методичка слобожанин n4

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

БАЗИСНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах Часть 4

Санкт-Петербург 2006

1

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

----------------------------------------------------------------------------------------------------

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

А. А. СЛОБОЖАНИН Б. В. АНДРЕЕВ

БАЗИСНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах

Часть 4

Санкт-Петербург 2006

2

ПРЕДИСЛОВИЕ

Профессор Андреев Б.В.

		3
		Содержание	стр.
1. Антигипертензивные средства. Определение фармакологической группы.
Область применения. . . . . . . .		. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	5
1.1. Основные звенья патогенеза гипертонической болезни (ГБ). Факторы
риска ГБ. Классификация артериальной гипертензии . . . . . . . . . . . . . . . . .			5
1.2. Принципы патогенетического лечения ГБ. Виды сосудистого тонуса.
Направленность действия антигипертензивных средств . . . . . . . . . . . . . . .			6
1.3. Основные точки приложения действия антигипертензивных средств . . . .			6
1.4. Классификация антигипертензивных средств . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .			7
1.5. Краткая характеристика антигипертензивных средств . . . . . . . . . . . . . . . . .			. 8
1.5.1. Нейротропные антигипертензивные средства центрального
	действия . . . . . . . . .	. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	8
1.5.2. Нейротропные антигипертензивные средства периферического
	действия . . . . . . . . . .	. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	. 9
1.5.3.	Гуморальные антигипертензивные средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		. 10
1.5.4.	Миотропные антигипертензивные средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		10
1.6. Средства для купирования гипертонического криза . . . . . . . . . . . . . . . . . . .			. 13
2. Гипертензивные средства. Определение фармакологической группы. Область
применения . . . . . . . . . . . . . . . .		. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	. 14
2.1. Средства терапии острой гипотензии . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .			. 14
2.2. Средства терапии хронической гипотензии . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .			. 14
3. Антиангинальные средства. Определение фармакологической группы.
Область применения . . . . . . . . .		. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	15
3.1. Патогенез ИБС .. . . . . . . . . .		. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	15
3.2. Принципы терапии ИБС . . .		. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	15
3.3. Средства терапии коронарной недостаточности. Классификация . . . . . . .			15
3.4. Средства, применяемые при инфаркте миокарда (ИМ) . . . . . . . . . . . . . . . .			16
3.5. Коронарорасширяющие средства (механизм действия, эффекты,
применение, осложнения) .		. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	16
3.6. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде (механизм
действия, эффекты, применение, осложнения) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .			17
3.7. Нитраты (препараты, применение, противопоказания к применению) . . .			17
3.8. Нитриты (препараты, применение) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .			18
3.9. Механизмы действия некоторых сосудорасширяющих веществ . . . . . . . .			18
3.10.	Фармакокинетика нитратов. Фармакодинамика нитратов . . . . . . . .		18
3.11.	Побочные эффекты нитратов . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		19

3.12.Взаимодействие нитратов с другими лекарственными средствами . 19

3.13. Особенности применения нитратов . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 20

3.14.Блокаторы кальциевых каналов (препараты, механизм действия,

применение, осложнения) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 4. Гиполипидемические средства. Определение фармакологической группы.

Область применения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21 4.1. Роль и обмен холестерина . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21 4.2. Механизмы развития атеросклероза . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22

4.3. Клинические аспекты гиперхолестеринемии . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 27 4.4. Методы уменьшения уровня холестерина . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 4.5. Атеросклероз. Группы риска. Патанатомия. Патогенез. Клиника . . . . . . . 31 4.6. Классификация гиполипидемических средств . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 32 4.7. Характеристика препаратов (механизм действия, эффекты, применение,

побочные эффекты) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 32

	4
4.7.1. Направленность действия гипохолестеринемических средств . . . .		35
5. Средства терапии сердечной недостаточности. Определение
фармакологической группы. Область применения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		36
5.1. Основные характеристики сердечной деятельности. Физиологические
аспекты. Патофизиологические аспекты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		36
5.2. Принципы лекарственной терапии сердечной недостаточности и
классификация препаратов . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		37
5.3. Механизмы действия кардиостимулирующих средств. Применение.
Побочные эффекты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		37
5.4. Сердечные гликозиды (СГ). Определение фармакологической группы.
Область применения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		37
5.4.1.	Химическое строение . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	37
5.4.2.	Химические свойства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	38
5.4.3. Классификация СГ по источникам получения . . . . . . . . . . . . . . . . .		38
5.4.4. Принципы биологической стандартизации СГ . . . . . . . . . . . . . . . . .		39
5.4.5. Кардиогемодинамические эффекты СГ (механизмы развития
	эффектов по стадиям действия СГ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	39
5.4.6. Эффекты при передозировке СГ. Факторы, изменяющие
	чувствительность к СГ. Показания и противопоказания к
	назначению СГ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	41
5.4.7.	Лечение передозировки (предтоксической стадии) СГ . . . . . . . . . .	42
5.4.8. Средства выбора при сердечной недостаточности . . . . . . . . . . . . . . .		42
5.4.9.	Требования к идеальному кардиотонику . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	42
6. Антиаритмические средства. Определение фармакологической группы.
Область применения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		43
6.1. Патофизиологические аспекты аритмий . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		43
6.2. Принципиальные механизмы действия антиаритмических средств . . . . . .		46
6.3. Классификация антиаритмических средств по электрофизиологическим
параметрам . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		46
6.4. Точки приложения действия антиаритмических средств . . . . . . . . . . . . . . .		46
6.5. Механизмы действия антиаритмических лекарственных средств . . . . . . . .		47
6.6.Клиническое применение антиаритмических лекарственных средств . . . . .		50
6.7.Средства, влияющие на эфферентную иннервацию . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		51
6.8.Антиаритмическое действие СГ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .		51

5

Антигипертензивные средства

Определение фармакологической группы	Область применения
Лекарственные средства, снижающие САД при его	Терапия
патологическом повышении.	Неврология
	Для лечения артериальной гипертензии (АГ -
	гипертонической болезни, симптоматической
	гипертонии) и купирования гипертонического криза,
	при спазмах периферических сосудов.

В основе развития АГ лежит нарушение регуляции САД сосудодвигательным центром в результате действия раздражителей: эмоциональных стрессов, нервно-психического перенапряжения, генетически обусловленной предрасположенности.

Ведущие факторы в генезе АГ: ↑ МОС, ↑ ОПС, ↑ ОЦК.

РАЗДРАЖИТЕЛИ

↓

↑симпатические центры ствола ГМ

↑САС (СНС, надпочечники: ↑ адреналина, NA в крови)

		КА
		↓
↓	↓	↓	↓

β1-АР

α1-АР

β1,2-АР ЮГА

α1,2-АР

сердца

вен

почек

артерий

↓

↓

↓

↓

↑ ЧСС,

↑ тонус вен

↑ ренин

↑ тонус артерий

↓

↓

↓

↓

↑МОС

↑ преднагрузка

↑ АТ-ΙΙ

↑ ОПС

↑

↓

↑ОЦК

↓

↓

↓

↑ альдостерон

↑ АДГ

↑ выброс КА

↓

↓

↓

↑ реабсорбция Na+, Н2О

↓ синтез Pg, NO

Основные звенья патогенеза ГБ

↑ ОПС

↑ ОЦК

↑ МОС

Активация САС (КА)

Активация РААС

Активация САС (КА)

Увеличение собственного

(ренин-альдостерон →

Гипертрофия сердца

базального тонуса сосудов

реабсорбция Na+ и Н2О)

(увеличение массы

(не связанное с КА)

миокардиоцитов)

На уровень САД влияют: РС, ОПС, эластичность стенок сосудов, ОЦК, вязкость крови, электролитный состав крови, тонус скелетных мышц, активность адрен-, дофамин-, холин- и пуринергических нервов.

Факторы риска ГБ: неблагоприятное течение ГБ при отягощенном семейном анамнезе, гиперхолестеринемии, избыточной массе тела, гиперинсулинемии (снижении толерантности к глюкозе), гиперурикемии, поражении сосудов почек, мозга, сердца, курении, лиц мужского пола.

Классификация артериальной гипертонии (США) у людей от 18 лет и старше (без лечения)

	Давление	Систолическое (мм рт ст)	Диастолическое (мм рт ст)
	Оптимальное	≤ 120	≤ 80
	Нормальное	120 – 129	80 - 84
	Повышенное нормальное	130 – 139	85	– 89
Артериальная гипертония:
1	стадия (Мягкая)	140 – 159	90	– 99
2	стадия (Умеренная)	160 – 179	100	– 109
3	стадия (Выраженная)	180 – 209	110	– 119
4	стадия (Тяжелая)	≥ 210	≥ 120

6

Принципы патогенетического лечения ГБ

↓ ОПС.	↓ МОС (↓ СНС).	Учитывать механиз-	↓ ОЦК.	Индивидуальный
(↓ Постнагрузки -		мы саморегуляции:	Ограничить потреб-	подбор доз.
расширение		если АД ↑, значит в	ление соли до 5-6	Постепенно отменять
артериол,		каком то регионе оно	г/сут (в норме потре-	препарат (профилак-
↓ Преднагрузки -		↓ до нормы. Если ↓	бность в NaCl = 10 -	тика синдрома отме-
расширение венул).		САД, в кровь поте-	15г/сут).	ны). Учитывать воз-
		кут ренин и др.		можные осложнения.

Виды сосудистого тонуса

Нейрогенный	Гуморальный	Миоге нный (базальный)
Напарвленность действия антигипертензивных средств
І Нейротропные	І І Гуморальные	І І І Миотропные

Основные точки приложения действия антигипертензивных средств

Обозначения: I – нейротропные Л.С. II – гуморальные Л.С. III – миотропные Л.С.

КБП – кора больших полушарий ЛС – лимбическая система Г – гипоталамус

СДЦ – сосудодвигательный центр АДГ – антидиуретический гормон (вазопрессин)

АПФ – ангиотензинпревращающий фермент АТ-Ι – ангиотензин-Ι; АТ-ΙΙ – ангиотензин-ΙΙ АТ – ангиотензиновый рецептор АЦ – аденилатциклаза ГЦ - гуанилатциклаза

7

Классификация антигипертензивных средств

	Нейротропные	Гуморальные		Миотропные
1.	Центральные	1. Салуретики	1.	Артериолодилататоры
1.1. седативные:		1.1. сильные (петлевые):	1.1. симпатолитики
- препараты валерианы,		- фуросемид (лазикс), буметанид,	1.2. α- блокаторы
пустырника, брома;		этакриновая кислота (урегит);	1.3. АТ1-рец.- блокаторы:
1.2. транквилизаторы,			- лозартан, валзартан, ирбезартан,
нейролептики:		1.2. умеренные (тиазидовые):	эпрозартан, кандезартан;
- диазепам, мезапам,		- гидрохлортиазид (дихлотиазид,	1.4. блокаторы расщепления NO:
оксилидин;		эзидрекс), хлорталидон (гигротон,	- гидралазин (апрессин),
- аминазин, резерпин;		оксодолин), клопамид	эндралазин;
		(бринальдикс), индапамид;	1.5. активаторы К+ каналов:
1.3. α2-миметики:			- миноксидил, диазоксид,
- клонидин, гуанфацин,		1.3. слабые (калий-сберегающие):	никорандил, пиноцидил;
метилдофа;		- спиронолактон (верошпирон),	1.6. блокаторы Са++ каналов:
1.3.1. α2 + I1-миметики:		триамтерен (птерофен), амилорид.	1.6.1. короткого действия
- моксонидин, рилменидин;			(Т1/2=4-6час)
			- нифедипин;
2.	Периферические		1.6.2. средней продолжительнос-
2.1. ганглиоблокаторы:			ти действия (Т1/2=12-24час)
2.1.1. короткого действия			- фелодипин;
- триметазидин (арфонад),			1.6.3. длительного действия
гигроний;			(Т1/2=35-50час)
2.1.2. средней продолжитель-			- амлодипин;
ности действия			2.	Венуло-
- пентамин, бензогексоний;			артериолодилататоры
			2.1. ганглиоблокаторы;
2.2. симпатолитики:			2.2. донаторы NO-групп:
- резерпин, гуанетидин			а) молсидомин;
(октадин);			б) нитраты – нитроглицерин,
			изосорбида динитрат
2.3. α1,2- блокаторы:			(нитросорбид), изосорбид-5-
- фентоламин, троподифен			мононитрат, пентаэритритила
(тропафен), пророксан			тетранитрат (эринит), натрия
(пироксан), бутироксан;			нитропрусид;
			2.3. АПФ-блокаторы:
2.4. α1- блокаторы:			2.3.1. короткого действия
- празозин, доксазозин,			(Т1/2=2-8час)
теразозин, альфузозин;			- каптоприл (капотен), квинаприл
			(анкупро), циллазаприл (трилазид)
2.5. α1 + НТ-блокаторы (+			2.3.2. средней продолжительнос-
центральное действие):			ти действия (Т1/2=9-14час)
- урапидил, кетансерин,			- эналаприл (энап), периндоприл
индорамин;			(престариум), рамиприл (тритаце),
			фозиноприл (моноприл);
2.6. β 1,2- α-блокаторы:			2.3.3. длительного действия
- лабетолол, проксодолол;			(Т1/2>20час)
			- спираприл (квадроприл),
2.7. β1,2- блокаторы:			трандолаприл (гоптен);
- пропранолол, окспренолол,			2.4. блокаторы ренина:
пиндолол;			- эналкирен, ремикирен;
			2.5. миотропные спазмолитики
2.8. β1- блокаторы:			2.5.1. бензимидазолы:
- талинолол, метопролол,			- бендазол (дибазол);
ацебутолол.			2.5.2. изохинолины:
			- папаверин, дротаверин (но-шпа);
2.9. средства, влияющие на			2.5.3. ксантины:
афферентное звено дуги			- аминофиллин (эуфиллин),
вазомоторного рефлекса:			теофиллин;
2.9.1. местные анестетики			2.5.4. препараты Mg++:
- прокаин (новокаин).			- магния сульфат.

8

Краткая характеристика антигипертензивных средств

1. Нейротропные антигипертензивные средства центрального действия

Препараты	Особенности действия и применения		Побочные эффекты
1.1. Вещества седативного	Успокаивают высшие центры эмоцио-
действия:	нальной активности: ЛС, КГМ → ↓ акти-
А) Седативные (препараты	вация медуллярных центров → ↓ прес-		Явления бромизма, заторможен-
валерианы, пустырника,	сорной зоны гипоталамуса, ↓ сосудосу-		ности, сонливости.
брома, барбитураты в седа-	живающих импульсов. Устраняют
тивных дозах);	отрицательные эмоции, стрессорные
Б) Анксиолитики (сибазон,	факторы при лабильной гипертонии. Не		Депрессия.
оксилидин, мезапам,	обладают гипотензивным действием.
триоксазин);	Применение: больным с лабильной
	психикой в начальных стадиях АГ.
В) Нейролептики	Нейролептики – обладают антиадренер-
(аминазин, резерпин).	гическим гипотензивным действием.
	Аминазин– при гипертоническом кризе.
1.2. Вещества, угнетающие	↑α2 и Ι! Рецепторы.		↑ САД (на несколько мин.) при
СДЦ:	↓ высвобождение КА – медиаторов		в/в-струйном введении (↑α2 внеси-
- Клонидин (клофелин),	прессорной зоны.		наптические рецепторы).
- Гуанфацин (эстулик),	↓ ОПС, ↓ МОС, ↓ ОЦК.		↑ задержка Na+ и Н2О в организме.
- Моксонидин (цинт),	↑ образование брадикинина, Pg.		Ортостатические реакции.
- Рилменидин,	↓ РФ - центральное седативное действие.		Потенцирующее действие (сонли-
- Метилдофа (альдомет).	Применение: при АГ (вместе с салурети-		вость, вялость, замедление реак-
	ками), при гипертоническом кризе.		ции). Привыкание, синдром отме-
			ны. ↑ аппетита (↓ центр насыще-
			ния). Сухость во рту, запоры
			(↓ высвобождения АН).
			Паркинсонизм, гиперпролактин-
			емия (↓ DA).
Механизм действия агонистов имидазольных (I) рецепторов
Клонидин (Т ½ = 12ч)		Моксонидин (Т ½ = 24ч)
Гуанфацин (Т ½ = 20-46ч)			Рилменидин
2-АР нейронов солитарного тракта		I1-рецепторы постсинаптических нейронов
I1-рецепторы нейронов солитарного тракта		ствола головного мозга, эпителия почечных
			канальцев
сосудодвигательного центра; vagus
		ОПС; ↓ЧCC, РС; ↓МОС; ренин; ↓ОЦК
ОПС; ЧСС; РС; ↓МОС; ренин; ↓ОЦК; NA		Не оказывают выраженного седативного действия.

9

2. Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия

2.1. Ганглиоблокаторы:	N-блокаторы пост- и пресинаптического	Ортостатический коллапс.
для п/э применения	действия (↓ высвобождение АН):	Атония ЖКТ, мочевого пузыря,
а) короткого действия	денервация сосудов (↓ высвобождения	сухость во рту, дизартрия, дис-
- триметафан (арфонад),	КА) → ↓ ОПС, САД, перераспределение	фагия, нарушение аккомодации
- гигроний;	крови.	- результат блокады парасимпа-
б) средней продолжитель-	Применение: купирование гипертони-	тических ганглиев.
ности действия	ческого криза. Отек легких и мозга.
- пентамин,	Лечение спазмов периферических
- бензогексоний.	сосудов (в стационаре).
2.2. Симпатолитики:	Истощают запасы КА и ослабляют	Первоначальное ↑ САД (особенно
- резерпин*,	симпатическую иннервацию	при в/в введении, т.к. часть КА не
- октадин0.	(пресинаптическое действие).	успевает инактивироваться и
	Гипотензия развивается постепенно	выделяется в синаптическую
	(через 3-5 дней) и стойко (повышение	щель). ↑ активность п/с н.с.:
	САД через 1-3 недели после	бронхоспазм, застойная СН, А-В
	прекращения приема).	блокада, брадикардия, спазмы
	* седативное действие (↓ оборот КА в	ЖКТ, понос, ↑ секреция НСl,
	ЦНС).	гиперсаливация, набухание
	0 оказывает более жесткое действие	слизистой оболочки носа, миоз,
	(перераспределение крови).	спазм аккомодации, * сонливость
	Применение: лечение артериальной	и слабость, гиперпролактинемия и
	гипертензии.	паркинсонизм (↓DA).
2.3. α-блокаторы:
а) α1-α2-блокаторы	Блокируют пост-, вне- и пресинаптичес-	↑ ЧСС (↑ высвобождение NA),
- фентоламин,	кие α-АР - ↓ тонус сосудов, ↓ спазм пре-	набухание слизистой оболочки
- троподифен (тропафен),	капиллярных сфинктеров. ↑ высвобож-	носа, боли в животе, понос (↑ вы-
- пророксан (пирроксан),	дение КА.	свобождение АН), толерантность,
- гидралазин (апрессин);	Применение: купирование гипертоничес-	↑ секреции ренина. Необходимо
	кого криза, отек легких и мозга, кардио-	комбинировать с β-блокаторами,
	генный шок, спазмы периферических	холиноблокаторами, диуретиками.
	сосудов.
б) α1-блокаторы	↓ ОПС и венозный возврат, ↓ холестерин	Задержка жидкости в тканях,
- празозин (адверзутен,	ЛПНП, ↓ триглицериды крови, ↑ холес-	ортостатические реакции (голово-
пратсиол),	терин ЛПВП (антиатерогенный эффект).	кружение, головная боль),
- теразозин,	Применение: лечение АГ, расстройств	толерантность. Необходимо
- доксазозин.	периферического кровообращения.	комбинировать с диуретиками.
2.4. α1-НТ-блокаторы:	Оказывают периферическое и централь-	Усталость, диспепсия, сухость во
- урапидил (эбрантил),	ное действие. ↓ ОПС без рефлекторной	рту, нарушения сна. После в/в
- кетансерин,	тахикардии.	введения – головокружение, тош-
- индорамин.	Применение: АГ, гипертонический криз.	нота, головная боль, тахикардия.
2.5. β1-β2-α1-блокаторы:	↓ ОПС, ЧСС, МОС, ↓ секреция ренина	Ортостатические реакции, толе-
- лабетолол (транадат),	(блокада пресинаптических β2-АР,	рантность, гепатотоксичность
- проксодолол	↓ высвобождение NA, ↑ кровоснабжение	(редко), нарушение половой
- карведилол.	почек).	функции.
	Применение: АГ, гипертонический криз.
2.6. β-блокаторы:	↓ ЧСС, ↓ сократимость, ↓ МОС, ↓ выход	Рефлекторное ↑ ЧСС в начале
а) β1-β2-блокаторы	ренина (↓ выделение NA) → ↓ образова-	лечения. ↑ тонуса бронхов, ↑ тону-
- пропранолол	ние АТ-ΙΙ → ↓ инактивация брадикинина	са беременной матки, ↑ ЛПНП
(анаприлин)*,	→ ↑ синтез Pg → ↓ ОПС. ↓ оборот КА в	(атерогены), ↓ КК, ↓ проводимос-
- надолол (коргард),	ЦНС → ↓ возбудимость вегетативных	ти, недостаточность левого желу-
тимолол, соталол,	центров гипоталамуса, седативный	дочка → отек легких. Гипоглике-
метипранолол;	эффект*.	мия.
- окспренолол*, пиндолол,
пенбутолол, бопиндолол;
б) β1-кардиоселективные	↓ ЧСС, сократимость, МОС.	СН, А-В блокада.
блокаторы	Постепенное ↓ САД.
- талинолол, метопролол,	Применение: лечение АГ.
атенолол, бетаксолол,
бисопролол;
- ацебутолол.