139.Цефалоспорины.

Классификация:

1-е поколение - цефазолин (кефзол),цефалотин ,цефалексин,цефалоридин.

2-е поколение - цефокситин,цефамандол,цефпрозил,цефуроксим,цефаклор

3-е поколение - цефотаксим (клафоран),цефтриаксон,цефтизоксим,цефтазидим,цефиксим,цефтибутен

4-е поколение - цифипин,цефпиром.

Различия

-Фармакокинетические параметры (кислотоустойчивость,Т 1\2_

-Устойчивость к цефалоспориназе

-Широта спектра антибактериального действия

-Проникновение через ГЭБ

Фармакокинетика:

-Введение :парентерально и перорально (в завис.от вида)

-Биодоступность :50-90% ,не зависит от приема пищи

-Связь с белками :20-90% (зависит от поколений)

-ТК в крови : для 1-го поколения - 3-4ч,для 2-го поколения - 6-8ч, 3 и 4 -го поколений -8-12 ч.

-Распределение: во многих тканях,органах(кроме предстательной железы) и секретах (в том числе внутриглазная жидкость).3-е и 4-е поколение лучше проникают в ткани (особ.в ЦНС,костную)

-Биотрансформация : в основном не метаболизируются ,кроме цефалотина и цефотаксима (дезацетилируют в печени ,почках)

-Выведение :почками и печенью

Характеристика отдельных групп цефалоспоринов

1-е поколение - Гр+ кокки (кроме энтерококков),некоторые Гр- бактерии. Не устойчивы к бета-лактамазам и не проникают ч-з ГЭБ.

2-е п. - как и в предыдущ. ,но активность к Гр-флоре более выражена (+эшерихии,гемофильная палочка).Стойки к цефалоспориназам Гр- микробов.Ч-з ГЭБ проникает только цефуроксим.

3-е п. - более активны к Гр- флоре,чем в Гр+ (+энтеробактерии),также к синегнойной палочке (цефоперазон,цефтазидим).Устойчивы к бета-лактамазам Гр- бактерий и проникают в ЦНС.

4-е п. - широкого спектра (Гр+ и Гр- микрофлора,анаэробы и др).Устойчивы к бета-лактамазам и проникают в ЦНС.

Химиотерапевтический спектр :

1)Инфекции,вызванные Гр+ микрофлорой (1-е поколение) и Гр- микрофлорой (2-4-е поколение),костно-суставной системы,мягких тканей,урогенитальных путей,пневмонии,отиты.

2)Септицемия (3-4-е поколение)

3)Менингит (3-4-е п)

4)Синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты :

1)Аллергические реакции немедленного и замедленного типа,в том числе перекрестные с пенициллинами!

2)Суперинфекция

3)Гепато- и нефротоксичность

4) Гематологические реакции (лейкопения,гипотромбопения),особенно 3 ПОКОЛЕНИЕ

5)Местнораздражающее действие (флебиты,инфильтраты,диспепсия)

Вариант ?

1. Классификации витаминов. Виды витаминотерапии. Препараты витаминов В1, В2, В6. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к применению. Нежела-тельные эффекты.

2. Средства, повышающие и понижающие секреторную функцию желудка. Классификации. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Понятие о гастропротекторах.

3. Психоседативные средства. Классификация. Фармако-динамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

1) для снятия спазма гладкой мускулатуры;

2)?

3)?

• Пентоксифилин;

• Верапамил.

104.Классификации витаминов. Виды витаминотерапии. Препараты витаминов в1, в2, в6. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Классификация витаминов :

Препараты водорастворимых витаминов:

1. Тиамин (вит В1) – тиамина хлорид, тиамина бромид, кокарбоксилаза, витамеры – бенфотитиамин. (коферментобразующее)

2. Рибофлавин (вит В2) – рибофлавин, рибофлавина мононуклеатид.(коферментобразующиее)

3. Никотиновая кислота (вит РР, В3) – кислота никотиновая, никотинамид, комбинированные препараты – никоверин, никошпан, пикамилон, производные никотиновой кислоты – никотинаты калия и магния, ксантинола никотинат, литонит.

4. Пиридоксин (вит В6) – пиридоксина гидрохлорид и его комбинированные препатары – мильгамма, магне В6

5. Аскорбиновая кислота (вит С) – комб препараты – «Аспирин-Упса», «Аспро С форте», «Колдрекс».

6. Биофлавоноиды (вит Р) – кверцетин, рутин

7. Пантотеновая кислота (вит В5) – кальция пантотенат, пантенол.

8. Пангамовая кислота (вит В15) – кальция пангамат

9. Метилметионин (вит U) – метиосульфония хлорид

10. Липоевая кислота - альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота, берлитион)

Препатары жирорастворимых витаминов:

1. Ретинол ( вит А) - ретинола ацетат, ретинола пальмитат, витадрал

2. Токоферолы (вит Е) – токоферола ацетат

3. Кальциферолы (вит группы Д)

Препараты Д2- эргокальциферол, альфа-кальцидол;

Д3 – холекальциферол;

25(ОН)Д3 – кальцифедиол;

1,25(ОН)2Д3 – кальцитриол (остеотриол, рокальтрол);

Дигидротахистерол

Преимущества:

1. Применяются в любое время года

2. Возможность дозирования

3. Возможность парентерального введения при нарушении всасывании.

Виды нарушений витаминной обеспеченности организма:

- Гиповитаминоз (экзо- и эндогенный)

- Гипервитаминоз (быстро возникает при нерациональном использовании жирорастворимых витаминов)

Основные показания витаминопрепаратов

1. Заместительная терапия при нарушении обмена витаминов (в физиологических дозах):

1. недостаточное поступление с пищей

2. нарушение всасывания (резекция желудка, заболевания кишечника и печени)

3. изменения микрофлоры кишечника ( антибактериальные средства)

4. интенсивная потеря (полиурия, потение)

2. Адаптационная терапия при повышенной потребности (дозы в 2-3 раза больше физиологических)

1. адаптация к физическим нагрузкам, гипоксии, неблагоприятным условиям среды

2. беременность, лактация, детский возраст

3. реконвалесценция после травм, операций, тяжелых заболеваний

4. хронические и вялотекущие заболевания кроветворения, печени, атеросклероз

3. Фармакодинамическая ( в лечебных дозах, в 5-100 раз больше физиологических)

Препатары Витамина В1 – Тиамин хлорид и бромид, кофермент – кокарбоксилаза, витамеры - бенфотиамин

Фармакодинамика

Тиаминпирофосфат – кофермент декарбоксилаз (окислительное декарбоксилирование альфа-кетокислот, пирувата), транскеталазы (пентозофосфатный распад глюкозы)

Нейропротекторное, кардиотрофическое, гипогликемическое действие (через аденозин и АТФ), ликвидация метаболического ацидоза.

Показание к назначению

Гиповитаминоз - бери-бери: полиневриты, сердечно-сосудистые нарушения, суточная потребность (СП) 1,5-2 мг.

Фармакодинамическая : невриты, парезы.; кардиомиопатии, эндартерииты; заболевание ЖКТ,;дерматозы, зуд, экзема;

Кокарбоксилаза – диабетический кетоацидоз (особенно у детей) , печеночная кома, сердечная недостаточность.

Тиамин - один из самых небезопасных водорастворимых витаминов: синаптоплегия (комплексы с медиаторами); изменения активности ферментов печени, при в/в введении - «тиаминовый» шок!

Витамин В2 – Рибофлавин, СП-2-4 мг, В составе ФМН и ФАД транспорт электронов в дыхательные цепи, дезаминирование аминокислот, окислительное фосфорилирование

Витамин В6 – Пиридоксина гидрохрида (комбинированные – мильгамма, магне В6

Фармакодинамика

1. Пиридоксальфосфат и пиридоксаминфосфат (ПАЛФ и ПАМф) – реакции транс-, дезаминирования, декарбоксилирование аминокислот, метаболизм триптофана, ГАМК, серотонина, обмен жиров ( сниж холестерина)

2. Нейропротекторное, регуляция возбудимости ЦНС

3. Кардиотоническое ( синергист наперстянки)

4. Гепатозащитное действие

5. Стимуляция эритро- и лейкопоэза

Показания к назначению

1. Гиповитаминоз (СП-2-3 мг) при химиотерапии (производными ГИНК), токсикозах

2. Фармакодинамическая : невриты, невралгии, парезы; агранулоцитоз, железодефицитная анемия; гепато- и кардиологическая патология; в дерматологии.