Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
farma3kolok teoria.rtf
Скачиваний:
16
Добавлен:
02.08.2019
Размер:
246.98 Кб
Скачать

46. Почему у лиц с морфиновой наркотической зависимостью введение пентазоцина может вызвать абстинентный синдром?

При длительном применении морфин вызывает глубокую перестройку нейроэндокринных функций и по механизму отрицательной связи тормозит синтез собственных эндогенных опиопептидов. Это приводит к формированию физической зависимости, при которой прекращение регулярного введения в организм морфина вызывает болезненное состояние – синдром лишения или абстинентный синдром.

Абстинентный синдром проявляется развитием эффектов обратных тем, которые наблюдаются при введении морфина. У человека возникают тревога, бессонница, сильные мышечные и суставные боли, лакримация (слезотечение), мидриаз, тошнота и рвота, резкие колебания АД, гипертермия с ознобом, дыхание становится учащенным и неритмичным.

Морфин является полным агонистом, он связывается с - и -рецепторами опиоидных пептидов и стимулирует их. Пентазоцин является полным агонистом  и -рецепторов и парциальным агонистом -рецепторов. Влияние пентазоцина на -рецепторы (одним из эффектов их стимуляции является зависимость, особенно физическая) зависит от их исходного состояния. В том случае, если -рецепторы свободны пентазоцин связывается с ними и активность рецепторов повышается. Если рецепторы уже оккупированы полным агонистом (морфин) пентазоцин вытесняет агонист из связи с рецептором и воспроизводит «эффект блокады», поскольку способность его активировать рецепторы меньшая, чем у полных агонистов.

47. Какое из лекарственных средств - налоксон или налорфин предпочтительнее для лечения острой передозировки морфина? Поясните ответ.

Налоксон является антагонистом -, - и -рецепторов, но в отношении -рецепторов его блокирующее действие выражено в 10 раз сильнее, чем в отношении других популяций рецепторов. Эффект возникает только при парэнтеральном примении, т.к. при введении внутрь подвергается полной пресистемной элиминации в печени. Налоксон применяют как антидот при остром отравлении опиоидными анальгетиками. Эффект развивается очень быстро. Для этого внутривенно повторно вводят 0,4-0,8 мг лекарства каждые 2-3 минуты до восстановления нормального дыхания (максимальная доза 10 мг). Поскольку эффект налоксона сохраняется не более 1-2 часов, по истечении этого срока инъекцию повторяют в той же дозе.

Налтрексон

Является длительно действующим антагонистом опиоидных рецепторов. По силе блокирующего действия примерно в 2 раза превосходит налоксон. Налтрексон предложен для проведения «поддерживающей терапии» у лиц, страдающих наркотической зависимостью опиоидного типа. После однократного применения эффект сохраняется около 24-48 часов. В отличие от налоксона не подвергается пресистемному метаболизму и поэтому может применяться внутрь. Предназначен для энтерального применения (таблетки по 50 мг).

Следовательно, лучше применять при острой передозировке морфина налаксон, т.к. он введится внутривенно и оказывает моментальный эффект, а приняв таблетку налтрексона, эффект препарата ещё нужно выждать пока он из жкт поступит в кровь, а далее к клеткам-мишеням.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]