- •Алкалоиды, производные изохинолина
- •Производные бензилизохинолина: Papaverinihydrochloridum– Папаверина гидрохлорид
- •Раствор Папаверина для инъекций:
- •Синтетические Аналоги
- •DibazolumДибазол
- •Алкалоиды, производные морфинана (фенантренизохинолина) Алкалоиды опия: морфин, кофеин, тебанин.
- •Морфина гидрохлорид Morphini hydrochloridum
- •КодеинCodeinum
- •Кодеина фосфатCodeini phosphas
- •Синтетические аналоги: Этилморфина гидрохлоридAethylmorphinihydrochloridumseuDioninum
- •ПромедолPromedolum
- •Антагонисты морфина по действию:
- •Физостигмин (эзерин)Physostigminum
- •ПрозеринProserinumseuNeostigminimethylsulfas
- •Алкалоиды группы имидазола.
- •Пилокарпин Pilocarpini hydrochloridum
- •КлофелинClophelinum
- •Алкалоиды группы пурина.
- •КофеинCoffeinum
- •ТеофиллинTheophyllinum
- •ТеоброминTheobrominum
- •Водорастворимые формы:
- •ЭуфиллинEuphyllinum
- •Алкалоиды с экзоциклическим атомом азота
- •Витамины Общая характеристика
- •4 Этапа в изучении витаминов:
- •Витамины алифатического ряда.
- •Производные эфиров глюконовой кислоты
- •Производные β-аминокислот.
- •Витамины гетероциклического ряд – производные пиридина (группаPp)
- •Антивитамины рр:
- •Оксиметилпиридиновые витамины (b6).
- •Pyridoxalphosphatum. Пиридоксальфосфат.
- •Пиримидинтиазоловые витамины (b1).
- •Эфиры тиамина и тиаминтиола.
- •Производные тиаминола не разрушаются тиаминазой.
- •Птериновые витамины (Bc).
- •Фолиновая кислота:
- •Изоаллоксазиновые витамины (в2)
- •Водорастворимые коферментные модификации рибофлавина.
- •Кобаламины (витаминыB12)
- •Cyancobolaminum(витамин в12)
- •Коферментные формы цианокобаламина.
- •Витамины, производные хромана.
- •Rutinum– рутин.
- •Оглавление:
Водорастворимые формы:
Coffeinum-natriibenzoas
Двойная соль за счет внутренних электростатических связей.
Получение: сливая растворы кофеина и бензоата натрия в эквивалентных соотношениях, растворы упаривают.
Описание: белый кристаллический порошок, горьковатый.
Растворимость: ЛР в воде, ТР в спирте.
Подлинность:
Кофеин извлекают хлороформом из раствора щелочи и проводят реакции подлинности:
1. tпл
2. Мурексидная проба
3. Образование перйодида.
Бензоат натрия:
1 На бензоат с FeCl3
6Рhen-COONa + 2FeCl3+ 10H2O3Phen-COOH + [Phen-COO-]3Fe•Fe(OH)3•7H2O + 6H2O
2. На Натрий.
Чистота:
1. рН
2. Прозрачность, цветность
3. Органические примеси
4. Микробиологическая чистота.
Количественное определение:
1. Кофеин – обратная йодометрия. Бензоат – ацидиметрия с индикатором МО+МС в присутствии эфира.
Хранение: список Б в хорошо укупоренной таре.
Применение: стимулятор ЦНС, кардиотоническое. Таблетки, микстуры, инъекционные растворы.
ЭуфиллинEuphyllinum
Теофиллин с 1, 2-этилендиамином
Получение: сливают горячие растворы
Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака.
Растворимость: Р в воде. Водные растворы имеют рН 9,0-9,7 готовят асептически. Поглощает CO2 – падает растворимость
Подлинность:
1. Теофиллин – мурексидная проба
2. tплосадка теофиллина
Реакции на этилендиамин
1. Этилендиамин с раствором CuSO4ярко-синий раствор.
3(CH2)2(NH2)2+ CuSO4[Cu((CH2)2(NH2)2)3]SO4
НеГФ:
1. Теофиллин – образование азокрасителя.
2. ЭДА с 2,4-динитрохлорбензолом. Хлор замещаетс\я на азот, присоединяясь к каждой аминогруппе. Желтый осадок.
3. УФ спектр
Количественное определение:
КО этилендиамина
1. Ацидиметрия
ЭДА + 2HCl ЭДА •2HCl
f=1/2, индикатор МО
КО теофиллина
2. Косвенная нейтрализация. Навеску препарата предварительно выдерживают в сушильном шкафу 125 - при температуре130°С до полного удаления запаха аммиака.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение: Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Алкалоиды с экзоциклическим атомом азота
Ephedrinihydrochloridum
α-(-)-эритро-1-фенил-2-метил-амино-пропанола-1-гидрохлорид.
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (ЕphedraL.), сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в ЕphedraеquisetinaВgе. (эфедра хвощевая)
1. Оптическая изомерия. +,-, l,d
2. Пространственная – трео, эритро. У 2-х асимметрических атомов углерода, стоящих рядом разное расположение заместителей относительно связи С-С.
Основа: сахара эритрора и треоза.
D(+)трео измер - псевдоэфедрин.
наиболее токсичен, более активен.
Получение:
1. Из ЛРС.
2. Синтетически. Стереоспецифический биосинтез. Основан на процессе сбраживания патоки, получают из сахара дрожжами в присутствии бензальдегида. Контроль по изменению оптического вращения реакционной массы.
Описание: бел. кристаллич. порошок или бесцветные игольчатые кристаллы. Горького вкуса, без запаха.
Растворимость: ЛР в воде, спирте, ПНР в эфире, хлороформе.
Подлинность:
1. УФ спектр – 3 максимума, 3 минимума.
2. Получение медного комплекса. Эфирный слой фиолетово-красный, водный - синий.
3. На хлорид
4. Нагревание с K3[Fe(CN)6]
Эфедрин бензальдегид (запах горького миндаля) + CH3-NH-C2H5
НеГФ:
1. с фосфорно-молибденовой кислотой желтый осадок, растворимый вNH4OH. Позволяет отличить от других алкалоидов.
2. С нингидрином темнофиолетовый осадок.
7. Нагревание со щелочью запах метиламина
8. Основание эфедрина растворимо в воде. При добавлении щелочи осадок не выпадает
Чистота:
1. Общие испытания.
Количественное определение:
1. Неводное титрование в присутствии ацетата ртути или уксусного ангидрида
2. Алкалиметрия в спиртохлороформной смеси.
3. Аргентометрия
3. Куприметрия – прямая и обратная. Обратная: полученный комплекс отделяю, разрушают и титруют меди сульфат
CuSO4+ 2KICuI2Cu2I2+ I2
I2+ Na2S2O3Na2S4O6+ 2NaI
f=2
В ЛФ: СФМ. Инъекционные растворы – экстракционная ФЭК. Поулчают комплекс с МО и его экстрагируют и ФЭК.
Хранение: список Б, ПКУ, ХУТ без света.
Применение: симпатолитик, сосудосуживающее, бронхорасширяющее, при бронхиальной астме, сосудосуживающее при насморке.