17) Антагонисты кальция.
Дигидропиридины: нифедипин – 1, фелодипин – 2а, исрадипин, нимодипин – 2б, амлодипин – 3.
Бензотиазепины: дилтиазем.
Фенилалкиламины: верапамил, галлопамил – 2.
Вазоселективные и брадикардитические (верапамил, дилтиазем).
Эффекты: отриц ино, хроно, батмо, дромо; сниж-е тонуса ГМК сосудов (нифедипин, амлодипин; нимодипин – избир на сосуды ГМ), нефропротективное действие, гиполипидемич (верапамил), антиаритм (верапамил, дилтиазем).
Полностью всас-ся, низкая биодост, наступл эфф у нифедипина – 20-40 мин, у амло – 4-12 часов.
Показ: ИБС, АГ, гипертр кардиомиоп, аритмии.
ПД: тахик, мерц предс, актив РААС (отёки), бради, АВ-блокада, чрезм сниж-е АД, толер, с-м отмены.
П/п: ВПВ-с-м, кардиог шок, СССУ, АВБ 2-3, гипотензия (брадикардитич), тяж аорт стеноз, обструкт форма гипертр кардиомиоп (вазосел).
18) Нитраты
Превр в оксид азота – актив гуанилатциклазу – увел цГМФ – расслабл ГМК сосудов, торм агрегацию тромбоц, вызыв их дезагрегацию. + повыш ПЦ в сосуд стенке – улучш микроцирк.
Дозозавис (чем больше, тем больше расшир артерии, вены – при малых дозах).
Антиангин действие: сниж пред и постнагр, разгрузка МКК, сниж тонуса корон сосудов (при первонач повыш), торм центр звеньев сосудосуж рефл.
Рефл актив санс – тахик. Инактив-ся в ЖКТ.
Нитроглицерин. 0,3-0,6 мг сублингв, 5-13 п/о 1-3 р/д (депо). Акт метаболит изосорбида-5-мононитрат. С/л, п/о, т/к, в/в, аэрозоль.
ИД. Сублингв 5-10 мг, п/о 10-30 мг 3-4 р/д. Акт метаболиты И5М, И2М.
ИМ. Только п/о (биодост 100%). Табл 10-40 мг 2 р/д.
Пентаэритритина тетранитрат (эринит). Табл 60 мг 3 р/д.
Молсидомин – нитратоподобное. Табл 60 мг 3 р/д.
ПД: головная боль, сниж АД, рефл тахикардия, с-м отмены, толерантность.
П/п: выр гипотензия, повыш внутричер давл, выр анемия, закрытоуг глаукома, гиповолемия, при берем по строгим показ.
ЛВ: атропин сниж всас из рот полости; алког, ТЦА, вазодил усил гипотензию; эфф снижают НА, АХ.
19) Отхаркивающие и муколитики
Собственно отхаркив:
-рефл действия – возбужд рвотный центр, рефл повыш-ся секр слизи=транссуд плазмы (алтей, термопсис, солодка, эфирные масла эвкалипта, терпеновое, натрия бензоат, ликорид). В повыш дозах вызыв рвоту;
-резорбтивного действия (натрия и калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат) – йод расщепляет белки.
Муколитики:
-протеолитические ферменты – расщепл компонентов секрета/гноя (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза). Почти не примен-ся;
-ацетилцистеин – разрушает дисульфидные мостики м-ду мукопрот комплексами слизи, сниж синтез ГП в клетках бронхов. Шипучие таблетки и аэрозоль (3-5 мл 20% 2-3 р/сут). Нельзя лежачим больным;
-мукорегуляторы – амброксол и бромгексин. Повыш синтез сурфакт, усил мукоцил транспорт, повыш секр ГП и нормализ соотн серозного и слизистого компон мокроты.
Амброксол – 15-30 мг 2-3 р/сут. Можно парентерально.
П/п: 1ый триместр беременности.
20) Противокашлевые.
Центрального: наркотические – кодеин, декстрометорфан; ненаркотические – глауцин, бутамират.
Периферического: местн анестетики (лидокаин) и смеш действия (преноксдиазин =либексин, фалиминт).
П/п: кашель с мокротой, с отхаркивающими и муколитиками.
ПД: у наркотич – зависимость, запоры, угнетение дыхания.
21) Бронхолитики.
Стимул адренорец: а-б – эпинефрин, эфедрин; б1-б2 – изопреналин, орципреналин, б2 – короткого (сальбутамол, фенотерол, тербуталин) и длит (сальметерол, формотерол).
М-ХБ: ипратропия бромид, тровентол.
Игиб фосфодиэстеразы (метилксантины): теофиллин.
Б-АМ: рассл ГМК бронхов, усил-е мукоцил клиренса, усил сократим м-ц диафрагмы, повыш потр миок в кислороде, полож ино и хроно, расшир корон артерии. Выв-ся из крови быстрее, чем прекр-ся бронходил эффект.
ПД: тахик, тремор, головные боли, толерантность.
Нужно с М-ХБ, ГКС, теофиллином.
М-ХБ. ХОБЛ и астма. В ЖКТ не всас, можно в/в. 2 вдоха 3-4 раза в сут. ПД: сухость во рту. П/п: закрытоугольная глаукома.
Метилксантины: накопл цикл нукл в ГМК бронхов, сниж выд-е медиат восп-я, торм агрег тромбоц. Усил корон кровот, слабое диур действ, увел силу и частоту СС, сниж давл в МКК. Аминофиллин – теофиллин + этилендиамин (для энтер).
ПД: головная боль, тахик, тремор, обостр ЯБЖ, рвота, судороги.
П/п: выр гипотензия, пароксизм тахик, острый ИМ, частые жел ЭС, судороги в анамнезе.
Нельзя с преп кальция, амиодароном, дифенгидрамином, аскорбин к-той.
22) Н2-гистаминоблокаторы.
Циметидин (400 мг разовая, время сохрн конц 4 часа), ранитидин (150 мг, 8 часов), фамотидин (40 мг, 12 часов). Сниж-е баз, ночной, стимулир секреции. Дозозавис эффект.
ПД: гол боль, сонливость, диарея, повыш-е трансаминаз, миалгия. Длит циметидин – панцитопения, АИГА, сниж-е гонадотропина, бради, гипотензия, депрессия.
23) Антациды
Сниж кислотность путём нейтрал соляной к-ты. Должны действовать быстро, быть безопасными, экономически доступными. Системные, несистемные (монокомпон, комбинир). Анионные, катионные (гели).
Сист – натрия гидрокабронат. Алкалоз, втор гиперсекр.
Несист моно:
Ал гидроксид, ал фосфат, кальция карбонат, магния гидроокись, окись, карбонат, гидроталцит.
Комби: ал + мг гидроксиды (алмагель), ал гидр + мг карб + мг гидр (гастал), мг-ал в форме силиката (гелусил) – нельзя до 10 лет, берем, лактир.
24) Ингибиторы Н-К-АТФазы.
Омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол. Пролек-ва, трансф только в клетке. Макс конц ч-з 0,5 часа. Только в капсулах, повыш-е биодоступности по мере приёма, функц кумуляция. Эффект до 5 дней.
ПД: диарея, рвота, головная боль, гинекомастия.
ЛВ: замедл элимин за счёт цитохрома Р450 (диазепам, непрямые антикоаг).
25) М-ХБ в гастроэнтерологии.
Сниж секр ф-цию, тонус и перист движ-я ГМК ЖКТ, бронхорасшир, увел ЧСС, вызыв паралич аккомодации.
Атропин. Быстрое действие (п/к 2-4 мин).
Пирензепин. Сел М1 (только секр соляной к-ты и пепсина).
Скополамин.
Гиосцин-бромид.
При ЯБЖ и ДПК, особенно с пилороспазмом.
П/п: глаукома, ДГПЖ.
ПД: сухость во рту, мидриаз, тихак, атония к-ка, психич р-ва.
26) Регуляторы кишечного биоценоза и антидиарейные средства.
Регуляторы:
Сухая культура штамма IP5A32 (бактисубтил капс.).
Лиофилизат молочнокислых бактерий (лактобактерин). Суппоз, капс. Можно грудным детям, для полости рта.
Лиофилизат бифидобактерий (бифидумбактерин).
Лиофилизат живых бактерий киш палочки (колибактерин).
Энтерол (сахаромицеты). П/п: дети до года, нал-е центр вен катетера.
Хилак – прод-ты метаб.
Линекс (лакто, бифидо, стрепт фекалис).
Противодиарейные.
Угнетающие перистальтику (лоперамид), адсорбирующие (смекта), фитопрепараты (анис, бессмертник, мать-и-мачеха, душица, мелисса).
27) Противорвотные.
Все – центрального действия. Все п/п при беременности!
Блокаторы серотонин рец: гранисетрон (цитостатики, эффект до 24 часов), ондансетрон (цитостатики, лучев).
Блокаторы дофамин рец: домперидон, метоклопрамид. Не вл на рвоту от цитостатиков, метоклопр – усил перист, ускор продвиж, улучш трофику, усил седативное действие.
Блокаторы дофамин и холинорец: тиэтилперазин. Нельзя при глаукоме, гипертензии, паркинсонизме, беременности.
28) Ср-ва, влияющие на тонус и сократительную активность ЖКТ.
Прокинетики – ср-ва, нормализ тонус и сократит активность ЖКТ.
Показ: СРК, дискинезия пищевода, рефлюкс-эзофагит, функц диспепсия, после операций.
Метоклопрамид. Хеморец тригг зоны рвотного центра, нач отделы ЖКТ. Повыш тонус нижн пищев сф, повыш амплит перист волн, противорвотн. Эффект в теч-е 1-2 ч. П/п: беременность, глаукома, феохромоцитома, экстрапир р-ва.
Домперидон. Нормал ф-цию нижн пищев сф, увел продолж перист волн, противорв. Можно детям, при нервн анорексии. П/п: киш кровот-я, ОКН, беременность.
Тегасерод. Сел агонист 5-НТ4-рец серотонина. Усил перист, сниж боль, послабл действ. Эффектив при рефлюкс-эзофагите.