- •Лекция №6
- •Мази – официальная лекарственная форма.
- •Медицинское назначение мазей может быть различным:
- •С целью дезинфекции и лечения ран, ожогов и др. повреждений кожи, лечения патологически
- •косметические мази подразделяются на:
- •В качестве лекарственых средств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в мази вещества,
- •Лечебные мази
- •Мази наносят на обрабатываемую поверхность путем намазывания, втирания или с помощью повязок.
- •Вспомогательные вещества /основа и содействующие в-ва/ называют мазевой основой.
- •Между лекарственными веществами и основой наблюдается весьма сложное взаимодействие.
- •гидрофильные (липофильные)- водорастворимые основы:
- •Гидрофильно- липофильные (дифильные)
- •мазевая основа должна соответствовать назначению препаратов, прописанных в форме мази. Если препараты предназначены
- •не должны препятствовать газо – и теплообмену кожи, не должны нарушать pH кожи
- •основа должна обладать хорошими адсорбционными свойствами (всей своей массой поглощать лек. вещества)
- •Влияние основ на
- •Установлено, что мази борной кислоты более эффективны на основах, являющихся гелями ПЭО, МЦ,
- •Но указанная зависимость не всегда
- •Существенное влияние на
- •Введение ПАВ в состав мазей позволяет иногда в несколько раз уменьшить дозу лекарственного
- •Резорбция лекарственных препаратов из мазей значительно возрастает при введении в их состав этилового
- •Основные правила
- •камфора, ментол, тимол, фенол, фенилсалицилат, анестезин (до 2%) и др. растворяют в основе.
- •Фенол кристаллический растворяется в вазелиновом масле до 1% .
- •калия иодид, серебра нитрат, протаргол, колларгол, танин, экстракты, соли алкалоидов : пилокарпина г/хл,
- •Исключение составляют
- •В виде суспензий вводят в
- •Это правило не распространяется на
- •фурацилин, сера, желтая окись ртути, салициловая кислота, препараты висмута; основной нитрат висмута, ксероформ,
- •Концентрация лекарственных веществ в мази указывается в рецепте.
- •В зависимости от степени дисперсности и характера распределения в основе лекарственного вещества все
- •Гомогенные мази в зависимости от способа приготовления, состава подразделяются на мази- растворы и
- •Суспензионные (тритурационные) мази содержат лекарственные вещества, нерастворимые в мазевой основе и распределенные в
- •Эмульсионные содержат жидкие растворы, нерастворимые в мазевой основе и распределенные в ней по
- •Мази- сплавы представляют собой несколько сплавленных ингредиентов.
- •Сплавление производят на водяной бане в фарфоровой выпарительной чашке.
- •Мази, содержащие твердые лекарственные вещества, растворимые в мазевых основах в количествах, не превышающих
- •Если лекарственных веществ требуется добавлять большее количество, следует учитывать их растворимость.
- •К ним относятся мази с ингредиентами, нерастворимыми в жирах, воде.
- •Особенностью мазеобразной суспензии является высокая степень вязкости дисперсионной среды, которая исключает отстаивание и
- •Наиболее важным технологическим моментом приготовления суспензионных мазей является тонкое измельчение веществ.
- •1) Если твердые нерастворимые вещества входят в состав мази в небольшом количестве (до
- •2) Если твердые вещества входят в количестве от 5 % до 25 %.
- •Если готовят небольшое количество мази (до 30,0), то основу не расплавляют, а порошки
- •При назначении в составе мази салициловой кислоты её тщательно растирают с жирным или
- •Это мази, содержащие фазу, не растворяющуюся в мазевой основе и распределенную в ней
- •Эмульсионные мази готовят в следующих случаях:
- •если в состав мази входят коллоидные препараты серебра: колларгол, протаргол, танин, их всегда
- •Эмульгатор смешивают или сплавляют с мазевой основой и к полученной массе по частям
- •Мази для носа часто выписывают на одном вазелине.
- •Rp. Protargoli 0.5
- •Эмульсионная двухфазная мазь (1 фаза – водный раствор протаргола, 2 фаза –вазелин и
- •Добавляют воду до растворения протаргола – 12 кап. (0,6).
- •Представляют собой сочетание нескольких дисперсных систем.
- •Rp: Dicaini 0,1
- •Комбинированная 3–х фазная мазь: 1 фаза – окись цинка; 2 фаза – водный
- •Заэмульгированную массу помещают на стенку ступки.
- •Цинковый клей Унна: Rp: Zinci oxydi 15.0
- •Мелко измельченный желатин помещают в тарированную выпарительную чашку, заливают водой и оставляют для
- •Rp.:Ephedrini
- •Лекарственная форма для наружного применения мягкой консистенции, для нанесения на слизистые оболочки носа,
- •Эфедрина гидрохлорид подлежит предметно-количественному учету.
- •Вид ланолина в рецепте не указан, подразумевается водный.
- •В сплаве 8,0 вазелина и 1,4 ланолина безводного растворяют 0,06 г ментола, температура
- •Мазь отодвигают на стенку ступки, в 12 каплях воды очищенной растворяют 0,05 эфедрина
- •Мазь переносят в широкогорлую банку с завинчивающейся крышкой и оформляют к отпуску.
- •требование на обратной стороне рецепта:
- •Пасты – тритурационные мази, содержащие порошкообразных веществ свыше 25 %.
- •Дерматологические пасты готовят путем смешивания порошкообразных веществ по общим правилам, растирают с ½
- •Pasta Zinci salicylata.
- •Применение мазевых концентратов позволяет ускорить отпуск мазей больным.
- •Для приготовления сухих концентратов используются бентонитовые глины, порошок алтейного корня, гидрат окиси алюминия,
- •В настоящее время предложены сухие концентраты ихтиоловой, дегтярной, скипидарной мазей.
- •При назначении мазей, всасывающихся в кровь и содержащих ядовитые вещества, возникает необходимость точной
- •От консистенции зависит легкость нанесения мазей на слизистые оболочки, терапевтическая активность мазей.
- •Упругость, пластичность, вязкость и другие свойства веществ зависят от его структуры, т.е. от
- •Чем выше значение Ре, тем труднее мазь распределяется по слизистым оболочкам и коже.
- •В настоящее время для измерения структурно- механических свойств мазей и мазевых основ предложено
- •1. Принцип действия ротационного вискозиметра заключается в том, что внутренний цилиндр вращается с
- •2. Принцип действия заключается в том, что сосуд с исследуемой системой помещают пластинку
- •4. На пластинку наносят определенное количество мази и приводят маятник в движение с
- •1.Расширение ассортимента основ
не должны препятствовать газо – и теплообмену кожи, не должны нарушать pH кожи
основы должны обладать мажущей способностью (определенными реологическими параметрами, структурно – механическими свойствами, которые зависят от физико – химических свойств основ).
Кроме того, мажущая способность должна быть стабильной, т.е. мазевая
основа должна обладать
определенными тиксотропными свойствами /восстановлении
разрушенной структуры/
основа должна обладать хорошими адсорбционными свойствами (всей своей массой поглощать лек. вещества)
мазевая основа должна быть стабильной:
не изменяться под действием кислорода воздуха, света, не вступать в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.
она должна обладать микробиологической устойчивостью;
основы должны быть удобны в использовании, быть дешевыми и доступными, хорошо смываться с кожи и одежды;
должны иметь хороший товарный вид.
Влияние основ на
биологическую доступность лекарственных веществ из мазей
При выборе основ надо учитывать не только их влияние на физико – химические свойства мази, но и воздействие их на фармакотерапевтическую активность действующих веществ.
Основы, по их способности обеспечивать наиболее интенсивное выделение и резорбцию лекарственных препаратов, можно расположить в следующий ряд по убыванию активности:
Установлено, что мази борной кислоты более эффективны на основах, являющихся гелями ПЭО, МЦ, чем на жировых основах:
мази резорцина – на основе №аКМЦ, полиакрила;
мази сульфаниламидов –на основе ПЭО
мази витамина А – на основе ПЭО
Антибактериальное действие антибиотиков проявляется в несколько раз сильнее на основах, являющихся аминобентонитовыми гелями, гидрогелями.
Но указанная зависимость не всегда
наблюдается.
Например: салициловая кислота, никотинаты, флюкортолон лучше всасывается из мазей на эмульсионных основах типа м/в, вазелине и хуже из мазей на основе гидрогелей ПЭО.
Малоэффективны мази йода, оксида цинка приготовленные на гидрофильных основах, по сравнению с мазями этих веществ на жировых основах.
Мази фенола, нафтола, резорцина, пирогаллола на основах ПЭО не обладают активностью вследствие образования комплексных соединений с ПЭО.
Существенное влияние на
терапевтическую активность лекарственных препаратов оказывают ПАВ.
Это влияние в каждом конкретном случае осуществляется по-разному, в зависимости от природы, концентрации ПАВ, характера их взаимодействия как с лекарственными веществами, так и с другими компонентами мазей.
Так выделение сульфатиазола из мазей на абсорбционных основах, содержащих вазелин, увеличивается с повышением содержания в основе твина -80 (1-3 %) и уменьшается при добавлении спена -60.
Введение ПАВ в состав мазей позволяет иногда в несколько раз уменьшить дозу лекарственного препарата.
Например: 2 % мазь борной кислоты на консистентной эмульсионной основе проявляет такую же активность, что и 10 % мазь на вазелине.
10-15 % мази серы, салициловой кислоты на вазелине обладают таким же кератолическим действием, что и 5% мази этих препаратов на консистентной эмульсионной основе.
Резорбция лекарственных препаратов из мазей значительно возрастает при введении в их состав этилового спирта, димексида ,скипидара, глицерина и других активаторов всасывания.
Основные правила
введения лекарственных веществ в мази
|
Все твердые вещества, |
|
входящие в состав мазей, |
|
подразделяются на 3 группы: |