101.Препараты женских половых гормонов. Классификация. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Ингибиторы и антагонисты эстрогенов и гестагенов. Применение.

Классификация :

1. Эстрогены (гормоны фолликулов):

- стероидного строения – эстрон (фолликулин), эстриол, эстрадиол бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены;

- нестероидного - синэстерол, диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин.

2. Гестагены, прогестины или прогестанены (гормоны желтого тела)

- прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестерол,норэтистерон, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол.

3. Комбинированные ( эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-антиандрогенные) – пероральные контрацептивы, антиклимактерические (климонорм, прегестрол)

Ингибиторы и антагонисты эстрогена - кломифен, тамоксифен

Прогестерона – мифепристон.

Гипоталамус выробатывает ФСГ и ЛГ

ФСГ отвечает за созревание фолликулов и овуляцию, ЛГ отвечает за овуляцию и созревание желтого тела.

Эстрогены участвуют в созревании фолликулов и желтого тела, (развитие женских половых признаков, эндометрия, функции кожи, костей, сосудов, ув свертывания крови), а прогестерон за созревание желтого тела.( подготовка к беременности).

Эстрогенные и антиэстрогенные

Показании к назначению

1. Первичный гипогонадизм

2. Аменорея, дисменорея.

3. Климакс, остеопороз.

4. Маточное кровотечение.

5. Рак молочной железы. ( более 60 лет)

6. Рак простаты.

Нежелательные эффекты:

1. ув свертывание крови, тромбоэмболии, отеки

2. Нарушение функции печени, тошнота, рвота.

3. Постменопаузные маточные кровотечения.

4. Огрубление молочных желез, гиперпигментация.

5. У мужчин феминизация, сниж либидо, потенции.

6. Канцерогенность.

Антиэстрогены

1. Рак молочной железы (тамоксифен)

2. Бесплодие (кломифен)

3. Для подавление функции яичников (даназол)

Гестагенные (прогестины) и антигестагенные препарты

Показания к применению:

1. В качестве контрацептивов

2. Для длительного подавления функции яичников (эндометриоз, дисменорея, патологические кровотечения, гирсутизм при противопоказании эстрогенов)

Нежелательные эффекты:

1. Ув. АКД, вероятности инфаркта миокарда.

2. Аллергические реакции.

3. Диспептические расстройства

4. сниж либидо, менструальные нарушения.

Антигестогены

Для усиления сокращений матки и аборта (мифепристон)

Контрацептивные препараты

1. Комбинированные эстроген-гестогенные

- Монофазные – регивидон, нон-овлон

- Двухфазные – антеовин, нео-еуномин

- Трехфазные – тризистон, триквилар.

2. Однокомпонентные – микродозы гестагенов (мини-пили), континуин, норгетрел, микролют.

3. Посткоиитальные гестагенные – левоноргестрел

4. Депо-контрацептивы – инъекционные (депо-провера), имплантационные – левоноргестрел.

5. Вагинальные контрацептивы (спермициды) – бензалкония хлорид, ноноксинол.

Нежелательные эффекты контрацептивов

1. Незначительные (требующие смены, или уменьшения дозы)

- Тошнота, болезненность молочных желез, кровотечение, отеки (эстрогены)

- Преходящая головная боль, мигрень.

- Изменения активности белкового состава крови, щитовидной железы, надпочечников.

2. Средней тяжести (требующие прекращение)

- Профузные кровотечения (25% пациенток, низкодозовые препараты)

- ув массы тела, гирсутизм, угревая сыпь (содержание андрогеноподобные)

- гиперпигментация (после 8 лет у 40%)

- Вагинальная инфекция, расширение уретры

- Аменорея после прекращения приема

3. Тяжелые

Сосудистые :

- венозная тромбоэмболия ( в 3 раза чаще) - эстрогены

- инфаркт миокарда

- цереброваскулярные нарушения (инсульт)

- гипертензии (в 3-6 раз чаще)

Расстройства ЖКТ : холестатическая, желтуха, холецистит.

Депрессия (у 6% пациенток)

Канцерогенность.