12 Вопрос Блокаторы h1-гистаминовых рецепторов

• Блокада Н₁-рецепторов предотвращает вызываемый гистамином бронхоспазм и возникающие при развитии аллергической реакции гиперемию, отек, кожный зуд. Поэтому показаниями к применению Н₁-гистаминоблокаторов являются прежде всегоаллергические болезни (особенно протекающие с аллергическими реакциями I типа) и различные состояния, сопровождающиеся освобождением гистамина в тканях: сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, реакции на укусы насекомых, ангионевротический отек, зудящие дерматозы, экзема, реакции на переливание крови, введение рентгеноконтрастных веществ, лекарственных средств и т.д. Кроме того, отдельным Н₁-гистаминоблокаторам присущи дополнительные фармакологические эффекты, которые учитываются при клиническом использовании Б. г. р. Так, димебон, секвифенадин, ципрогептадин обладают антисеротониновым действием, что создает им предпочтение при зудящих дерматозах; производные фенотиазина имеют α-адреноблокирующие свойства; многие Н₁-гистаминоблокаторы, особенно первого поколения, проявляют свойства холинолитиков как периферического (что способствует ослаблению аллергических реакций), так и центрального действия (для проникающих ГЭБ); они потенцируют действие на ц.н.с. алкоголя, снотворных и ряда транквилизирующих средств и сами дозозависимо угнетают ц.н.с., что расширило показания к их применению в качестве седативных и даже снотворных (дифенгидрамин), а также противорвотных средств, в частности при болезни Меньера, рвоте беременных, воздушной и морской болезни (дименгидринат). дифенгидрамин наряду с угнетающим центральным обладает также местным анестезирующим действием; как и прометазин он входит в состав литических смесей, применяемых в анестезиологии.

• При передозировке Н₁-гистаминоблокаторов, влияющих на ц.н.с., отмечаются сонливость, заторможенность, мышечнаядистония, возможны судороги, иногда повышенная возбудимость (особенно у детей), расстройства сна; холинолитические эффекты могут проявиться сухостью во рту, повышением внутриглазного давления, расстройствами зрения, нарушением моторики желудочно-кишечного тракта, тахикардией. при острых отравлениях дифенгидрамином или прометазином холинолитические эффекты проявляются особенно ярко; нередко бывают галлюцинации, психомоторное возбуждение, судорожные припадки, развиваются сопорозное состояние или кома (особенно при отравлениях на фоне приема алкоголя), острая дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность.

• Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов I поколения :

  • Дифенгидрамин ( Бетадрин , Димедрол , Полинадим , Псило-бальзам ).

  • Клемастин ( Тавегил ).

• Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов II поколения :

  • Астемизол.

  • Азеластин ( Аллергодил ).

• Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов III поколения :

  • Дезлоратадин ( Эриус ).

  • Левоцетиризин ( Ксизал ).

13 Вопрос

Средства, подавляющие аллергическое воспаление

Согласно двум типам аллергических реакций противоаллергические средства делят на две группы:

А. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности немедленного типа (ГНТ);

Б. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ).

В свою очередь, группа А делится на 4 подгруппы, а группа Б - на 2 подгруппы.

При ГНТ применяют следующие 4 подгруппы препаратов:

1. Средства, препятствующие освобождению гистамина и других БАВ из тучных клеток и базофилов:

а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон);

б) бета-адреномиметики (адреналин, изадрин, орципреналин, сальбутамол, беротек);

в) ксантины (эуфиллин);

г) кромолин-натрий (интал);

д) гепарин;

е) М-холиноблокаторы (атропин, атровент).

2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с тканевыми рецепторами ( Н1 - гистаминоблокаторы - группа димедрола: димедрол, дипразин, диазолин, тавегил и др. )

3. Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства - глюкокортикоиды);

4. Средства, уменьшающие (устраняющие) общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока:

а) адреномиметики;

б) бронхолитики миотропного действия;

в) глюкокортикоиды.

Указанные четыре группы являются средствами, воздействующими главным образом на анафилактический вариант ГНТ. Для воздействия на цитотоксический ее вариант или образования ЦИК лекарственных средств очень мало.

При ГЗТ используют 2 группы средств:

1. Сдства, подавляющие иммуногенез, угнетающие преимущественно клеточный иммунитет (иммунодепресанты):

а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. );

б) цитостатики (циклофосфан, азатиоприн, меркаптопурин);

в) антилимфоцитарная сыворотка, антилимфоцитарный глобулин и человеческий антиаллергический иммуноглобулин;

г) противоревматические средства медленного действия (хингамин, пенициламин);

д) антибиотики (циклоспорин А).

2. Средства, уменьшающие повреждения тканей:

а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. )

б) НПВС ( вольтарен, пироксикам, индометацин, напроксен и др. ).

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ГНТ

1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и БАВ.

а) Адреномиметики и в большей степени бета-адреномиметики, прежде всего адреналин, орципреналин, изадрин, сальбутамол, а также селективные бета-2-адреномиметики типа фенотерола (беротека).

1) Адреналин, эфедринв инъекциях показаны при развитии анафилактического шока (внутривенно, при остановке сердца-внутрисердечно ). 2) Бета-адреномиметики, особенно селективные бета-2-адреномиметики (фенотерол)в виде аэрозолей могут использоваться как для купирования приступа бронхиальной астмы, так и для профилактики его (перед выходом на улицу).

2) Бета-адреномиметики, особенно селективные бета-2-адреномиметики (фенотерол)в виде аэрозолей могут использоваться как для купирования приступа бронхиальной астмы, так и для профилактики его (перед выходом на улицу).

3) Таблетированные формы эфедринамогут использоваться для купирования легких приступов бронхиальной астмы, но главным образом, для профилактики развития их (профилактика ночных приступов).2) Бета-адреномиметики, особенно селективные бета-2-адреномиметики (фенотерол)в виде аэрозолей могут использоваться как для купирования приступа бронхиальной астмы, так и для профилактики его (перед выходом на улицу).