Холіноміметичні засоби

Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування	Вищі дози та умови зберігання
Антихолінестеразні засоби
Прозерин (Proserinum)	Порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05 % розчин в ампу-лах по 1 мл; 0,5 % розчин у флаконах по 5 мл	Всередину до їди дорос­лим по 0,01-0,015 г 2-3 рази на день; підшкірно по 1 мл 0,05 % розчину (0,0005 г) 1-2 рази на добу; по 1-2 краплі в око 2-3 рази на добу	ВДР всередину для дорослих — 0,015г, ВДД-0,05 г, ВРД підшкірно для дорослих — 0,002 г, ВДД підшкірно — 0,006 г Список А.У щільно закупоре­них банках з тем­ного скла у сухому, захи-щеному від світла місці
Галантаміну гідробромід (Galanthamini hydrobromi- dum)	ОД, 0,25, 0,5 та 1 % розчин в ампулах по 1 мл	Вводити підшкірно залежно від віку по 0,25-1 мл 1 % розчину 1-2 рази на добу	ВРД підшкірно -0,01 г, ВДД підшкірно для до-рослих — 0,02 г Список А
Армін (Агтіпит)	0,01 % розчин у флаконах по 10 мл	Вводити у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 0,01 % розчину 2-3 рази на добу	Список А У захищеному від світла місці
Фізостигміну саліцилат (езерину саліцилат) (Phisostigmini salicylas)	Безбарвні бли-скучі кристали. Під дією світла забарвлюються в червоний колір для приготуван- ня розчинів	Вводити у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 0,25-1 % розчину 1-6 разів на добу, іноді підшкірно - по 0,5-1 мл 0,1 % розчину	ВРД підшкірно для дорослих — 0,0005 г, ВДД-0,001г Список А.У щільно закупоре­них банках з темного скла у сухому, захищено­му від світла місці
М-холіноміметичні засоби
Пілокарпіну гідрохлорид (Pilocarpini hydrochlori- dum)	Порошок; 1 і 2 % розчин по 5 та 10 мл у фла­конах; 1 і 2 % мазь для очей; плівка для очей (0,0027 г)	Закапувати у кон'юнкти-вальну порожнину по 1-2 краплі 1-2 % розчину; закладати за повіки	Список А У щільно закупоре­них банках з темного скла
Ацеклідин (Aceclidinum)	Порошок; 0,2 % роз-чин в ампулах по 1 та 2 мл; 3 та 5 % мазь для очей	Підшкірно по 1-2 мл 0,2 % розчину; 2-5 % розчин закапу-вати у кон'юнктивальну поро-жнину по 1-2 краплі; закладати за повіки	Список А У щільно закупоре­них банках з темного скла
Н-холіноміметичні засоби
Лобеліну гідрохлорид (Lobelini hydrochori- dum)	1 % розчин в ампулах по 1 мл	Внутрішньовенно (повільно!), рідко — внутрішньом'язово по 0,3-0,5 мл (дорослим)	ВРД внутрішньо­венно для дорос­лих — 0,005 г, ВДД внутрішньо­венно — 0,01 г, ВРД внутрішньо­м'язово — 0,01 г, ВДД внутрішньо­м'язово — 0,02 г Список Б У захищеному від світла місці
Цититон (Cytitonum)	Рідина в ампулах по 1 мл	Внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 0,5-1 мл (дорослим)	ВРД внутрішньо­венно і внутріш­ньом'язово — по 1 мл, ВДД внутріш ньовенно і внут­рішньом'язово — по 3 мл Список Б У захищеному від світла місці

Матеріали для самоконтролю

Запитання

1. Поясніть анатомо-фізіологічні особливості еферентної іннервації. Наведіть схему передачі нервового імпульсу в холінергічних синапсах.

2. Які ефекти характерні для М-холіноміметичних засобів? Назвіть препарати та обґрунтуйте їх застосування.

3. У чому полягає механізм дії Н-холіноміметичних засобів? Назвіть препарати та дайте їм фармакотерапевтичну характеристику.

4. Що таке антихолінестеразні засоби? Назвіть препарати та обґрун­туйте їх застосування.

5. Які симптоми отруєння ФОС та допомога при цьому?

Тести

1.Пацієнтові для лікування глаукоми призначено лікарський засіб групи М-холіноміметиків. Визначте препарат:

а) армін;

б) пілокарпіну гідрохлорид;

в) фізостигміну саліцилат;

г) прозерин;

д) лобеліну гідрохлорид.

2.Визначте ефект, що характерний для Н-холіноміметичних засобів:

а) зниження внутрішньоочного тиску;

б) зниження тонусу гладких м'язів;

в) рефлекторна стимуляція дихання;

г) брадикардія;

д) звуження зіниць.

3.Пацієнтові для лікування післяопераційної атонії кишечнику призначено

лікарський засіб. Визначте препарат:

а) анабазину гідрохлорид;

б) пілокарпіну гідрохлорид;

в) цититон;

г) прозерин;

д) армін.

4.Визначте антагоніст при отруєнні м-холіноміметичними засобами:

а) ізонітрозин;

б) дипіроксим;

в) алексин;

г) фізостигміну саліцилат;

д) атропіну сульфат.

5.Визначте, в яких випадках призначають галантаміну гідробромід:

а) міопатія, ДЦП;

б) гостра глаукома;

в) отруєння ФОС;

г) тромбоз артерій сітківки ока;

д) атонія матки.

Ситуаційні задачі

1. У пацієнта симптоми отруєння: значне слиновиділення, рясний піт, зіниці різко звужені, дихання внаслідок спазму бронхіальних м'язів утруднене. Якими лікарськими засобами або речовинами спричинене отруєння? Яку допомогу слід надати пацієнту?

2. Ви працюєте медичною сестрою в офтальмологічному відділенні, де є такі препарати: 10 мл 1 % пілокарпіну гідрохлориду; 10 мл 1:5000 розчину фурациліну, 10 мл 0,01 % розчину арміну. Наведіть порів­няльну характеристику препаратів.

3. *В аптеку надійшов фармацевтичний товар. Зробіть класифікацію препаратів: а) за токсичністю; б) за застосуванням; в) за шляхом вве­дення. Препарати:

• армін у флаконах;

• ацеклідин в ампулах;

• галантаміну гідробромід в ампулах;

• лобеліну гідрохлорид в ампулах;

• нікоретте в таблетках;

• пілокарпіну гідрохлорид у флаконах;

• прозерин в ампулах;

• табекс у таблетках;

• цититон в ампулах;

• фізостигміну саліцилат у порошку.

4.*Пацієнтові для лікування глаукоми призначено армін у формі очних крапель. Поясніть пацієнту спосіб та тактику застосування препарату.

5.*Перевірте рецептурні прописи: Дитині віком 8 років:

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobrumidi 1 % — 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull

S. Вводити no 0,5 мл під шкіру 1-2 рази на день

Дорослому:

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi

Sol. Adrenalini hydrocloridi 0,1 % — 10 ml

M. D. S. У кон'юнктивальний мішок по 2 краплі 3 рази на день

6. Випишіть рецепти на:

• засіб для лікування глаукоми;

• антихолінестеразний засіб для лікування атонії після операції;

• стимулятор дихання.

Робота з рецептурником

1. Занотуйте класифікацію холіноміметичних засобів.

2. До словника фармакологічних термінів внесіть: медіатор (трансмі­тер);

ацетилхолін; холінорецептори; М-холінорецептори; Н-холінорецептори;

ацетилхолінестераза; холінергічний синапс.

3. Внесіть до словника клінічних термінів: глаукома; атонія кишок і

сечового міхура; міопатія; ДЦП (дитячий церебральний параліч); слаб­ка

пологова діяльність; асфіксія; шок; колапс.

4.Виконайте завдання з фармакотерапії (оформіть у вигляді таблиці): —засіб для лікування хворих з глаукомою;

—засіб для лікування хворих з післяопераційною атонією кишечнику;

—засіб для лікування хворих з міастенією; —засіб для рефлекторної

стимуляції дихання;

—засіб для відвикання від тютюнопаління.

5.Занотуйте вищі разові та добові дози для дітей і дорослих: цититону; лобеліну гідрохлориду; галантаміну гідроброміду; прозерину; ацеклі- дину.

М-холіноблокатори

М-холіноблокатори — це засоби, що блокують м-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшу­ються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з'являється тахікардія, покращується атріо-вентикулярна провідність; знижується тонус м'язів травного кана­лу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітична дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

До М-холіноблокаторів відносять: атропіну сульфат, препарати беладони, платифілінугідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.