Общая фармакология

НЕГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ИВАНОВСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ КОЛЛЕДЖ

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

МЕТОДИЧЕСКОЕ ПОСОБИЕ ДЛЯ СТУДЕНТОВ

2011 год

1

НЕГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ИВАНОВСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ КОЛЛЕДЖ

Меркулова В.В.

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

МЕТОДИЧЕСКОЕ ПОСОБИЕ ДЛЯ СТУДЕНТОВ

2011год

2

Методическое пособие по фармакологии предназначено для студентов 3 курса очной и очно-заочной форм обучения (специальность Фармация, базовая и углубленная подготовка)

Рассмотрено на заседании ЦМК специальных дисциплин, протокол №___ от _________

Одобрено Методическим Советом колледжа, протокол №____ от _________

Составлено в соответствии с ФГОС СПО по специальности Фармация (базовая и углубленная подготовка)

Автор: Меркулова В.В., преподаватель специальных дисциплин первой квалификационной категории Ивановского фармацевтического колледжа

Рецензент: Шульгина О.Ю., провизор высшей квалификационной категории, директор МУП «Фармация» Фрунзенского района г. Иваново

Данное методическое пособие рекомендовано для использования в учебном процессе НОУ Ивановский фармацевтический колледж

3

Оглавление
Введение…...................................................................................................	5
1. Фармакокинетика……………………………..………………………	7
1.1. Пути введения лекарственных средств и их характеристи-
ки……………………..………………………..………………………	7
1.2. Особенности повторного введения лекарственных средств……….	10
1.3. Понятие о биодоступности и всасывании ЛС ……………………..	11
1.4. Механизмы всасывания лекарств……………………………………	12
1.5. Распределение и перераспределение лекарственных веществ……	13
1.6. Выведение лекарств и их метаболитов из организма………………	14
2. Фармакодинамика ……………………………………………………	15
2.1. Основные понятия фармакодинамики………………………………	15
2.2. Виды взаимодействия лекарственных средств……………….…….	15
2.3. Виды действия лекарственных веществ…………………………….	17
2.4. Дозирование лекарственных средств….…………………………….	18
2.5. Виды взаимодействия лекарственных средств......…………………	19
2.6. Самоподготовка…………………………………….…………………	22
3. Медиаторная фармакология…………………………………………	23
3.1. Строение и функции синапса………………………………………..	23
3.2. Медиаторы периферических нервов……………………….………..	25
3.3. Холинергическая система……………………………………………	26
3.3.1. Холинорецепторы…………………………………….…….	26
3.3.2. Классификация холинергических средств.………..………	28
3.3.3. Основные препараты холиномиметиков..……………..…..	28

3.3.4.М-холинолитики……………………………………….…… 30

3.3.5.N-холинолитики………………………………………….… 31

3.3.6.Самоподготовка…………………………………..…..…….. 32

3.4. Адренергическая система………………………………….…………	33
3.4.1. Классификация адреномиметиков……………….………..	33
3.4.2. Классификация адреноблокаторов……………….……….	35
3.4.3. Характеристика основных бета-адреноблокаторов……...	36
3.4.4. Основные показания к применению и побочные эффекты
бета-адреноблокаторов.…………………………………… 38
3.4.5. Самоподготовка……………………………….…..……..…	39
3.5. Дофаминергическая система………………………..………….…….	40
3.5.1. Локализация и функции дофаминовых рецепторов….….	40
3.5.2. Классификация и применение дофаминомиметиков….…	40
3.5.3. Самоподготовка…………………………………..……...…	42
Список литературы……………………………………………………...	44
Приложения……………………………………………………………….	45

4

ВВЕДЕНИЕ

Фармакология – медико-биологическая наука о воздействии лекарственных средств на живые организмы, судьбе лекарств в организме, принципах создания новых лекарственных препаратов.

Данное методическое пособие поможет студентам ориентироваться в потоке информации о лекарственных средствах. В пособии рассмотрены основные разделы общей фармакологии, приведены основные понятия, современные лекарственные препараты и их полная фармакологическая характеристика.

Пособие позволит студентам самостоятельно подготовиться к семи- нарско-практическим занятиям по разделу «Общая фармакология». При работе с пособием необходимо использовать дополнительную литературу по фармакологии.

Раздел «Общая фармакология» является основополагающим при изучении дисциплины. Для его успешного усвоения необходима систематизация знаний студентов по разделу. Данное пособие поможет студентам в этом.

После изучения раздела студент должен знать:

основные разделы фармакологии;

особенности приема и действия лекарственных средств рассматриваемых групп;

быть готовым самостоятельно и эффективно решать профессиональные ситуационные задачи

Вметодическое пособие включены разделы:

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Медиаторная фармакология

Список литературы

Приложения

ДИНАМИ-

ФАРМАКОЛОГИЯ

изучает качественные и количественные реакции организма, воз-

КА

никающие при введении лекарственных веществ

ОБЩАЯ		ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ		изучает закономерности дейст-
изучает общие законо-		вия определенных лекарствен-

ФАРМАКОКИНЕТИКА

изучает общие закономерности введения, всасывания, распределения, пере-

распределения и элимина-

ФАРМАКОДИНАМИКА

изучает механизмы действия и эффекты лекарственных веществ

5

1. ФАРМАКОКИНЕТИКА

Данный раздел фармакологии изучает общие закономерности введения, всасывания, распределения, перераспределения и элиминации лекарственных средств. Термин «фармакокинетика» происходит от латинского слова «kinesis» - движение, т.е. движение лекарства в организме человека или «что организм делает с лекарством».

По окончании изучения разделов «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика» вы должны знать:

1.Значение терминов «фармакодинамика» и «фармакокинетика».

2.Пути введения лекарственных средств.

3.Биологические барьеры организма.

4.Механизм транспорта лекарственных веществ через клеточные мембраны.

5.Понятие о дозах. Виды доз.

6.Факторы, влияющие на действие лекарств.

7.Возможные осложнения при повторном введении лекарственных средств.

1.1.Пути введения лекарственных средств и их характеристики

Взависимости от свойств и целей применения лекарственные вещества могут быть введены в организм человека разными путями (Таблица 1.1.1.). В медицине выделяют:

Энтеральные (через пищеварительный тракт): - перорально; - сублингвально; - ректально.

Парентеральные (минуя пищеварительный тракт): - инъекционный; - ингаляционный;

- через кожу и слизистые.

			Таблица 1.1.1.
		Пути введения и их характеристика
	Путь введения и его	Достоинства	Недостатки
	характеристика
		Энтеральные пути введения
	Пероральный – при-	-наиболее физиологич-	- всасывание нестабильное и
	меняется преимуще-	ный путь введения	неполное: лекарственное
	ственно для резор-	- экономично	средство может быть плохо
	бтивного действия	- не требуется присут-	растворимо, медленно аб-
		ствия медицинского	сорбироваться, разрушаться
		работника	ферментами желудочно-
			кишечного тракта
			- медленно развивается эф-

6

				фект
			- влияет прием пищи
			- раздражает слизистую обо-
				лочку желудочно-кишечного
				тракта
			- нельзя использовать при
				бессознательном состоянии
				и при рвоте
Сублингвальный –	- быстрое всасывание		- нельзя назначать лекарства,
путь введения лекар-		через слизистую обо-		раздражающие слизистую
ственных веществ,		лочку полости рта (1-		оболочку
разрушающихся в		5 минут)	- нельзя назначать лекарства
просвете желудочно-	- концентрация лекар-			неприятного вкуса
кишечного тракта и в		ства выше, чем при
печени (ближе к па-		приеме через рот, т.к.
рентеральным путям	1. не метаболизируется
по своим характери-		в печени
стикам)	2. не разрушается сек-
		ретами желудочно-
		кишечного тракта
	3. не связывается пи-
		щей
Аппликация на слизи-	- используют при прие-		- нельзя назначать лекарства,
стую оболочку рта	ме лекарств пролонги-			раздражающие слизистую
(полимерная плёнка –	рованных форм, а так-			оболочку
носитель лекарства,	же, возможно, как за-		- нельзя назначать лекарства
наклеивается на дес-	мена парентерального			неприятного вкуса
ны)	введения лекарствен-
	ного средства
Ректальный – путь	-	возможность исполь-	-	психологические затрудне-
введения лекарствен-		зования у больных в		ния в приеме (менее естест-
ных веществ, разру-		бессознательном со-		венный путь введения)
шающихся в просвете		стоянии и при рвоте	-	всасывание нерегулярное и
желудочно-	-	возможность приема		неполное (трудно дозиро-
кишечного тракта и в		при застойных со-		вать)
печени, при невоз-		стояниях желудочно-	-	может оказывать раздра-
можности перораль-		кишечного тракта и		жающее действие
ного приема. Наибо-		печени	- белки, жиры, полисахариды
лее часто применяет-	-	лекарство на 50%		в толстом кишечнике не
ся в педиатрической		идет в обход печени,		всасываются
практике. Применя-		т.е. не метаболизиру-
ется как для местно-		ется в ней
го, так и для резор-
бтивного действия.
	Парентеральные пути введения

7

Нефизиологичный путь введения, т.к. происходит нарушение целостности кожных покровов. Это повышает вероятность развития побочных эффектов (особенно аллергических) и инфицирования.

Внутривенный	-	быстрое наступление	- болезненность
		терапевтического	-	необходимость соблюдать
		эффекта		асептику
	- точность дозирования		- нужна помощь медицинско-
	-	можно применять в		го персонала
		бессознательном со-	-	могут развиваться тромбо-
		стоянии		зы, тромбоэмболии, тром-
	- 100% биодоступность			бофлебиты
	-	возможность быстро-	-	возможность инфицирова-
		го прекращения по-		ния ВИЧ, гепатит В
		ступления препарата	-	более опасны в плане раз-
		в кровь (при аллерги-		вития аллергических реак-
		ческой реакции)		ций
	-	не раздражает желу-
		дочно-кишечный
		тракт
Внутримышечный	-	нет раздражения же-	- объем вводимого лекарст-
		лудочно-кишечного		венного вещества не дол-
		тракта		жен превышать
	-	создает депо препара-		10 мл
		тов	- болезненность введения
	-	пролонгирование эф-	- соблюдение стерильности
		фекта лекарств	- нужна помощь медицинско-
			го персонала
			- возникновение абсцессов
Внутриартериальный	- создает высокие кон-		- возможность развития арте-
		центрации лекарства	риального тромбоза
		в пораженном органе	- соблюдение стерильности
	- нет раздражения же-		- нужна помощь медицинско-
		лудочно-кишечного	го персонала
		тракта
Подкожный	- надежность		- нельзя вводить большие
	- возможность исполь-		объемы лекарств
		зовать самостоятель-	- нельзя вводить раздражаю-
		но	щие вещества
	- быстрая абсорбция из		- при периферической цирку-
		водных растворов,	ляторной недостаточности
		чем из масленых	абсорбция медленная и скуд-
	- эффект более продол-		ная
		жительный, чем при	- соблюдение асептики
		внутримышечном
		введении
Ингаляционный –	- быстрое наступление		- нужна специальная аппара-

8

препараты вводятся в	эффекта (1-5 минут)	тура или портативные при-
виде порошков, аэро-	- возможность исполь-	боры
золей и газов	зовать самостоятель-	- детям ингаляции делать
	но в большинстве	сложно, т.к. они не могут
	случаев	координировать вдох и ин-
	- обеспечивают высо-	галяцию
	кую концентрацию в	- нельзя использовать при
	бронхах	бронхоабструкции, т.к. на-
	- минимальный систем-	капливается слизь
	ный эффект, хотя, мо-	- иногда возможно поступле-
	гут быть использова-	ние в желудочно-кишечный
	ны для системного	тракт и раздражение слизи-
	действия (эрготамин)	стой
	- при использовании га-
	зообразных веществ
	прекращение ингаля-
	ций ведет к быстрому
	прекращению дейст-
	вия препарата
Местные аппликации	- высокая местная кон-	- низкая эффективность
можно производить	центрация без значи-	- при повреждении тканей
на кожу и слизистые	тельного системного	всасывание нарушается и
оболочки (мази, гели,	эффекта	возникает системное дейст-
пластыри, электро-	- простота в использо-	вие
форез)	вании	- неудобство применения у
	- возможность индиви-	детей
	дуального подбора	- раздражающее действие
	препарата

1.2. Особенности повторного введения лекарственных средств

При повторном введении лекарственных средств действие их может увеличиваться или уменьшаться. Основные характеристики возможных осложнений при повторном введении лекарственных средств мы рассмотрим в таблице

1.2.1.

Таблица 1.2.1.

		Характеристика возможных осложнений
	при повторном приеме лекарственных средств
Эффект		Его характеристика
		Различают кумуляцию материальную – накопление самого
		вещества и кумуляцию функциональную – накопление эф-
Кумуляция		фекта. Материальная характерна для длительно дейст-
		вующих препаратов, которые медленно выводятся из орга-
		низма (сердечные гликозиды), что может привести к воз-
		никновению токсических эффектов. Функциональная ха-

9

		рактерна для психотропных веществ (этилового спирта).
		При длительном применении таких препаратов нарастаю-
		щие изменения в центральной нервной системе могут при-
		водить к развитию психоза, при этом такие препараты сами
		быстро выводятся из организма.
		Усиление действия лекарственных веществ (особенно бел-
	Сенсибилизация	ковой природы) при повторном применении из-за повыше-
		ния чувствительности к нему организма.
		Это снижение эффективности лекарственных средств при
		длительном его применении (гипотензивные, анальгези-
	Привыкание	рующие, слабительные средства). Это может быть связано
		с уменьшением всасывания препарата, увеличением скоро-
		сти биотрансформации и выведения, а так же со снижением
		чувствительности рецепторов.
		Непреодолимое стремление к приему вещества с целью
		устранения неприятных переживаний и ощущений, возни-
		кающих при отмене препарата. Различают физическую и
	Зависимость	психическую лекарственную зависимость. При физической
	(синдром абсти-	зависимости отмена препарата (морфина) приводит к раз-
	ненции)	витию тяжелого состояния, которое характеризуется пси-
		хическими отклонениями и соматическими нарушениями.
		При психической зависимости прекращение применения
		препарата (кокаина) вызывает эмоциональный дискомфорт.
		Появление негативных последствий для организма, связан-
		ных с резкой отменой препарата после длительного приме-
	Синдром «отме-	нения (абстинентный синдром, синдром «отдачи»). Син-
	ны»	дром «отдачи» - резкое восстановление симптомов заболе-
		вания, связанное с внезапной отменой длительно назна-
		чающегося препарата.

1.3. Понятие о биодоступности и всасывании лекарственных средств

Биодоступность – это доля от введенной дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме.

При пероральном назначении лекарства биодоступность оценивается после его всасывания и первого прохождения через печень, и она всегда менее 100%. При внутривенном введении (непосредственно в системный кровоток) биодоступность равна 100%. Некоторые лекарства, вводимые перорально и подвергающиеся интенсивному метаболизму в печени, имеют биодоступность 20-40%. Поэтому, чтобы достичь желаемого терапевтического эффекта, требуется иногда вводить перорально дозу, в 4-5 раз превышающую ту, которая потребовалась бы при внутривенном введении.

Факторы, влияющие на биодоступность лекарственных веществ:

1.физико-химические свойства лекарственных средств (гепарин)

2.лекарственные формы (порошки, таблетки, трансдермальные пластыри и др.)

10