ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ И АНТИДЕПРЕССАНТЫ 2014

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ) –

противотревожные и стресспротективные препараты

ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

•Неврозы, панические атаки, депрессии

•Сердечно-сосудистые и психосоматические заболевания (артериальная гипертензия, ИБС, язвенная болезнь)

•Неврология - мышечные спазмы центрального генеза

•Эпилептология - противосудорожное д-е.

•Наркология - купирование абстиненции

•Профилактика нервно-психических расстройств (стресс-протекция).

Виды неврозов – панические атаки, фобии, навязчивости, посттравматические расстройства

Классификация транквилизаторов

1. БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ	Т50
ДИАЗЕПАМ	Длительного действия
МЕДАЗЕПАМ*	Т50 - 24 часа и более
ФЕНАЗЕПАМ
ХЛОРДИАЗЕПОКСИД
АЛПРАЗОЛАМ	Средней продолжительности
ЛОРАЗЕПАМ	Т50 – 10-24 ч
ЭСТАЗОЛАМ
ТЕМАЗЕПАМ
ОКСАЗЕПАМ	Короткого действия
ТОФИЗОПАМ*	Т50 – менее 10 ч
2. ПРОЧИЕ
БУСПИРОН*	3 ч
ГИДРОКСИЗИН	20 ч
АФОБАЗОЛ*	0.82 ч
МЕБИКАР*	8 ч
* «дневные» - минимум снотворн. д-я.

Спектр действия бензодиазепинов

ВОЗБУЖДАЮЩАЯ И ТОРМОЗНАЯ

НЕЙРОПЕРЕДАЧА В ЦНС

Типы ГАМК-рецепторов

•ГАМК-А – лиганд-управляемый ионный канал, вход аниона хлора (агонисты – бензодиазепины, барбирураты)

•ГАМК-В (агонист – баклофен)

- постсинаптический -работает через G протеины, открытие К+ канала

- пресинаптический – снижение высвобождения глутамата

•Функция – гиперполяризация мембраны, снижение возбудимости

ГАМК-А-бензодиазепиновый рецепторный комплекс

• Пять белковых субъединиц

(2- 1, 2- 2 и 1-γ2-типы)

•Кодируется генами хромосомы 5

•Эндогенные лиганды - белок DBI, бетакарболины?

•Функция – поддержание уровня бодрствования

• Два ГАМК-сайта (между -

β суб.)

•Бензодиазепиновый сайт (между -γ суб.) повреждается при неврозах, депрессиях, наркоманиях

NUTT, D. J. et al. Br J Psychiatry 2001;179:390-396

Снижение количества бензодиазепиновых рецепторов у больного с паническими атаками (ПЭТ)

	NUTT, D. J. et al. Br J Psychiatry 2001;179:390-396
Норма	Паническая атака

Механизм действия бензодиазепинов