Местные анестетики_2015-2016

08.09.2015

Взаимодействие местного анестетика (МА) с рецептором (потенциал-зависимый натриевый канал)

Нормальный цикл

П АИА

реактивация

Три пула натриевых каналов: в состоянии покоя (П, закрыты),

активированные (А,

открыты) и

инактивированные (ИА,

закрыты)

Вприсутствии МА

ПА

реактивация

Аффинитет местного анестетика (МА) выше к натриевому каналу деполяризованной мембраны (особенно к инактивированному каналу)

Дифференциальная чувствительность (блокада) нервных волокон и окончаний

Последовательность выключения: боль, холод, тепло, давление, моторные функции

Причины дифференциальной чувствительности:

•Диффузия внутрь толстых миелинизированных волокон затруднена

•Физиологические отличия проведения в тонких немиелинизированных и толстых миелинизированных волокнах (скачкообразное и непрерывное проведение, разный “гарантийный фактор”, постоянная длины)

•В сенсорных волокнах по сравнению с моторными больше продолжительность потенциала действия (до 5 мсек и менее 0.5 мсек, соответственно) и выше частота импульсов

•При терминальной анестезии играет роль строение нервных окончаний («оголенные» ноцицепторы, «защищенные» рецепторы специфических видов чувствительности - колбы Краузе, тельца Фатер-Паччини)

Сравнительная

характеристика

местных

анестетиков

21

08.09.2015

Показатели сравнительной характеристики

Способность проникать через мембраны: возможность применения препарата для поверхностной анестезии

Активность: сила действия (сильные, средние, слабые анестетики)

Токсичность: риск общетоксического действия после всасывания. Токсичные соединения используются только для поверхностной анестезии

Продолжительность действия может быть увеличена добавлением вазоконстрикторов

Сравнительная характеристика местных анестетиков - 1

Препарат	Способ-	Актив-	Токсич-	Продол-	Примене-
	ность	ность	ность	житель-	ние
	проникать	(усред-		ность
	через	ненная)		действия
	мембраны
Бензокаин	Плохая	0,5	0,5		Т
Прокаин		1	1	Короткая	И, П
Тримекаин		2	1,5		И, П
Лидокаин	Средняя	4	2	Средняя	Все виды
Мепивакаин		4	2		Все виды

Продолжительность действия: короткая: 0,5-1 час; средняя: 1-3 часа; длительная: 3-6 часов и дольше.

Обозначения видов анестезии: Т – терминальная, И – инфильтрационная, П – проводниковая

Сравнительная характеристика местных анестетиков - 2

	Препарат	Способность	Актив-	Токсич-	Продол-	Примене-
		проникать	ность	ность	житель-	ние
		через	(усред-		ность
		мембраны	ненная)		действия
	Артикаин	Хорошая	5	1,5	Короткая	Все виды
	Бумекаин		5	4-5	Средняя	Т
	Кокаин		6	10
	Тетракаин		8	10
	Бупивакаин	Хорошая	8-16	7-10	Длительная	И, П, Э, С
	Ропивакаин		8-16	7

Продолжительность действия: короткая: 0,5-1 час; средняя: 1-3 часа; длительная: 3-6 часов и дольше.

Обозначения видов анестезии: Т – терминальная, И – инфильтрационная, П – проводниковая, С

– спинальная, Э -эпидуральная

22

08.09.2015

Добавление вазоконстрикторов

враствор анестетика

•Пролонгирование эффекта, уменьшение всасывания и резорбтивного действия

•Вазоконстрикторы в растворах МА: адреналин, норадреналин, вазопрессин, октапрессин (синтетический аналог вазопрессина)

•Учитывать противопоказания

Название анестетика	Длительность анестезии, мин
	без вазоконстриктора	с вазоконстриктором
Лидокаин	30-60	120-130
Мепивакаин	45-90	120-360
Артикаин	60	180

Применение

местных

анестетиков

Применение местных анестетиков

•Местная анестезия при хирургических вмешательствах и эндоскопических процедурах

•Острые и хронические болевые синдромы (после операции, роды, онкологические заболевания)

•В сочетании с противомикробными, противоаллергическими, противовоспалительными средствами в стоматологии (стоматиты, прорезывание зубов), ЛОР-клинике (фарингит, ангина, отит), урологии, офтальмологии, проктологии (гели, растворы, мази, суппозитории)

23

08.09.2015

Системные эффекты местных анестетиков

•Противоаритмическое действие: новокаинамид, лидокаин, бумекаин (пиромекаин)

•Способность вызывать патологическое пристрастие: кокаин (наркотическое средство)

Побочные эффекты местных анестетиков

• Местная нейротоксичность

(транзиторный неврологический синдром)

•Токсическое действие на ЦНС: угнетающее действие, в больших дозах – возбуждение и судорожный эффект, кома, кардиотоксичнсоть

•Аллергические реакции

24