Лидокаин — первый местный анестетик из группы амидов, на основе которого были разработаны в дальнейшем другие амидные местные анестетики: мезокаин, прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, артикаин и др.

Применение

0,25%-0,5%-1-%-2% раствор; 2,5%-5% мазь, 10% аэрозоль

10 %-ный раствор лидокаина применяется только в кардиологии как антиаритмическое средство.

Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК.

Обладает выраженным антиаритмическим действием (стабилизирует мембраны миокарда).

Препарат выбора при аллергии к МА из группы эфиров.

Эффективен и без сосудосуживающих,

однако адреналин уменьшает всасывание лидокаина, тем самым уменьшая побочные эффекты и увеличивая продолжительность действия.

Возможно введение лидокаина методом электрофореза, особенно в дерматологии.

Побочные эффекты

В высоких дозах может вызывать сонливость, шум в ушах, нарушение вкуса, головокружение, подергивание мышц.

По мере увеличения дозы – эпилептические припадки, кома, угнетение дыхания.

Лидокаин противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.

ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН

По структуре и свойствам близок к лидокаину. Меньшая диффузионная способность.

Применение

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную

инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию.

В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию

(офтальмология, оториноларингология 2-8 капель).

Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия.

ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН

По структуре близок к тримекаину.

Применяют для поверхностной анестезии.

Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель.

Оториноларингология - 1-2% раствор 1-5 мл.

Бронхография - 2% раствор 10-15 мл.

ПРИЛОКАИН

Менее токсичен, чем лидокаин в 2 раза.

Обеспечивает местную анестезию в течение 45 мин.

БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН

Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут.

Сильное сосудорасширяющее действие.

Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг).

Более кардиотоксичен, чем другие МА.

Кардиотоксическое действие проявляется тяжелыми желудочковыми аритмиями, угнетением сократимости миокарда после случайного внутрисосудистого введения больших доз препарата.

Бупивакаин быстро связывается с натриевыми каналами кардиомиоцитов во время фазы деполяризации потенциала действия, однако бупивакин значительно медленнее отсоединяется от этих каналов во время реполяризации.

Вследствие этого многие натриевые каналы (при нормальной ЧСС) остаются связанными с бупивакаином к началу очередного потенциала действия.

В результате блокируется все больше натриевых каналов.

Нарушения, вызванные кардиотоксическим действием бупивакаина, очень плохо поддаются лечению.

Не применяется у детей младше 12 лет.

При передозировке:

угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности вплоть до прекращения.

Ропивакаин

Менее кардиотоксичен, чем бупивакаин.

Несколько слабее.

Подходит для эпидурапльной, проводниковой, инфильтрационной анестезии.

Продолжительность действия такая же, как у бупивакаина.

Еще меньше, чем бцпивакаин влияет на двигательные волокна.

Обладает слабым сосудосуживающим эффектом.

Противопоказан детям до 12 лет.

Побочные эффекты:

бради- или тахикардия, повышение температуры тела, задержка мочи, анафилактический шок.