- •История
- •3) Взаимодействие с рецептором
- •5) Ослабляется входящий натриевый ток
- •Кардиотоксичность
- •Против ма нет специфического антидота, поэтому необходимы срочные симптоматические противомеры.
- •5) От физико-химических свойств препарата
- •Использование резорбтивного действия
- •Прокаин нельзя применять для поверхностной анестезии , т.К скорость его инактивации больше скорости проникновения через кожу и слизистые оболочки
- •Инфильтрационная анестезия
- •Эпидуральная анестезия
- •Спинномозговая анестезия (спинальная)
- •Лидокаин — первый местный анестетик из группы амидов, на основе которого были разработаны в дальнейшем другие амидные местные анестетики: мезокаин, прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, артикаин и др.
- •Лидокаин противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.
- •Ропивакаин
- •Мепивакаин
- •Применение
- •Этидокаин
- •Список препаратов для выписывания по теме:
- •1. Новокаин novocainum
- •Анестезин anaesthesinum
- •Дикаин dicainum
5) От физико-химических свойств препарата
При отравлении дикаином угнетение дыхания и коллапс развиваются внезапно.
Это связано с большой липоидотропностью дикаина, лучшим проникновением через ГЭБ и выраженным центральным действием. Кроме того, скорость гидролиза дикаина медленная.
Использование резорбтивного действия
Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны» нервных клеток.
Этот эффект характерен и для мембран миокарда,
на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.
Лидокаин и тримекаин применяются для лечения аритмий (стабилизируют мембрану миокарда)
Новокаин назначают пострадавшим в состоянии шока, (0,25% р-р) внутривенно капельно для ослабления патологических рефлексов с интерорецепторов и стабилизации кровообращения.
Новокаин снижает реактивность сосудодвигательного и кардиального центров.
УДЛИНЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
С ПОМОЩЬЮ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ СРЕДСТВ
Длительность действия местного анестетика прямо пропорциональна
времени, в течение которого препарат взаимодействует с нервом.
Следовательно, увеличение этого времени удлиняет анестезию.
При этом
-действие анестетика ограничивается местом введения
-весь всасывающийся препарат успевает элиминироваться.
В результате уменьшаются системные побочные эффекты.
В то же время адреналин расширяет сосуды скелетных мышц, стимулируя β2-адренорецепторы.
Это может усиливать побочные эффекты МА, введенного в мышцу.
Замедление всасывания анестетика снижает его токсическое воздействие на организм и пролонгирует действие анестезии, а также уменьшает количество вводимого препарата для достижения необходимого обезболивания тканей.
Адреналин следует добавлять к раствору анестетика в соотношении 1 мл 0,1 % на 100,0 мл анестетика, что соответствует концентрации адреналина в анестетике как 1 : 100 000.
Из других вазоконстрикторов в местных анестетиках используются
норадреналин, вазопрессин, фелипрессин.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ
Неблагоприятные реакции в ответ на введение анестетика с сосудосуживающим средством
в стоматологической практике связаны с неправильным их использованием:
превышением концентрации, которая необходима для получения эффекта,
повторной анестезией
попаданием анестетика при инъекции непосредственно в кровяное русло
1. Гипоксия и повреждение тканей
Вследствие того, что адренергические средства увеличивают потребление кислорода тканями,
особенно в сочетании с сужением сосудов вызывает.
Введение МА в сочетании с сосудосуживающими в участки с недостаточным коллатеральным
кровотоком чревато необратимым гипоксическим повреждением, некрозом и гангреной.
2. Замедление заживления ран, отек или некроз после местной анестезии.
3. При наличии у пациентов заболеваний:
-дыхательных путей (хронический бронхит и т.д.),
-при выявлении сахарного диабета,
-глаукомы,
-заболеваний сердечно-сосудистой системы,
-щитовидной железы.
использование вазоконстрикторов (чаще адреналина) следует ограничить
Если позволяет вид и продолжительность вмешательства,
следует применять не содержащие адреналин МА,
однако они действуют менее продолжительно.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МА
Препарат |
Активность |
Токсичность |
Длительность действия |
Анестезин |
0,5 |
0,5 |
|
Новокаин |
1 |
1 |
Короткая 0,5-1 час |
Тримекаин |
2 |
1,5 |
Средняя 1-3 часа |
Лидокаин |
4 |
2 |
Средняя |
Мепивакаин |
4 |
2 |
Средняя |
Прилокаин |
4 |
1 |
Средняя |
Артикаин |
5 |
1,5 |
Средняя |
Пиромекаин |
5 |
4-5 |
Средняя |
Кокаин |
6 |
10 |
Средняя |
Дикаин |
8-16 |
10 |
Средняя |
Бупивакаин |
8-16 |
7-10 |
Длительная 3-6 час |
Этидокаин и Ропивакаин - МА длительного действия.
Препараты амидного типа метаболизируются в печени микросомальными ферментами.
Исключение – артикаин, который метаболизируется плазменными эстеразами и имеет более короткое время полужизни в крови по сравнению с другими амидными анестетиками.
Все местные анестетики выводятся через почки (их токсичность возрастает при заболеваниях почек).
Эфирные - метаболизируются псевдохолинэстеразой.
Анестезирующая активность, дозы и токсичность местных анестетиков различны. Необходимо при выборе препарата для местной анестезии учитывать индивидуальную максимальную дозу и проявлять осторожность у пациентов пожилого и старческого возраста, у детей, лиц с сопутствующей патологией, беременных.
ПРИМЕНЕНИЕ
ТЕРМИНАЛЬНАЯ=ПОВЕРХНОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.
Концентрации: от 0,5 % до 5%.
Лекарственные формы:
порошки, таблетки (слизистая желудка), мази, суппозитории, растворы (на кожу и слизистые).
Препараты: Только для терминальной анестезии применяют: анестезин, дикаин, кокаин.
Анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, бупивакаин, кокаин.