Β – адреноблокаторы
Блокируют β-АР, некоторые препараты (пропранолол, окспренолол, пиндолол) обладают мембраностабилизирующей активностью: уменьшают проницаемость мембран для ионов натрия и калия.
Фармакологические эффекты:
Снижают силу и частоту сердечных сокращений, снижают сердечный выброс.
Угнетают автоматизм, возбудимость и АВ проводимость.
Уменьшают секрецию ренина ЮГА.
Снижают потребность миокарда в кислороде.
Изменяют тонус сосудов: сначала сосуды суживают, но при длительном применении β – АБ гладкая мускулатура сосудов расслабляется, так как препараты оказывают центральное успокаивающее или транквилизирующее действие, снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний и снижают секрецию ренина в ЮГА почек.
Снижают активность липолиза, уменьшают концентрацию СЖК в плазме крови и миокарде, снижают уровень ЛПВП и вызывают дислипидемию.
Уменьшают секрецию инсулина, но снижение гликогенолиза способствует развитию гипогликемии.
Суживают бронхи (эффект отсутствует у β-АБ в малых дозах).
Повышают сократительную активность матки.
Снижают внутриглазное давление, так как снижают образование внутриглазной жидкости ресничным эпителием
Применение:
Для лечения стенокардии напряжения (ИБС): снижение работы сердца, уменьшение потребности сердца в кислороде. (Но! коронарные сосуды суживаются).
При ИМ, т.к. снижают зону некроза, уменьшают опасность разрыва сердца и желудочковую фибрилляцию, для вторичной профилактики ИМ (пульс не д. б. меньше 45-50 уд/мин).
Для лечения гипертонической болезни. (Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды).
При хронической сердечной недостаточности ( особенно при тахикардии): вызывая брадикардию, обеспечивают полноценную диастолу, оказывают противоаритмическое и кардиопротекторное действие, устраняют десенситизацию β-АР.
Для профилактики или устранения тахиаритмий. Антиаритмический эффект лучше выражен у адреноблокаторов с мембраностабилизирующим действием.
В комплексном лечении гипертиреоза у детей. Нарушают переход менее активного тироксина в трийодтиронин, угнетают ЦНС, устраняют тахикардию.
Для стимуляции родов у женщин с тяжелыми формами позднего токсикоза с гипертензией (стимулируют сократительную активность матки).
Для лечения глаукомы – тимолол.
Для подавления чрезмерной возбудимости ЦНС у детей с эссенциальным тремором, страхами, которые сопровождаются тахиаритмией.
Осложнения:
Сердечная недостаточность, АВ блокады, брадикардия, гипотония.
Бронхоспазм, особенно у детей с бронхиальной астмой.
Увеличение содержания атерогенных липопротеидов в крови. Это и предыдущее осложнение чаще возникают при использовании неселективных β-АБ.
Спазм сосудов конечностей.
Нарушение функции ЦНС (утомляемость, снижение внимания).
Повышение тонуса беременной матки, брадикардия у плода.
Гипогликемия, снижение секреции инсулина.
Синдром отмены. Необходимо постепенно снижать дозу препаратов. В течение недели – на 50%.
Наибольшее количество осложнений возникает при приеме пропранолола. Он противопоказан при бронхиальной астме, синусовой брадикардии, АВ блоке, острой сердечной недостаточности, нарушениях периферического кровообращения.