Карбоксипеніциліни

Карбеніцилін

Перший антисиньогнійний пеніцилін. В даний час практично втратив своє значення зогляду на високий рівень стійкості P. aeruginosa, погану переносимість та наявність більш ефективних препаратів.

Спектр активності: діє на синьогнійну паличку, а також на більшість штамів протея та ентеробактера, краще, ніж пеніцилін, діє на неспороутворюючі анаероби, включаючи бактероїди (у тому числі В. fragilis), на стрептококи, сальмонели, шигели діє слабше, ніж ампіцилін, не активний проти PRSA, MRSA, клебсієл, ацінетобактерів. Застосовується тільки парентерально.

Показання Синьогнійна інфекція, але тільки за відсутності інших антисиньогнійних препаратів.

УРЕЇДОПЕНІЦИЛІНИ

Азлоцилін

Секуропен

Перевершує карбеніцилін за ступенем антисиньогнійної активності, але діє тільки на деякі штами P. aeruginosa, стійкі до карбеніциліну. Активний проти деяких клебсієл, серрацій. При його застосуванні також можливий розвиток гіпернатріємії і гіпокаліємії (в 1,0 г міститься 2,2 ммоль натрію), але вони відзначаються рідше, ніж при призначенні карбеніциліну.

Показання Синьогнійна інфекція.

Піперацилін

Піпраиил

За спектром активності аналогічний азлоциліну, але більш активний проти P. aeruginosa, E. coli, клебсієл, ентеробактерій, серрацій.

Показання Синьогнійна інфекція.

ІНГІБІТОРОЗАХИЩЕНІ ПЕНІЦИЛІНИ

Відомо, що основним механізмом розвитку резистентності бактерій до β-лактамних антибіотиків є продукція ферментів β-лактамаз, які руйнують β-лактамне кільце цих препаратів. Даний механізм є одним з провідних для таких клінічно значущих збудників, як S. aureus, Н. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae, В. fragilis. З метою його подолання були отримані сполуки, що інактивують β-лактамази: клавуланова кислота (клавуланат), сульбактам та тазобактам. Вони входять до складу комбінованих препаратів, що містять пеніциліновий антибіотик (ампіцилін, амоксицилін, піперацилін, тікарцилін) і один з інгібіторів β-лактамаз. Такі препарати отримали назву інгібіторозахищених пеніцилінів.

Застосовується також комбінація цефалоспоринів III покоління цефоперазону з сульбактамом (сульперазон).

У результаті поєднання пеніцилінів з інгібіторами β-лактамаз відновлюється природна (первинна) активність пеніцилінів проти більшості стафілококів, грамнегативних бактерій, неспороутворюючих анаеробів, а також розширюється їх антимікробний спектр за рахунок ряду грамнегативних бактерій (клебсієла та ін.) з природною стійкістю до пеніцилінів.

Амоксицилін/клавуланат (ко-амоксиклав)

Аугментин, Амоксиклав

Препарат складається з амоксициліну та клавуланату калію. Співвідношення компонентів в препаратах для прийому всередину складає від 1:2 до 1:4, а для парентерального введення – 1:5. У сучасних лікарських формах для прийому всередину вміст клавуланату знижується і співвідношення доводиться до 1:8.

Спектр активності:

Грам (+) коки: стафілококи (включаючи пеніциліностійкі штами S. aureus та S. epidermidis), стрептококи, ентерококи.

Грам (-) палички: Н. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. та ін., включаючи β-лактамазопродукуючі штами.

Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючі, включаючи В. fragilis.

Показання Бактеріальні інфекції ВДШ (гострий і хронічний синусит, гострий середній отит, епіглоттит). Бактеріальні інфекції НДШ (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна і нозокоміальна пневмонія). Інфекції ЖВШ (гострий холецистит, холангіт). Інфекції СВШ (гострий пієлонефрит, цистит). Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусів), кісток і суглобів. Нейтропенічна лихоманка (у поєднанні з ципрофлоксацином). Сепсис. Периопераційна антибіотикопрофілактика.

Ампіцилін/сульбактам Уназін, Сулацилін

Препарат складається з ампіциліну і сульбактаму у співвідношенні 2:1. Сульбактам, крім інгібування β-лактамаз, має помірну активність проти нейсерій, мораксел і ацінетобактерів.

Для прийому всередину призначено проліки сультаміцилін, що представляє собою поєднання ампіциліну і сульбактаму. Під час всмоктування відбувається гідроліз сультаміциліну, при цьому біодоступність ампіциліну і сульбактаму перевищує таку при прийомі еквівалентної дози звичайного ампіциліну.

Спектр активності:

Грам (+) коки: стафілококи (включаючи пеніцілліностійкі штами S. aureus та S. epidermidis), стрептококи, ентерококи.

Грам (-) палички: Н. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. та ін, включаючи β-лактамазопродукуючі штами.

Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючі, включаючи В. fragilis.

Показання Бактеріальні інфекції ВДШ (гострий синусит, гострий середній отит, епіглоттит). Бактеріальні інфекції НДШ (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна і нозокоміальна пневмонія). Інфекції ЖВШ. Інфекції СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи інфекції після укусів). Інфекції кісток і суглобів. Сепсис.

Ампіцилін/сульбактам має перевагу перед амоксициліном/клавуланатом при інфекціях, викликаних ацінетобактером.

Тикарцилін/клавуланат

Тиментин

Являє собою комбінацію антисиньогнійного карбоксипенициліну тікарциліну, більш активного, ніж карбеніцилін, з клавуланатом у співвідношенні 30:1. На відміну від інгібіторозахищених амінопеніцилінів діє на P. aeruginosa і перевершує їх за активністю щодо ряду нозокоміальних штамів ентеробактерій.

Спектр активності:

Грам (+) коки: стафілококи (включаючи PRSA), стрептококи, ентерококи (але поступається за активністю інгібіторозахищеним амінопеніцилінам).

Грам (-) палички: родина Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. та ін.);

P. aeruginosa (але не перевершує тікарцилін);

неферментуючі бактерії: S. maltophilia (за активністю перевершує інші β-лактами).

Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючі, включаючи B. fragilis.

Показання Нозокоміальна пневмонія. Інфекції дихальних шляхів при муковісцидозі. Важкі позалікарняні і нозокоміальні інфекції СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Важкі інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи діабетичну стопу). Сепсис.

Піперацилін/тазобактам

Тазоцин

Являє собою комбінацію антисиньогнійного уреїдопеніциліну піперациліну з тазобактамом в співвідношенні 8:1. Є найбільш потужним з інгібіторозахищених пеніцилінів.

Спектр активності:

Грам (+) коки: стафілококи (включаючи PRSA), стрептококи, ентерококи.

Грам (-) палички: родина Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. та ін.);

P. aeruginosa (але не перевершує піперацилін);

неферментуючі бактерії – S. maltophilia.

Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючі, включаючи B. fragilis.

Показання Нозокоміальна пневмонія. Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Важкі інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи діабетичну стопу). Сепсис. Нейтропенічна лихоманка.