ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ И АНТИДЕПРЕССАНТЫ 2015(леч)

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

•Показания: депрессия разного генеза, обсессивнокомпульсивные расстройства (навязчивости), булимия

•Более низкая токсичность (слабый блок других рецепторов

– М; H-1; 1 и 2 )

•Побочные эффекты: тошнота (5-НТ3 рецепторы рвотного центра); головная боль (5НТ1D - сосуды); нарушения сна

•Снижают метаболизм многих препаратов в печени, не сочетаемы с ингибиторами МАО (!)

Ингибиторы МАО

•Показания: депрессия с заторможенностью

•Побочные эффекты:

•Снижение АД, повышение в высоких дозах (усиливается симпатомиметиками и тирамином – сыр, др. ферментированные продукты)

•Возбуждение ЦНС, нарушения сна, судороги

•Угнетение детоксицирующей функции печени

•Не сочетаемы с другими антидепрессантами (!)–

«серотониновый синдром»: гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, возбуждение, вплоть до летального исхода

Мелатониновые рецепторы – новая мишень антидепрессантного действия

11

Нарушения циркадианных ритмов у больных депрессией

Агомелатин (Вальдоксан)

•Агонист мелатониновых MT1 и MT2 рецепторов в супрахиазматическом ядре - ресинхронизация нарушенных циркадианных ритмов

•Антагонист 5-HT2C рецепторов - выброс норадреналина и дофамина в префронтальной коре

•Показан при большой депрессии

•Низкая токсичность

Спектр действия

Седативные	Стимулирующие	Сбалансированные
Амитриптилин	Ингибиторы МАО	Мапротилин
Миансерин	Имипрамин	Кломипрамин
Миртазапин	Флуоксетин	Циталопрам
Тразодон		Пароксетин
Агомелатин		Серталин
		Пирлиндол

12

Фитопрепараты с антидепрессантной активностью

Зверобой продырявленный

(Hypericum perforatum L.)

НЕГРУСТИН, ДЕПРИМ

•Гиперицин – угнетение МАО-А, угнетение обратного захвата серотонина

•Флавоноиды – связь с бензодиазепиновыми рецепторами (?)

•Применение: депрессивное состояние легкой и средней тяжести (реактивное); неврозы; психовегетативные нарушения (курс -6-8 недель)

Литий (нормотимики)

лечение и профилактика маний

Лития карбонат, цитрат, оксибутират

Механизм действия лития

•Замещение натрия

•Замедление кругооборота ИТФ в клетке

•Угнетение фермента инозитол моно фосфатаза и др.

• Снижение уровня ФИБФ (предшественник ИТФ и ДАГ)

•Уменьшение действия медиаторов (серотонин, норадреналин, ацетилхолин) на клетку – снижение маниакального возбуждения

13

Побочные эффекты лития

•Неврологические: тремор, гиперактивность, атаксия, усиливает нейролептический паркинсонизм

•Щитовидная железа: гипофункция, гипертрофия

•Почки: полиурия, нефрогенный несахарный диабет (резистентен к вазопрессину, чувствителен к амилориду)

•Сердце: угнетение синусового узла

•Тератогенность – повреждение трикуспидального клапана

•Нельзя сочетать с тиазидными диуретиками (снижение клиренса на 25%)

•Усиливает нейролептический паркинсонизм

•Необходим мониторинг концентраций в плазме (0,6-0,9 мэкв/л)

14