Пероральні цефалоспорини III покоління

Цефікс

Цефспан, Супракс

Спектр активності

У порівнянні з пероральними цефалоспоринами II покоління, більш активний проти грамнегативної флори – H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae і родини Enterobacteriaceae. Діє на стрептококи, включаючи БГСА, однак активність проти пневмококів і стафілококів нижче, ніж у цефуроксиму.

Показання Загострення хронічного бронхіту, викликане H. influenzae або M. catarrhalis. Інфекції СВШ, викликані полірезистентною флорою. Шигельоз. Гонорея. Пероральний етап ступінчастої терапії після застосування парентеральних цефалоспоринів III-IV покоління.

Цефтібутен

Цедекс

Серед пероральних цефалоспоринів має найбільшу стійкість до β-лактамаз, але руйнується БЛРС.

Спектр активності

У порівнянні з пероральними цефалоспоринами II покоління, більш активний проти грамнегативної флори – H. influenzae, M. catarrhalis, родини Enterobacteriaceae. На пневмококи і стафілококи діє більш слабо, ніж цефуроксим.

Показання Загострення хронічного бронхіту, викликане H. influenzae або M. catarrhalis. Інфекції СВШ, викликані полірезистентною мікробіотою. Пероральний етап ступінчастої терапії після застосування парентеральних цефалоспоринів III-IV покоління.

Цефалоспорини IV покоління

До цефалоспоринів IV покоління належать цефепім і цефпіром, близькі за багатьма властивостями. Цефалоспорини IV покоління характеризуються більшою стійкістю, ніж всі інші цефалоспорини, до дії хромосомних і плазмідних β-лактамаз класу AmpС, які поширені у нозокоміальних штамів ентеробактерій і цітробактера.

У порівнянні з цефалоспоринами III покоління, більш активні проти грампозитивних коків (але не діють на MRSA і ентерококи), грамнегативних бактерій родини Enterobacteriaceae і проти P. aeruginosa (включаючи деякі штами, резистентні до цефтазідіму).

Цефепім

Максипім

Спектр активності

Грам (+) коки: стрептококи (у тому числі пеніцилінорезистентні пневмококи); стафілококи (крім MRSA).

Ентерококи стійкі.

Грам (-) коки: N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, включаючи β-лактамазоутворюючі штами.

Грам (-) палички: родина Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. та ін.), включаючи ряд штамів, резистентних до цефалоспоринів III покоління;

H. influenzae;

P. aeruginosa (включаючи деякі штами, резистентні до цефтазідіму).

Анаероби: переважно анаеробні коки (пептострептококи та ін.);

не діє на B. fragilis.

Показання Важкі, в основному нозокоміальні, інфекції, викликані полірезистентною мікробіотою: нозокоміальна пневмонія. Ускладнені інфекції СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції (у поєднанні з метронідазолом). Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів. Сепсис. Нейтропенічна лихоманка.

КАРБАПЕНЕМИ

Карбапенеми мають структурну подібність з іншими β-лактамними антибіотиками, але, на відміну від них, характеризуються високою стійкістю до дії БЛРС і більш широким спектром активності, включаючи P. aeruginosa і неспороутворюючі анаероби. До групи входять карбапенеми іміпенем та меропенем, що діють на багато штамів грамнегативних бактерій, стійких до цефалоспоринів III-IV поколінь.

Карбапенеми не активні у відношенні MRSA і таких грамнегативних бактерій, як B. cepacia і S. maltophilia.

Механізм дії

Карбапенеми виявляють потужну бактерицидну дію, обумовлену порушенням утворення клітинної стінки бактерій. У порівнянні з іншими β-лактамами, карбапенеми здатні швидше проникати через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій і, крім того, надавати відносно них виражений постантибіотичний ефект (ПАЕ).

ПАЕ – персистуюча інгібіція життєдіятельності мікроорганізмів після короткочасного контакту з антибіотиками.

Іміпенем/циластатин

Тієнам

Являє собою комбінацію іміпенему з циластатином у співвідношенні 1:1. Циластатин є інгібітором дегідропептидази I, що утворюється в нирках. При застосуванні без циластатина іміпенем руйнується цим ферментом, тому не створюються терапевтичні концентрації препарату в сечі.

Спектр активності

Грам (+) коки: стрептококи, включаючи більшість пеніцилінорезистентних пневмококів; E. faecalis (але не діє на S. faecium); стафілококи (крім MRSA).

Грам (-) коки: менінгококи, гонококи, M. catarrhalis.

Грам (-) палички: E. coli, сальмонели, шигели, клебсієли, ентеробактери, серраціі, провіденсія, протеї, цитробактери, ацинетобактери, Р. aeruginosa.

Анаероби: спороутворюючі (клострідії, крім С. difficile) і неспороутворюючі, включаючи B. fragilis.

Показання Важкі інфекції, у тому числі нозокоміальні, викликані полірезистентними мікроорганізмами, а також змішаною мікробіотою: НДШ (нозокоміальна пневмонія, абсцес легень); СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Сепсис. Нейтропенічна лихоманка. Бактеріальний ендокардит.

Попередження

Синьогнійна паличка здатна швидко виробляти стійкість до іміпенему, тому при його застосуванні необхідно повторно визначати чутливість P. aeruginosa.

Меропенем

Мерон

За багатьма характеристиками близький до іміпенему, включаючи Т_1/2 (1 год).

Відмінності від іміпенему: більш активний щодо грамнегативної флори (H. influenzae, P. aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp. та ін). Менш активний проти стафілококів і стрептококів, не діє на E. faecalis; Не руйнується нирковою дегідропептидазою I, тому застосовується без її інгібітора (циластатину). Не має просудомної активності, через що використовується при менінгіті. Може вводитися як внутрішньовенно крапельно, так і струминно, але не вводиться внутрішньом'язово.

Показання Важкі інфекції, у тому числі нозокоміальні, викликані полірезистентними мікроорганізмами, а також змішаною мікробіотою: НДШ (нозокоміальна пневмонія, абсцес легень); СВШ (гострий пієлонефрит); інтраабдомінальні і тазові інфекції; шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів; бактеріальний менінгіт. Сепсис. Нейтропенічна лихоманка.

МОНОБАКТАМИ

Представлені одним препаратом – азтреонамом.