- •История
- •3) Взаимодействие с рецептором
- •5) Ослабляется входящий натриевый ток
- •Кардиотоксичность
- •Против ма нет специфического антидота, поэтому необходимы срочные симптоматические противомеры.
- •1) От дозы
- •2) От места введения
- •3) От связывания препарата с тканями
- •4) От присутствия вазоконстрикторов
- •5) От физико-химических свойств препарата
- •Использование резорбтивного действия
- •Применение препаратов с вазоконстрикторами противопоказано
- •Прокаин нельзя применять для поверхностной анестезии , т.К скорость его инактивации больше скорости проникновения через кожу и слизистые оболочки
- •Инфильтрационная анестезия
- •Эпидуральная анестезия
- •Спинномозговая анестезия (спинальная)
- •Лидокаин — первый местный анестетик из группы амидов, на основе которого были разработаны в дальнейшем другие амидные местные анестетики: мезокаин, прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, артикаин и др.
- •Ропивакаин
- •Мепивакаин
- •Применение
- •Этидокаин
- •Можно применять при заболеваниях сердечно-сосудистой и эндокринной систем.
- •Анестезин
М Е С Т Н О А Н Е С Т Е З И Р У Ю Щ И Е С Р Е Д С Т В А 2012
Местные анестетики
вызывают местную обратимую потерю чувствительности тканей,
блокируя проведение импульсов в нервных волокнах.
КЛАССИФИКАЦИЯ ХИМИЧЕСКАЯ
Амино/эфиры Пр. бензойной к-ты -кокаин сейчас не применяют Пр. парааминобензойной к-ты -прокаин=новокаин -тетракаин=дикаин -бензокаин=анестезин
Амино/амиды Пр. ацетанилида -лидокаин=ксилокаин -тримекаин=мезокаин -бумекаин=пиромекаин -бупивакаин=маркаин -мепивакаин=скандонест -ропивакаин=наропин -артикаин=ультракаин -прилокаин=цитанест -этидокаин=дуранест |
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВИДАМ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ
Терминальная- Бензокаин (анестезин) Бумекаин (пиромекаин) Терминальная, (спинномозговая)- Тетракаин (дикаин)
Терминальная, инфильтрационная, проводниковая -Артикаин (ультракаин) Прилокаин (цитанест)
Терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая - Ксилокаин (лидокаин)
Инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая- Тримекаин (мезокаин) Бупивакаин (маркаин)
Инфильтрационная, проводниковая- Мепивакаин (скандонест) |
История
1860 г. Альберт Ньюман выделил первый местный анестетик – кокаин – из листьев коки.
1879 г Василий Константинович Анреп профессор Военно-медицинской Академии Санкт-Петербурга
-подтвердил способность кокаина вызывать анестезию
1884 г. Зигмунд Фрейд:
-опубликовал статью «О кокаине». Это способствовало широкому применению препарата при депрессии.
-офтальмолог Карла Келлер применил кокаин для хирургического обезболивания в офтальмологии
1905 г Эйнгорносуществил синтезновокаинаи положил начало его клиническому использованию.
1943 г открытиелидокаина и тримекаина
1953 г открытиеприлокаина
1957 г открытиемепивакаинаибупивакаина
1971 г открытиеэтидокаина
1974 г открытиеартикаина
СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА
В общем виде молекула включает З функциональных фрагмента:
Ароматическая часть липофильная Определяет способность растворяться в липидном слое мембран нервных окончаний и проводников, Обеспечивает проникновение через тканевые барьеры. Препараты с относительно большим удельным весом этой части в молекуле проявляют более высокую активностьи быстрое начало эффекта (бупивакаин). Однако, они и более токсичны.
Промежуточная цепочка амидная или эфирная Определяет стойкость к расщеплению. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости). Метаболизируются до дериватов пара-аминобензойной кислоты (онивызывают аллергические р-ии) Эффект эфирных МА пролонгируют антихолинэстеразные препараты (прозерин).
Аминогруппа гидрофильная, полярная. Определяет -растворимость -специфические местноанестезирующие свойства. Именно с этой группой связывается молекула соляной кислоты, что обеспечивает ионизацию препарата в растворе. |
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Местные анестетики блокируют генерацию и проведение нервных импульсов (обратимо). Их основная точка приложения – мембрана нервных клеток. Блокада «быстропроводящих» натриевых каналов (в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов. |
Натриевые каналы
В мембранах нервных волокон имеются специфические натриевые каналы,
которые состоят из альфа-субъединицы и двух бета-субъединиц.
Потенциал действия
При открытии достаточного количества натриевых каналов
Количество входящих в аксон ионов натрия превышает количество выходящих ионов калия,
что в дальнейшем приводит к деполяризации мембраны.
Затем инактивация натриевых каналов и продолжающийся ток ионов калия
приводит к реполяризации мембраны.
Местные анестетики
1) При введении в ткани
Происходит гидролиз молекулы с высвобождением неионизированной формы-липоидотропной
Хорошо проникает в мембрану нервного волокна.
2) Местные анестетики накапливаются в мембранах и окончаниях нервных волокон.
Для переноса через мембрану нервного волокна
необходима неионизированная форма.