8) Пенициллины

Действие бактерицидное (нарушение синтеза компон КС). Низкая токсичность, шир диапазон доз, перекрёстная аллергия с другими б-лактамами.

Природные: бензил, феноксиметил, бензатил бензил. Антистафилококковые: оксациллин. Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин. Антисинегнойные: карбоксипенициллины – карбенициллин, тикарцилин + клавуланат; уреидопенициллины – азлоциллин, пиперациллин. Ингибиторзащищённые: амокси + клавул, ампици + сульбактам, такциллин + клавул, пипера + тазобактам. Комбинированные: ампициллин + оксациллин.

Природные. Спектр: стрептококки, нейссерия менингитидис, спирохеты, дифтер палочка, анаэробы, сиб язва, актиномицеты.

Бензил – парентер, полурасп – 30 минут. Феноксиметил – можно п/о. Бензатин бензил – действие 3-4 недели.

Нельзя при нейросифилисе (не проник ч-з ГЭБ)!

ПД: аллергич р-ции.

ЛВ: синергизм с аминоглик (но нельзя вместе), антаг с сульфанилам.

Антистафил. Оксациллин п/о (низк биодост). ПРСА. Мб нейтропения.

Амино. Спектр: +энтеробактерии, пневмококки, хеликобактер.

Ампициллин – плохо всас-ся, зав-т от пищи, выв-ся желчью и почками; сыпь, диарея. Амокси – хорошо вса-ся, не зав-т от пищи, секр жел-ком, выв-ся почками, низкая конц в киш-ке.

Антисинегн. Спектр: карбокси - протей, энтеробакт, синегн (сейчас резистентна); уреидо – сильнее на псевдомон, энтеробакт. Только парентер, выв-ся почками.

Защищённые. Амоксик – все МО, чувств к амокси (стафы, Г-, анаэробы). Ампицс = амоксик. Тикарцклав – псевдомонас, нозоком энтеробакт. Пиператаз – наиболее мощный.

Тикарцклав – только в/в.

9) Цефалоспорины.

1 цефалексин (хор всас-ся в ЖКТ), цефазолин (парентер, 2-3 р/сут) – шир спектр действия, Г+ кроме энтерококков и МРСА.

2 цефуроксим (парентер, почками, проник ч-з ГЭБ; аксетил - внутрь), цефаклор (п/о, неэфф для среднего отита) – Г+ и более активн в отнош-и Г-.

3 цефотаксим, цефтриаксон (хор проник ч-з ГЭБ, выв-ся почками и печенью), цефтазидим, цефоперазон (выв-ся почками и печенью), цефиксим (п/о). Спектр: Г-, в тч нозоком, псевдомонас (цефтазидим, цефоперазон). Комбинир с аминоглик 2-3, ванкомицином, метронидазолом. Цефоперазон + сульбактам.

4 цефепим (проник ч-з ГЭБ). Спектр: Г-, Г+, псевдомонас.

10) Карбапенемы.

Имипинем+циластатин (преп + антифермент; псевдомонас быстро выраб резистентность, ч-з ГЭБ при воспалении в них), меропенем (больше Г-, меньше Г+, не действ на энтерококки). Уст к бета-лактамазам, Г-, анаэробы, псевдомонас.

11) Макролиды

14-членные: природные (эритромицин, олеандомицин), полусинтетич (кларитромицин, рокситромицин).

15-членные (азалиды): полусинтетич (азитромицин).

16-членные: природные (спирамицин, мидекамицин, джозамицин).

Преим бакт-стат действие (ингибир синтеза белка на рибосомах), Г+ кокки и внутриклет возб-ли, малая токсичность, высокая конц в тканях, противовосп и иммунумод св-ва.

ПД: боли, тошнота, рвота на 14-членные (агонисты мотилиновых рец), у новож они же – пилоростеноз, тромбофлебиты при в/в.

12) Аминогликозиды.

Бакт-цид. Нар-е синтеза белка на рибосомах. Токсичные, но редко вызыв аллергич р-ции. Спектр – аэробные Г- бактерии.

1 стрептомицин, неомицин, канамицин.

2 гентамицин, тобрамицин, сизомицин.

3 амикацин, нетилмицин.

Спектр: стафы (все ПРСА и нек МРСА), ко 2-3 – Г- энтеробактерии (коли, протеи, клебс), псевдомонас; канамицин, стрептомицин, амикацин – микобакт туб. Устойчивы анаэробы и пневмококки.

Из ЖКТ не всас-ся, хор – при в/м и с раневой/ожог пов-ти. Распред в крови и внеклет ж-ти. Выс конц в почках, внутр ухе. Выв-ся почками в неизм виде.

ПД: нефро, ототоксич (8ая пара ЧН), нар-е нервно-мыш передачи.

ЛВ: синергизм с пениц, ЦС (нельзя в одном шприце). НПВС наруш выведение, нельзя в шприце с гепарином. Назначают с учётом массы тела.

Неомицин – только п/о или местно.

Канамицин – устаревший, резервн при туб-зе.

Амикацин – грамотриц полирез микрофл (тяж инфекции), преп резерва.

Гентамицин – основной. Бакт эндок, сепсис, нозоком пневмония, мочепол инфекции.

13) Фторхинолоны.

Бакт-цид, нар-е реплик ДНК. Стафы, гоно, менинго, бац антрацис, Г- энтеробакт, псевдомонас, внутриклет (легионеллы, хлам, микоплазмы), микобакт туб. Выс биодост при перор, приём пищи не влияет.

ПД: удлин Кю-Т, фотосенсибил. У берем – нельзя, детям по жизн показаниям.

Грамотриц ФХ: ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин.

Респираторные: спарфлоксацин, левофлоксацин. Г-, пневмококки, внутриклет.

Респират-антианаэробные: моксифлоксацин. +Анаэробы.

14) Линкозамиды.

Линкомицин, клиндамицин.

Спектр: Г+ кокки, споронеобраз анаэробы, клиндамицин – токсоплазмы и возб-ли малярии. Бакт-стат. Накапл в костн и соед тк. Перекр уст м-ду собой. Быстро разв уст, особ стафы.

Линкомицин. Биодост 30%.

Клиндамицин. Биодост 90%, не зав-т от пищи.

Выв-ся печенью, плохо проник ч-з ГЭБ, выс конц в мокроте, суставах, костях.

ПД: ЖКТ, псевдомембр колит.

15) Бета-блокеры

Неселективные: пропранолол, соталол, пиндолол (вазодил).

Селективные: метопролол, бисопролол, карведилол (+ альфаблок) – их можно при ХСН.

Отриц ино, хромо, дромо, батмо. Сниж АД.

Карведилол. Сут доза 25 мг. Табл по 6,25 мг.

П/п: абс – выр бради в покое, СССУ, АВ-блок 2-3, кардиог шок, отёк лёгких, БА; отн –СД, ЯБЖ, беременность, депрессия.

Нельзя с СГ, амиодароном, верапамилом.

Нужно с нитратами и дигидропиридин БКК.

16) иАПФ

Эффект: сниж пред и постнагр (расшир все сосуды), выз зад К, препятств прогрессир дилатации ЛЖ и выз регр гипертрофии, увел объёмн скорость корон кровот, облад антиаритм действ, нефропротект действием.

По хим стр: сульфгидр группа (каптоприл), карбоксильн группа (энал, лизин, перинд, рами, спираприл), фосфорильная группа (фозиноприл).

По ФК: атктивные в-ва (капто, лизино), пролек-ва (остальные).

С:

Время действ 4-6 часов, наступает ч-з 0,5 – 1 час.

К и Ф:

Время действ 24 часа. Спираприл и фозиноприл – с желчью, остальные – ч-з почки.

Начин терапию с мин дозы, до средней терапевтич, при неэфф – комбинир (+тиазиды, + БКК).

ПД: гипотензия до коллапса после первой дозы, тахик; протеинурия; сухой кашель, бронхит, удушье, ринит; откл со стороны печени и ЖКТ; фотосенсибилиз; гиперК.

П/п: бер, лакт, дети, нар-я ф-ции почек, гиперК, перв гиперальдостеронизм, отёк Квинке в прошлом на иАПФ, гипертр кардиомиопатия.

ЛВ: диур, БАБ, ср-ва для ингал наркоза – гипотензия; повыш-ся токс преп лития; НПВС сниж эффект иАПФ; К сбер диур – гиперК; противодиаб – гипоглик.