Антагонисты морфина по действию:

НалоксонNaloxonihydrochloridum

(-)17-аллил-4,5-α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-она гидрохлорид или

(-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон

Применение: Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Выпускается в форме инъекционных растворов.

Пероральные аналоги:

Naltrexonum

N-циклопропилметил-4,5-α-эпокси,3,14 дигидрокси морфинан 6-она гидрохлорид или

N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид.

Химически отличается от налоксона наличием в молекуле вместо аллильной группы циклического (метилциклопропильного) радикала.

Фармакологически является «чистым» антагонистом опиатных рецепторов. По сравнению с налоксоном отличается большей активностью; эффективен при приеме внутрь.. Таблетки.

Применение: для лечении морфинизма.

Алкалоиды группы индола.

бензопиррол = индол

Эти алкалоиды характерны для растений жарких стран. Алкалоиды легко окисляются.

РезерпинReserpinum

В основе структуры резерпина лежит йохимбан:

11,17-диметокси-15-карбометокси-18(3’,4’,5’-триметоксибеноилокси)-аллойохимбан. или

3, 4, 5-Триметоксибензоат метилрезерпата.

A,B– индол

С, D– дегидрохинолизидин

D,E– гидрированный изохинолин

E– циклогексан

Резерпин – левовращающий изомер.

Получение: из раувольфии змеиной. Корни обрабатывают NH₄OH, сумму алкалоидов извлекают эфиром. Очистка – добавляют виннокаменную кислоту – образуется соль, которую переводят в основание.

Сумму алкалоидов разделяют адсорбционной хроматографией.

Описание: белый кристаллический порошок с желтоватым оттенком, без запаха, не обладает горьким вкусом.

Растворимость: ОМР в воде, спирте, эфире, ЛР в хлороформе, Р в кислотах.

Подлинность:

1. С раствором ванилина в к. HClрозовое окрашивание. Реакцию проводят капельным путем.

2. Раствор препарата + H₂SO₄+NaNO₂зеленая флюорисценция. Это самая специфическая реакция:

3. С хлорной водой пурпурное окрашивание

4. С H₂O₂желто-сиреневое окрашивание

5. С KMnO₄темнолиловое

6. С молибдатом аммония / к. H₂SO₄(реактив Фреде)синее, переходящее в голубое.

7. УФ спектр 0,002% спиртового раствора.

8. Щелочной гидролиз:

Чистота:

1. УФ спектр

2. ИК спектр в сравнении со спектром НД

3. Удельное вращение в хлороформе -(113-122°)

4. Температура плавления = 254-284°С. Резерпин плавится с разложением, обязательно соблюдать скорость нагрева.

5. ПМВ (не более 1%).

Количественное определение:

1. Неводное титрование. Основано на основных свойствах атома азота в 4 положении. f=1

2. Ацидиметрия в спиртовой среде. Титрант 0,1 М HCl. Титрование происходит также по 4 атому азоата. Индикатор МК.f=1

3. ФЭК (по реакции с ванилином или с NaNO₂).

Хранение: список А, ЛФ – список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Легко окисляется (особенно в щелочных растворах), поэтому растворы не готовят впрок.

Применение: Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Таблетки «Адельфан», «Раунатин».