Классификация саа.

1. Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике, создают высокие концентрации в крови и других тканях:

   • средства короткого действия, имеющие t_1/2 меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки, а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6 г/сутки:

     • сульфадимезин;

     • этазол;

     • норсульфазол;

     • уросульфан.

• средства средней продолжительности действия, у которых с t_1/2 = 10 -24 часа:

  • сульфазин;

  • сульфаметоксазол.

    • средства длительного действия с t_1/2 = 24-28 часов:

      • сульфадиметоксин;

      • сульфапиридазин;

      • сульфамонометоксин.

        • средства сверхдлительного действия с t_1/2 более 48 часов:

          • сульфален.

            2. Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t_1/2 < 10 часов).

               • фталазол;

               • сульгин;

               • фтазин;

3. Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазных каплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также для лечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз)

• Сульфацил – натрий (альбуцид).

Механизм антимикробного действия саа.

Парааминобензойная кислота (ПАБК)

СА

Дигидрофолиевая кислота (ДГФК)

Дигидрофолат- (-) Триметоприм

редуктаза

Тетрагидрофолиевая кислота (ТГФК)

Пурины и пиримидины

ДНК и РНК

Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развития микробов, т.е. бактериостатическом действии.

Условия, необходимые для проявления антибактериального действия САА:

• микроорганизмы могут использовать САА вместо ПАБК в том случае, если концентрация препарата в тканях в 2000-5000 раз превышает концентрацию ПАБК;

• в присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК;

• САА оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют ДГФК;

• у резистентных к САА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК;

• применение САА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности САА.