6

Лекция № 14

Средства, влияющие на исполнительные органы

Средства, влияющие на функции ЖКТ

Заболевания ЖКТ – достаточно распространенная патология с постоянной тенденцией к дальнейшему росту. Для лечения заболеваний используются все виды лекарственной терапии: и этиотропная, и патогенетическая, и симптоматическая, а также заместительная и профилактическая.

хронический гастрит

Воспаление слизистой оболочки желудка, сопровождающееся нарушением репаративной регенерации и прогрессирующей атрофией слизистой.

Выделяют неатрофический (гиперсекреторный) и атрофический (гипосекреторный) гастрит.

Средства для лечения атрофического гастрита

1. Для стимуляции секреции НСl:

• Горечи – извлечения из полыни, травы тысячелистника,

• Кислоты – заместительная функция: хлористоводородная кислота разведенная, натуральный желудочный сок, ацидин-пепсин. Слабые растворы (2-5%) угольной, лимонной кислоты.

• Ферментные препараты: абомин, дигестал, панзинорм форте, фестал. Назначают после стихания обострения.

Для уменьшения боли применяют местные анестетики (бензокаин), миотропные спазмолитики (атропин, папаверин).

Для лечения гиперсекреторного гастрита используют такие же препараты как при язвенной болезни.

Средства, применяемые при язвенной болезни

ЯБ – это хроническое, циклическое заболевание гастродуоденальной зоны. Изъязвления слизистой оболочки желуд­ка или двенадцатиперстной кишки связаны с действием факторов агрессии и/или с недостаточностью защитных факторов.

Для лечения язвенной болезни применяются:

1. Средства для эрадикации H.Pylori.

2. Вещества, снижающие активность кислотно-пептического фактора

• Антисекреторные средства

• Антациды

3. Гастропротекторы.

4. Средства, нормализующие моторную функцию желудка и 12-перстной кишки.

• Прокинетики

• Спазмолитики

Антибактериальные средства

1. Аминопенициллины — ампициллин, амоксициллин;

2. Макролиды — кларитромицин;

3. Нитроимидазолы — метронидазол, тинидазол;

4. Препараты висмута — висмута трикалия дицитрат.

Helicobacter pylori обнаруживают в желудке большинства больных язвенной болезнью. Так как Helicobacter pylori быс­тро приобретает устойчивость к противомикробным средствам, мо­нотерапия такими средствами недостаточно эффективна; обычно назначают одновременно 2-3 препарата в различных сочетаниях кур­сом длительностью 7 дней.

Антисекреторные средства

1) М-холиноблокаторы

• неизбирательные: атропин

• гастроселективные (М₁): пирензепин

2) Блокаторы Н₂- гистаминовых рецепторов

Ранитидин, фамотидин, низатидин и др.

3) Ингибиторы протонового насоса

Омепразол, лансопразол, париет

М-холиноблокаторы

Атропин эффективно снижает секрецию НС1, так как уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической ин­нервации напариетальные и энтерохромаффиноподобные клетки. Кроме этого атропин обладает местноанестезирующим и спазмолитическим действием.Однако в дозах, при которых снижается секреция НС1, атропин вызывает побочные эффекты (сухость во рту, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию).

Пирензепин (гастроцепин) преимущественно блокирует М₁-ХР энтерохромаффиноподобных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Он угнетает базальную (в покое, вне приема пищи) и вызванную специальными раздражителями секрецию HCl, пепсиногена и гастрина. Возможно, проявляет и гастропротекторное действие. Плохо проходит через ГЭБ, вызывает лишь небольшую сухость в полости рта.

Н₂-гистаминоблокаторы

Производные гистамина по химическому строению.

Блокируют Н₂-рецепторы париетальных кле­ток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижают базальную, стимулированную и ночную секрецию НCl, несколько тормозят выработку пепсина.

Применяются при язвах 12-перстной кишки и желудка, при гипергастринемии, рефлюксном эзофагите, эрозивном гастрите и дуодените.

Ранитидин, фамотидин – препараты 2-го 3-го поколения. По сравнению с циметидином более активны, имеют меньше побочных эффектов. На­значаются 1 – 2 раза в сутки.Создан препарат – ранитидина вистмут цитрат (пилорид), сочетающий в себе свойства гистаминоблокатора и антихеликобактерного средства.

Низатидин и роксатидин – Н₂-гистаминоблокаторы 4-го и 5-го поколения высокоактивные препараты, практически лишенные побочных эффектов, стимулирующие выработку защитной слизи и нормализующие моторную функцию ЖКТ.

Существенный недостаток блокаторов Н₂-рецепторов – при прекращении приема этих препаратов секреция НС1 увеличи­вается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив яз­венной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в порядке поддерживающей терапии.

Ингибиторы Н⁺, К⁺- АТФазы (блокаторы протонового насоса)

Наи­более эффективные антисекреторные средства.

Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол – пролекарства.Они всасываются в кровь и попадают в секреторные канальца париетальных клеток желудка.В кислой среде канальцев (рН 1,0) эти со­единения превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо ингибируют Н⁺, К⁺- АТФазу. После отмены препаратов эффект сохраняется 4-5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).

Омепразол подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl, снижает общий объем желудочной секреции, угнетает выделение пепсиногена, обладает гастропротекторной активностью.

Препараты этой группы при­меняют для лечения язвенной болезни желудка и кишечника, рефлюкс-эзофагита; при синдроме Золлингера-Эллисона. Назначаются обычно 1 раз в сутки и при система­тическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4-6 нед.

Побочные эффекты:диарея, тошнота, сухость во рту, слабость, кишечные колики, компенсаторная гипергастринемия, нарушения функции печени.