Психоседативное влияние

Седативные транквилизаторы снижают внимание, скорость психи­ческих и двигательных реакций, вызывают вялость и сонливость. В реализации седативного эффекта участвуют ГАМК-ергические синап­сы таламуса и ретикулярной формации.

Транквилизаторы, не обладая антипсихотическими свойствами, подавляют психопродуктивную симптоматику невротических состоя­ний:

• Обсессию (лат. obsessio - блокада, осада) - непроизвольное, не­преодолимое возникновение чуждых личности больного, обычно не­приятных мыслей, представлений, воспоминаний, сомнений, стра­хов, влечений, действий при сохраненном критическом отношении к ним;

• Фобию (греч. phobos - страх, боязнь) ~ навязчивую, непреодолимую боязнь некоторых предметов, движений, действий, поступков, си­туаций;

• Ипохондрию (греч. hypochondria) - болезненную мнительность с на­вязчивой идеей болезни и неприятными ощущениями в различных областях тела, тревожные опасения по поводу состояния своего здоровья с обостренным самонаблюдением.

Транквилизаторы потенцируют эффекты наркозных, снотворных, противосудорожных средств, спирта этилового, анальгетиков, нейролептиков.

Активирующее влияние

На фоне терапии дневными транквилизаторами у больных невро­зом улучшаются настроение, память, внимание, критическая оценка ситуаций, усиливаются побуждения, появляются бодрость, инициати­ва, возможность длительно сосредоточиваться на умственном труде, ликвидируются психастенические расстройства. Больные легче при­нимают решение, у них уменьшаются сомнения, формируется оптими­стическая оценка перспектив.

Активирующий эффект транквилизаторов не имеет ничего общего с действием психостимуляторов. Транквилизаторы улучшают психи­ческие функции, устраняя сковывающее влияние страха, тревоги, не­уверенности в себе.

НЕЙРОВЕГЕТОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Влияние на нейрофизиологические процессы и вегетативную сфе­ру в наибольшей степени выражено у седативных транквилизаторов. Препараты этой группы:

• Облегчают засыпание, снижают число ночных пробуждений, удлиня­ют сон;

• Уменьшают тонус и силу скелетных мышц, объем активных движе­ний, так как потенцируют ГАМК-ергическое торможение в спинном мозге и устраняют активирующее влияние ретикулярной форма­ции на спинной мозг (центральный миорелаксирующий эффект);

• Купируют судорожные припадки, усиливая процессы торможения в гиппокампе, мозжечке и спинном мозге.

ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАКОКИНЕТИКА И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

Характеристика транквилизаторов приведена в таблице 30.1. Седативные транквилизаторы (ХЛОЗЕПИД, СИБАЗОН, АЛПРА-ЗОЛАМ, ФЕНАЗЕПАМ), обладая быстрым и надежным эффектом, со­здают наибольший душевный комфорт при тяжелом невротическом со­стоянии, однако снижают скорость и точность психических реакций, умственную работоспособность, тонкую координацию движений, вы­зывают атаксию.

Дневные, или анксиоселективные транквилизаторы, стресс-протекторы (МЕЗАПАМ, ТОФИЗОПАМ, МЕБИКАР) оказывают противотревожное действие с активирующим компонентом, характеризуют­ся слабым седативным, противосудорожным и миорелаксирующим вли­янием. Они не нарушают умственную и психическую работоспособ­ность, внимание, память, психомоторные реакции. Название анксиоселективные транквилизаторы подчеркивает избирательное влияние на синдромы страха и тревоги.

Показания к назначению транквилизаторов следующие:

• Ситуационные тревожные состояния (пугающая медицинская или сто­матологическая процедура, болезнь в семье или другая трагедия);

• Пограничные состояния (невроз, истерия, обсессии. фобии, ипохонд­рия, телесные сенсации типа анестезии или гиперестезии);

• Психопатологические расстройства (паническая атака, агорафобия, посттравматический стресс);

• Терапевтические заболевания с психоэмоциональными нарушения­ми (стенокардия, инфаркт миокарда, гипертоническая, язвенная болезни, бронхиальная астма, климактерический синдром). Седативные транквилизаторы нашли применение для терапии бес­сонницы, спастичности скелетных мышц, купирования эпилептическо­го статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдро­ма, премедикации, потенцированного наркоза, атаралгезии. Дневные транквилизаторы используют при неврозе с явлениями тревоги, апа­тии и пониженной активности, а также при стрессе у здоровых людей.

Транквилизатор нового типа. производное азопирона БУСПИРОН - агонист 5-НТ_1А-рецепторов серотонина. не взаимодействует с ГАМК-бензодиазепиновым комплексом. При действии буспирона на серотониновые ауторецепторы сни­жается функциональная активность серотонинергических нейронов ядер шва и лимбической системы, что сопровождается противотревожным эффектом. Кро­ме того. буспирон проявляет свойства агониста-антагониста D₂-ауторецепторов дофаминергических нейронов и постсинаптических D₂-рецепторов. Такой эф­фект сопровождается ускорением синтеза, освобождения и метаболического оборота дофамина в полосатом теле. Буспирон через неделю курсового приме­нения снижает симптомы тревоги как психотического, так и невротического уров­ней. не оказывает седативное действие и не вызывает лекарственную зависи­мость.