Хинолоны
Нефторированные хинолоны.
Фторхинолоны
Нефторированные хинолоны
Налидиксовая кислота, оксолиниевая и пипемидиевая кислота.
Механизм действия:ингибируют металлозависимые ферменты микроорганизмов и угнетают синтез ДНК.
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм). Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от концентрации и чувствительности возбудителя.
Спектр действия – грамотрицательные энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей).
Около 80% препарата выделяется почками в неизмененном виде.
Применяетсяпри инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), при инфекциях ЖКТ.
Побочные эффекты:диспепсические нарушения, гепатотоксичность, возбуждение ЦНС, аллергии.
Не назначается беременным женщинам и детям до 3-х месяцев.
Оксолиниевая кислота (грамурин) по спектру действия, близка к налидиксовой кислоте, но более активная. Не применяется у детей до 2-х лет.
Пипемидиевая кислота (палин) – уроантисептик, применяется при острых и хронических инфекциях мочевых путей. Не применяется у детей до 1 года.
Фторхинолоны
Препараты 1-го поколения: ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, флероксацин.
Препараты 2-го поколения: левофлоксацин, спарфлоксацин.
Препараты 3-го поколения: моксифлоксацин, гемифлоксацин
Механизм действия:блокируют топоизомеразыII(ДНК-гиразу) иIVи нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК; процесс репликации бактериальнй клетки.
Имеют широкий спектр действия: грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов.
ФХ действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы. Для них характерен длительный постантибиотический эффект (до 11 часов). Они создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, обладают большой биодоступностью, хорошо проникают в различные органы и ткани. Резистентность развивается относительно медленно.
В зависимости от локализации и тяжести инфекционного процесса препараты назначают в дозе 200-400 мг 1-3 раза в сутки.
Препараты IIпоколения более активны в отношении грамположительных бактерий (пневмококков и стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам), хламидий и микоплазм.
Показания к применению:
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные полирезистентной флорой.
тяжелая гнойная хирургическая инфекция, вызванная грамотрицательной полирезистентной флорой и золотистым стафилококком.
В реанимации – сепсис, перитонит, остеомиелит, менингит.
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Тяжелые формы кишечных инфекций (брюшной тиф, холера, токсическая дизентерия).
В комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Тяжелые ЛОР-инфекции, инфекции нижних дыхательных путей.
Инфекции у больных с иммунодепрессией.
Побочные эффекты:диспепсические расстройства, гепатотоксичность, аллергические реакции. Фторхинолоны противопоказаны детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка.