Типы гельминтов
У человека зарегистрировано свыше 200 видов гельминтов, в РФ около 50. Среди паразитирующих у человека выделяют 3 класса гельминтов:
ГЕЛЬМИНТЫ
Нематоды Цестоды Трематоды
(круглые черви) (ленточные черви) (сосальщики)
Нематодозы
цестодозы
трематодозы
Чаще – кишечник чаще – вне кишечные
Выделяют препараты для лечения кишечных и внекишечных гельминтозов. Первые – успешно лечатся (нематодозы, цестодозы), трудно лечатся внекишечные инвазии (трематодозы, цестодозы и др.)
Основной механизм действия лекарственных веществ:
нарушение функций нервно-мышечной системы → паралич, выведение перистальтикой
нарушение целостности покровных тканей гельминта → подвергаются воздействию ферментов
нарушение энергетического обмена гельминтов → гибель, разрушение
Кишечные гельминтозы
Средства для лечения нематозов
Подавляющее количество локализуется в тонком или толстом кишечнике.
Аскариды – аскаридоз
Острицы – энтеробиоз
Власоглав – трихоцефалез
Трихинеллы – трихинеллез
Анкилостомы – анкилостомидоз
Кишечные угрицы – стронгилоидоз (стронгилойда)
Большинство препаратов плохо всасываются из ЖКТ – мало ПбД. Назначают короткими курсами.
МЕБЕНДАЗОЛ (вермокс) производное бензимидазола.
Механизм действия: нарушает энергетический обмен глиста, ↓ утилизация глюкозы, ↓ образование АТФ, блокирует передвижение органелл в мышечной клетке паразита; ингибируют активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, → обездвиживание и уничтожение. Высокая активность.
ФК: из ЖКТ всасывается до 10%, более 90% выводится в неизменном виде с калом. Накапливается в печени и в личинке гельминта.
Спектр: широкий – на все нематоды; в больших дозах → кишечные цестоды, трематоды печен. Действует на яйца, личинки, взрослые особи. Используют при смешанных инвазиях.
При нематодозах курс лечения зависит от возбудителя. По 1 табл. 2 р/д.
ПбД: боли в животе, диарея (когда массовая гибель гельминтов), сыпи, крапивница.
ППк: беременность, лактация, дети до 2х лет, повышенная чувствительность.
Ф.в.: табл. 0,1, суспензии.
АЛБЕНДАЗОЛ (немозол)
По структуре сходен с мебендазолом. По сравнению с ним более эффективен при стронгилоидозах. Действует на цестоды (эхинококкоз, цистицеркоз).
Плохо всасывается, биодоступность повышается на фоне жирной пищи. В печени образуется активный метаболит который может оказывать системное противоглистное действие.
ПК: все виды нематодозов, эхинококкоз (печень, легкие, мозг и др.), цистицеркоз, смешанные инвазии.
ПбД: диспепсия, головные боли, головокружения. При длительном применении (эхинококкоз – 1 – 6 месяцев), гепатотоксичность, нарушения со стороны крови, рвота, кожные сыпи.
Ф.в. табл. 0,2. Курс – от возбудителя (аскариды, ангилостомы, трихоцефалез – 0,4 однократно, энтеробиоз – 0,4 с интервалом в 2 недели и т.п.)
Основной механизм действия (как у мебендазола) – 1) ингибирующий эффект на полимеризацию β – тубулина, что ведет в деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; 2) ↓ утилизации глюкозы
3) блокирует передвижение органелл в мышечных клетках нематод → гибель.
ЛЕВАМИЗОЛ (декарис) – производное бензимидазола.
Перед началом лечения левамизолом делают анализ периферической крови, т.к. он может привести к агранулоцитозу (ППк - агранулоцитоз). 1 раз в 3 неделе делают анализ крови. Напринимают алкоголь за 24 часа до и после приема ЛС.
Механизм действия: 1) блокирует сукциматдегидрогеназу, подавление восстановленного фумарата и как следствие нарушение энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов.; 2) связан с деполяризацией мышц гельминтов → паралич мускулатуры.
Высокая эффективность при аскаридозе: 150 мг однократно – 90-100%, анкилостомидоз, стронгилоидоз – 50-70%.
ПбД: редко – боли в животе, тошнота, головокружения. Длительный прием → гематотоксичность.
Липофильные вещества ↑ всасывания и ↑ ПбД.
Не сочетать с алкоголем.
Ф.в. табл. 0,05; 0,15.
КОМБАНТРИН (пирантела памоат – м.н., пирантел, гельминтокс) – производное пиримидина.
Механизм действия: паралич мускулатуры гельминта. Угнетают холинэстеразу → спастический паралич = деполяризующий миорелаксант.
Спектр: энтеробиоз, аскаридоз, ангилостомидоз.
ФК: плохо всасывается, основное выделение через кишечник.
ПбД: редко – диспепсия, головные боли, головокружения, сыпи, ↓ аппетита.
Ф.в.: табл. для разжевывания, суспензии – дети. Курс 1 – 3 дня или 2 дозы с интервалом в 2 недели.
ПИПЕРАЗИНА АНДИПИНАТ
Механизм действия: паралич → живые глисты выделяются перистальтикой (90-100%)
ПК: аскаридоз, энтеробиоз
ФК: хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками
ПбД: один из первых, наиболее токсичен, но серьезные ПбЭ при передозировке. Диспепсия, мышечная слабость, головные боли. Передозировка (т.к. хорошо всасывается) → нейротоксичность: головокружение, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, аллергия.
ППк: заболевания ЦНС, почечная недостаточность.
ПЕРВИНИЯ (й) ПАМОАТ (ванквин) – редко – др., суспензия
ПЕРВИНИЯ (й) ЭМБОНАТ (пиркон) – чаще – суспензия
В структуре N+4 , краситель, плохо всасывается.
Механизм действия: ↓ утилизации глюкозы, нарушение энергетических процессов.
Спектр – узкий – только острицы (энтеробиоз) 5 мг/кг 1 раз. Моно сделать 2-3 курса с интервалом в 2 недели.
ПбД: диспепсия, головные боли.
ППк: заболевания кишечника, печени, почек.