Ганглиоблокаторы.

Бензогексоний (гексоний Б). 1,6-Бис-(М-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат. Белый или с кремоватым оттенком порошок, легкорастворимый в воде. Обладает сильной ганглиоблокирующей активностью, оказывая тормозящее влияние на проведение импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому наряду с блокадой рефлексов и гипотензивным эффектом вызывает и побочные явления: сухость во рту, понижение тонуса кишечника, тахикардию.

В анестезиологической практике применяется для достижения гипотонии во время операции, предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, а также при отеке легких. Для получения управляемой гипотонии вводят медленно внутривенно в течение 2 мин 1—1,5 мл 2% раствора. Эффект развивается через 12—15 мин. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно.

В начале введения рекомендуется проверить реакцию больного на малую дозу препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием больного. Действие бензогексония продолжается 40—60 мин, артериальное давление медленно повышается и приходит к исходным показателям через несколько часов. При внутривенном введении почками выделяется в неизмененном виде 50% препарата, а остальное количество выводится из организма в течение суток.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% раствора.

Пентамин (пендиомид). 3-Метил-1,5-бис-(N,N-диметил-N- этиламмоний)-3-азапентана дибромид. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический гигроскопический порошок, легкорастворимый в воде и спирте. По фармакологическим свойствам близок к бензогексонию, но несколько уступает ему по силе ганглиолитического действия. Вводится внутривенно и внутримышечно. При внутривенном вливании пентамин вводят медленно по 0,25—0,5 мл 5% раствора, разведенного в 10—20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Высшие дозы для взрослых при внутримышечном введении: разовая 150 мг (3 мл 5% раствора), суточная 450 мг (9 мл 5% раствора). Применяется при гипертонических кризах, отеке легких и мозга. Возможные побочные явления и их терапия идентичны таковым у бензогексония.

Форма выпуска: ампулы по 1—2 мг 5% раствора.

Гигроний. β-Диметиламиноэтилового .эфира М-метил-α-пирролидинкарбоновой кислоты дийодметилат. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, легкорастворимый в воде. В водных растворах неустойчив. На свету желтеет. Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, поэтому особенно удобен для применения в анестезиологической практике.

Для управляемой гипотонии используют 0,1% раствор гигрония в изотоническом растворе хлорида натрия. Препарат растворяют непосредственно перед употреблением. Раствор вводят внутривенно капельно, начиная с 70—100 капель в минуту, и после достижения необходимого гипотензивного эффекта уменьшают количество капель до 30—40 в минуту. Действие препарата наступает через 2—3 мин после начала инфузии, а исходный уровень артериального давления восстанавливается через нескольо минут после прекращения введения раствора гигрония. Одно­моментное или дробное введение 40—80 мг в 3—5 мл изотонического раствора хлорида натрия дает эффект в течение 15—20 мин. Чрезмерное понижение артериального давления купируется введением эфедрина или мезатона.

Форма выпуска: флаконы или ампулы по 10 мл, содержащие 100 мг гигрония.

Арфонад. D-3,4-(1,3-Дибензил-2-кетоимидазолидо)-1,2-триметилентиофаний d - камфорсульфат. Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Дает сильный, но непродолжительный ганглиоблокирующий эффект. В отличие от других ганглиоблокирующих веществ оказывает непосредственное спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов; вызывает освобождение гистамина. Вводится в 0,1% растворе внутривенно. При внутримышечном или подкожном введении вызывает стойкую малоуправляемую гипотонию.

Применяется преимущественно в анестезиологической и реаниматологической практике для управляемой гипотонии. Усиливает действие миорелаксантов. Его нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами.

Форма выпуска: флаконы, содержащие 250 мг препарата.

Нитропруссид натрия. Светло-коричневый порошок, растворимый в воде. Водные растворы разлагаются на свету, поэтому флакон защищен специальной светонепроницаемой фольгой. Гипотензивное свойство связано с непосредственным влиянием на периферические сосуды. Действие препарата легко контролируется. Гипотензивный эффект и последующее восстановление артериального давления до исходных величин наступают через 2—4 мин после начала и прекращения капельного введения нитропруссида натрия. Препарат показан в случаях, когда нужно незамедлительно снизить артериальное давление (гипертонический криз, кровоизлияние в мозг, отек легких и др.). Широко используется в нейрохирургии, сосудистой хирургии при операциях аортокоронарного шунтирования, для купирования гипертензии во время и после операции.

Ампулу с порошком (50 мг) вначале растворяют в 2 мл 5% раствора декстрозы (растворитель придается) и затем в больших объемах 5% декстрозы (250, 500, 1000 мл). Начальная доза 0,5—1,5 мкг на 1 кг массы тела в минуту, средняя—3 мкг/кг, максимальная—8 мкг/кг. При применении средних доз диастолическое артериальное давление снижается на 30—40%. Оптимальная доза при операциях—1,5 мкг/кг в минуту.

Побочные явления: тошнота, рвота, боли за грудиной и в животе. При передозировке отмечаются коллапс, тахикардия, тахипноэ, судороги, делирий, т. е. все признаки отравления цианидами. Если нитропруссид применяют в больших дозах и дольше 48 ч, то ежедневно нужно определять цианиды в крови, уровень которых не должен превышать 10 мг/100 мл. Элиминация тиоцианидов зависит от функции почек.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 50 мг нитропруссида натрия с растворителем (2 мл 5% декстрозы).