Вариант 5

1. Классификация антикоагулянтов: группы и названия препаратов.

А: антикоагулянты прямого действия: гепарин, фраксипарин, лепирудин

(Гепарин в комплексе с антитромбином III ингибирует факторы свертывания крови Па (тромбин), ГХа, Ха, Х1а, ХПа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина)

Б: Антикоагулянты непрямого действия: неодикумарин, варфарин

(Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови — II (протромбин), VII, IX, X)

2. Ипратропий: механизм действия, путь введения, показания к применению, преимущества ипратропия как бронхолитика в сравнении с атропином.

Мех-м действия: устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на гладкие мышцы бронхов путем блокады M3-холинорецепторов - происходит расслаб­ление гладких мышц.

Путь введения: ингаляционно

Показания к применению: бронхиальная астма

Преимущества: не оказывает влияния на снижение секреции брон­хиальных, слюнных и других желез, тахикардию, нарушение аккомодации

3. Прокинетические средства: препараты, фармакологические эффекты, показания к применению.

Метоклопрамид (церукал, реглан) — гастрокинетическое и проти-ворвотное средство. Блокатор центральных и периферических D₂-рецепторов. Центральное действие метоклопрамида выражено умеренно (может оказывать слабое нейролептическое действие, стимулировать секрецию пролактина, вызывать лекарственный паркинсонизм).

В связи с блокадой D₂-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с умеренным угнетающим влиянием на серотониновые 5-НТ₃-рецепторы, метоклопрамид оказывает противорвотное действие, а в связи с блокадой D₂-рецепторов миентерального сплетения — гастрокинетическое действие.

Применяют метоклопрамид (назначают внутрь или внутримышечно) при снижении моторики желудка (в частности, при гастро-парезе) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэ-зофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства.

Побочные эффекты метоклопрамида: головная боль, головокружение, реже - паркинсонизм, повышение продукции пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла), лейкопения, аритмии.

Цизаприд (координакс) оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ₄-рецепторов в холинергических окончаниях миентерального сплетения и повышением высвобождения ацетилхолина. Оказывает не только гастрокинетическое действие, но и стимулирует моторику тонкого и толстого кишечника.

Применяется при гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, рефлюкс-эзофагите, хронической констипации.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, спастические боли в животе, диарея, учащенное мочеиспускание, аллергические реакции; возможны сердечные аритмии, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

4. Кислота ацетилсалициловая: механизм антиагрегантного действия, особенности дозирования при применении в качестве антитромбического средства, побочные эффекты.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) необратимо ингибирует (ко-валентное ацетилирование) циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и таким образом нарушает образование тромбоксана и простациклина

Особенности дозирования: Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и синтез тромбоксана А₂ в тромбоцитах нарушается на все время их существования — 7—10 дней (можно было предположить, что ацетилсалициловая кислота будет действовать как антиагрегант 7—10 дней, но препарат действует 2 дня, так как через 2 дня образуется полный пул новых тромбоцитов). В то же время в эндотелии сосудов при необратимом ингибировании циклооксигеназы уже через несколько часов происходит синтез нового фермента.

Считают, что полное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов ацетилсалициловая кислота вызывает в дозе 160 мг. По данным разных авторов, выраженное снижение агрегации происходит при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах 75—320 мг 1 раз в сутки (чаще назначают 100 мг 1 раз в сутки). При увеличении дозы антиагрегантное действие не повышается и может даже снижаться, так как в этом случае сказывается угнетающее влияние ацетилсалициловой кислоты на синтез простациклина.

Побочные эффекты: Так как ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигена-зу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоно-вой кислоты — образование лейкотриенов, которые, в частности, повышают тонус бронхов. Поэтому у больных бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота (аспирин) может провоцировать бронхоспазм («аспириновая астма»), кровотечения, ульцерогенное действие, тошнота, чувство дискомфорта в области желудка

5. Препараты теофиллина: механизм действия, фармакологические эффекты, пути введения, показания к применению, побочные эффекты.

Теофиллин относится к диметилксантинам. Сходен по свойствам с кофеином (триметилксантин), оказывает более выраженное спаз­молитическое действие.

Механизм бронхорасширяющего действия теофиллина:

I) ингибирование фосфодиэстеразы (повышение уровня цАМФ, активация протеинкиназы, фосфорилирование и снижение активности киназы легких цепей миозина и фосфоламбана, снижение уровня цитоплазматического Са ²⁺);

2) блок аденозиновых A₁-рецепторов (при возбуждении адено-зином этих рецепторов угнетается аденилатциклаза и снижается уро­вень цАМФ).

Кроме того, в связи с ингибированием фосфодиэстеразы и по­вышением уровня цАМФ теофиллин снижает секрецию медиато­ров воспаления из тучных клеток.

Для купирования приступов бронхиальной астмы аминофиллин вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты аминофиллина: возбуждение, нарушения сна, сердцебиение, аритмии. При внутривенном введении возможны боли в области сердца, снижение артериального давления.