты сердечных сокращений наступает при приеме гликозидов наперстянки — дигитоксина, дигоксина и целанида.
При тахикардии на фоне тампонады сердца и перикардита, когда отсутствует декомпенсация миокарда, сердечные гликозиды не нормализуют частоту сердечных сокращений.
Отрицательное дромотропное действие
Сердечные гликозиды замедляют проведение в атриовентрикулярном узле, так как повышают влияние блуждающего нерва и прямо удлиняют рефрактерный период. Напротив, сердечные гликозиды укорачивают рефрактерный период предсердий и волокон Пуркинье в желудочках.
При фибрилляции предсердий сердечные гликозиды вызывают «дробление» волн мерцания, что увеличивает поток потенциалов действия через атриовентрикулярный узел с последующим снижением проводимости. Рациональна комбинация сердечных гликозидов в малых дозах с β-адреноблокаторами, верапамилом или амиодароном.