Баклофен.

Эффективный спазмолитик.

Механизм действия. 1. Агонист ГАМК-В рецепторов. 2. Уменьшает высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. Кроме того, баклофен снижает боль при спастичности за счет подавления высвобождения медиатора боли субстанции Р в спинном мозге. Менее эффективен, чем диазепам, но вызывает значительно меньший седативный эффект. Введение баклофена в спинномозговой канал снижает спастичность и боль, не снимаемые при других путях введения препарата. Он плохо выходит из спинного мозга, поэтому периферические эффекты почти не возникают.

Действующие на скелетную мускулатуру.

Дантролен. Снижает силу скелетных мышц. Нарушает высвобождение Са⁺² из саркоплазматического ретикулума.

Побочные эффекты: генерализованная мышечная слабость, успокоение, гепатит.

Применение. Особое показание - злокачественная гипертермия. Возникает редко при применении галотана и суксаметония. У таких больных существует наследственное нарушение способности саркоплазматического ретикулума удерживать Са⁺⁺. Внешние сигналы приводят к внезапному и длительному высвобождению Са⁺⁺ в клетках скелетных мышц. Это сопровождается массивными сокращениями мышц, образованием молочной кислоты и повышением температуры тела. Лучшее лечение – контроль ацидоза и температуры тела, а также ограничение высвобождения Са⁺⁺ (внутривенно дантролен).