Пути введения антибиотика.

Антибиотики могут вводиться орально, внутримышечно или внутривенно.

Пути введения препарата могут иметь большое значение для эффекта.

Выбор обычно производится между оральным и парентеральным путями. Оральное применение антимикробных препаратов обычно используются при легких и амбулаторных инфекциях в связи с колебаниями биодоступности, связанными с первым прохождением через печень при этом пути введения.

Более серьезные инфекции, а также, когда препарат плохо всасывается или разрушается в ЖКТ, лечатся парентеральными (внутримышечными или внутривенными) введениями для исключения абсорбции в ЖКТ, первого прохождения через печень и в связи с быстрым и надежным достижением терапевтической концентрации препарата в крови. В тяжелых случаях инфекции предпочтительно внутривенное введение препаратов, так как при этом поступление препаратов в кровь не зависит от сложных путей всасывания и действие наступает быстро. Особенно это важно при жизнеугрожающих инфекциях.

Аминогликозиды практически не всасываются в ЖКТ, а пенициллин разрушается соляной кислотой желудочного сока. В связи с этим эти препараты используются парентерально.

Внутривенное введение антибиотика может осуществляться одномоментно (в виде болюса) или в виде непрерывного введения на протяжении суток.

Локальное введение антибиотика в очаги инфекции редко используется. Так как препарат невозможно удержать на месте введения, он теряется, и концентрация антибиотика в крови может оказаться недостаточной.

Местное введение антибиотиков практически не применяется клинически, так как не дает гарантии достижения терапевтической концентрации и не заменяет общего лечения, которое необходимо проводить, когда имеются септические явления и существует опасность генерализации инфекции.

Опасность аллергизации при местном применении антибиотика выше, чем при парентеральном.

Как правило, антибиотики хорошо распространяются в тканях, и локальная их концентрация в воспаленных тканях мало отличается от концентрации в крови. Многие антибиотики проходят ГЭБ при воспалении менингеальных оболочек, попадают в ликвор при внутривенном введении и используются в лечении менингита.

При внутривенном введении концентрация антибиотика в крови и перитонеальном экссудате одинакова. В связи с этим внутрибрюшинное введение антибиотика не дает преимуществ и не используется.

Выбор пути введения антибиотика также зависит от биодоступности препарата.

Антибиотики с высокой биодоступностью (более 60%) могут применяться внутрь, если пациент может глотать, нет рвоты и нарушения функции ЖКТ.

Антибиотики с биодоступностью от 30 до 60%, как правило, не создают высоких концентраций в тканях и используются при очень высокой чувствительности к ним бактерий (например, макролиды), а также при нетяжелых формах инфекции.

Антибиотики с низкой биодоступностью менее 30% (например, аминогликозиды, парэнтеральные цефалоспорины) используются парэнтерально для получения резорбтивного эффекта.

Доставка антибиотика в место инфекции

Прежде всего, хотелось бы отметить необходимость системного эффекта антибиотика, так как при любой инфекции имеются элементы генерализации, и антибиотики имеют очень важную роль в предотвращении сепсиса и возникновения отдаленных очагов инфекции.

Во-вторых, необходимо достижение адекватной концентрации антибиотика на месте инфекции. В общем, антимикробные препараты широко распределяются в организме и достигают при системном применении достаточной концентрации при многих локализациях инфекции (плевральная, перикардиальная, внутрибрюшная и внутрисуставная жидкость и многие органы и ткани).

Исключения составляют разрастания на клапанах сердца при эндокардите. Хотя сердечные клапаны подвергаются воздействию антибиотика, содержащегося в крови, бактерии часто удерживаются внутри напластований и недоступны для антибиотика.

Антибиотики плохо проникают в недренированные абсцессы, закупоренные желчные и мочевые пути. Многие антибиотики плохо проникают через ГЭБ в мозг.