Вариант 12

1. Классификация лекарственных средств, влияющих на лейкопоэз: группы и названия препаратов.

1. ср. стимулирующие лейкопоэз

Рекомбинантные преп. колониестимулирующих факторов: молграмостим, филграстим

Разные ср.: пентоксил

2. угнет. Лейкопоэз:

Противоопухолевые: циклофосфан, метотрексат

2. Ацетилцистеин и бромгексин: механизмы действия, пути введения, показания к применению.\

Муколитическими и отхаркивающими свойствами прямого действия обладает бромгексин. Препарат снижает вязкость мокроты путем деполимеризации и стимулирует клетки бронхиальных желез, вырабатывающих сурфактант. Назначают внутрь в таблетках или растворах при бронхитах с трудно отделяемой мокротой, при бронхоэктазах.

Активным муколитическим средством является ацетилцистеин. Эффект связан с наличием в молекуле свободных сулдьфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Применяют ингаляционно, иногда парентерально.

3. Лекарственные средства, влияющие на моторику кишечника: группы и названия препаратов.

I Средства, стимулирующие моторику кишечника

Антихолинэстеразные – прозерин

М-холиномиметики – ацеклидин

Миотропные средства – вазопрессин

Слабительные

а) действующие на весь кишечник – масло касторовое, магния сульфат, натрия сульфат.

б) действующие на толстый кишечник – растительные препараты (ревеня, крушины), синтетические (изафенин)

II Средства, ослабляющие моторику кишечника

Агонисты мю-опиоидных рецепторов – лоперамид

М-холиноблокаторы – атропин

Миотропные спазмолитики – папаверин, но-шпа.

4. Фраксипарин: механизм антикоагулянтного действия, показания к применению, побочные эффекты.

Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагмен-тыгепарина) – надропарин (фраксипарин), снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии.

Препараты вводят под кожу 1—2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций.

При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат (1мг протамина сульфата нейтрализует 80—100 ЕД гепарина).

5. Препараты глюкокортикоидов: механизм иммунодепрессивного действия, показания к применению, побочные эффекты.

Истинным глюкокортикоидом считают гидрокортизон, синтетический препарат которого применяют в медицинской практике. Синтезированы производные гидрокортизона, в частности, преднизолон (дегидрогидрокортизон), который в несколько раз превосходит гидрокортизон по активности. Значительную активность проявляют фторированные глюкокортикоиды дексаметазон, триамцинолон, флуоцинолон, флуметазон.

Глюкокортикоиды угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие).

Значительно чаще глюкокортикоиды применяют в качестве противовоспалительных, иммуносупрессивных, противоаллергических и противошоковых средств.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано с угнетением фосфолипазы A₂. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, уменьшается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления — простагландинов Е₂ и 1₂, лейкотриенов, ФАТ.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их способностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности, интерлейкинов-1,2,4 и др., и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет.

Противоаллергическое действие глюкокортикоидов связано с тем, что глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.).

Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление.

Применение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды применяют приаутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), а также при ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. Глюкокортикоиды применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке.

Препараты глюкокортикоидов. Гидрокортизона ацетат идентичен по свойствам естественному гидрокортизону. Препарат назначают внутрь, вводят внутривенно, при артритах — в полость сустава. В офтальмологии гидрокортизон применяют в виде глазных капель.

Преднизолон - производное гидрокортизона; отличается большей противовоспалительной активностью и менее выраженными минералокортикоидными свойствами. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, в полость сустава.

Дексаметазон активнее преднизолона, минералокортикоидные свойства мало выражены. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, применяют в виде глазных капель.

Беклометазон, флутиказон, будезонид применяют ингаляционно при бронхиальной астме. При этом препараты всасываются лишь частично и их действие проявляется в основном в отношении бронхов. Кроме того, беклометазон и будезонид в виде назальных спреев применяют при аллергическом рините.

Флуоцинолон и флуметазон применяют в виде мазей, кремов при воспалительных заболеваниях кожи. Эти вещества плохо всасываются через кожу и их системное действие незначительно.

Побочные эффекты глюкокортикоидов:

Остеопороз, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (нарушение продукции гастропротекторных простагландинов Е₂ и 1₂; катаболическое действие); иммуносупрессорное действие; гипергликемия; глюкозурия (стероидный диабет); отеки, повышение артериального давления; задняя субкапсулярная катаракта; нарушение жирового обмена; уменьшение мышечной массы конечностей; расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками).

Кроме того, глюкокортикоиды повышают аппетит, повышают внутриглазное и внутричерепное давление, вызывают гипокалиемию, повышают свертываемость крови, снижают содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов, но повышают уровень нейтрофилов, нарушают рост у детей (ускоряют закрытие эпифизов).

Глюкокортикоиды подавляют секрецию АКТГ и при длительном применении могут вызывать атрофию надпочечников.

Глюкокортикоиды противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни, беременности, сахарном диабете, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, психозах.

Вариант 13

1. Лекарственные средства, применяемые при нарушениях функции желёз желудка: группы и названия препаратов.

I Средства, применяемые при пониженной секреции

Повышающие секрецию желез желудка – пентагастрин

Средства заместительной терапии – сок желужочный, пепсин, кислота хлористоводородная разведенная.

II Средства, применяемые при повышенной секреции

Ингибиторы протонового насоса – омепразол

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов – ранитидин

М-холиноблокаторы – селективные(М1): пирензепин, неселективные: атропин.

2. Кромолин-натрий: механизм действия, показания к применению, пути введения.

Блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. Все это в целом должно препятствовать процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ.Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и как иммунодепрессант. Вводят ингаляционно.

3. Сравнительная характеристика окситоцина и препаратов простагландинов (влияние на миометрий, показания к применению)

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. Стимулирует ритмические сокращения, а в более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и матка в начале беременности мало чувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается и наиболее выражена перед родами, во время родов и в 1-е сутки после родов.

В период кормления ребенка окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез.

Окситоцин (синтетический препарат гормона) вводят внутривенно капельно или внутримышечно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности

В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты.

Побочные эффекты окситоцина: тахикардия, артериальная ги-потензия, повышение тонуса бронхов.

Препараты простагландинов. Простагландин Е₂ и простагландин F_2a оказывают выраженное стимулирующее влияние на миометрий.

В отличие от окситоцина простагландины Е₂ и F_2a:

1) эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия к простагландинам повышается),

2) способствуют раскрытию шейки матки.

Препарат простагландина F_2a динопрост и препарат простаглан-дина Е₂ динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности (вводят внутривенно капельно). Эти препараты эффективно стимулируют ослабленную родовую деятельность, но при системном действии могут вызывать рвоту, диарею. Динопрост может вызывать повышение артериального давления и бронхоспазм.

Препараты простагландинов Е₂ и F_2a оказались особенно полезными для прерывания беременности во II триместре. С этой целью их вводят экстраамниально или интраамниально.

4. Варфарин: механизм антикоагулянтного действия, показания к применению, побочные эффекты.

Антикоагулянты непрямого действия. Выделяют производные кумарина — варфарин. Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови — II (протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24—48 ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови.

Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.

Побочные эффекты непрямых антикоагулянтов: кровотечения, нарушения функции печени, аллергические реакции. В качестве антагониста применяют фитоменадион.

Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени.

5. Классификация иммунодепрессантов: группы и названия я препаратов. Механизм иммунодепрессивного действия препаратов глюкокортикоидов, показания к применению, побочные эффекты.

Глюкокортикоидв (преднизолон)

Циклоспорин

Цитотоксические средства (азатиоприн)

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано с угнетением фосфолипазы A₂. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, уменьшается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления — простагландинов Е₂ и 1₂, лейкотриенов, ФАТ.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их способностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности, интерлейкинов-1,2,4 и др., и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет.

Противоаллергическое действие глюкокортикоидов связано с тем, что глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.).

Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление.

Применение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды применяют приаутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), а также при ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. Глюкокортикоиды применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке.

Побочные эффекты глюкокортикоидов:

Остеопороз, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (нарушение продукции гастропротекторных простагландинов Е₂ и 1₂; катаболическое действие); иммуносупрессорное действие; гипергликемия; глюкозурия (стероидный диабет); отеки, повышение артериального давления; задняя субкапсулярная катаракта; нарушение жирового обмена; уменьшение мышечной массы конечностей; расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками).

Кроме того, глюкокортикоиды повышают аппетит, повышают внутриглазное и внутричерепное давление, вызывают гипокалиемию, повышают свертываемость крови, снижают содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов, но повышают уровень нейтрофилов, нарушают рост у детей (ускоряют закрытие эпифизов).

Глюкокортикоиды подавляют секрецию АКТГ и при длительном применении могут вызывать атрофию надпочечников.

Глюкокортикоиды противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни, беременности, сахарном диабете, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, психозах.