справочник РЛС кардиология 2013

Первые признаки улучшения обычно появляются через 1 мес. Курс лече$ ния не менее 3 мес (особенно для па$ циентов пожилого возраста). Прове$ дение повторного курса возможно после консультации с врачом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Класси$ фикация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень час$ то — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдель$ ные сообщения.

В каждой группе нежелательные эф$ фекты представлены в порядке уме$ ньшения их серьезности.

Со стороны пищеварительной систе мы: очень редко — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокруже$ ние, бессонница.

Аллергические реакции: очень редко — покраснение кожи, припухлость, кожный зуд.

Со стороны системы гемостаза:

очень редко — снижение свертывае$ мости крови.

Имеются сообщения о возникнове$ нии (при длительном применении препаратов гинкго билоба) кровоте$ чений у пациентов, одновременно принимавших средства, снижающие свертываемость крови.

В случае возникновения каких$либо нежелательных явлений прием пре$ парата следует прекратить и обрати$ ться к лечащему врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не рекомен$ дуется применение препарата у паци$ ентов, постоянно принимающих пре$ параты, снижающие свертываемость крови (например антикоагулянты (прямого и непрямого действия), аце$ тилсалициловая кислота и другие НПВС). Одновременное применение с этими препаратами может увели$ чить риск развития кровотечений

Билобил® 151

вследствие удлинения времени свер$ тываемости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее время о случаях передозировки пре$ парата Билобил® не сообщалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При разви$ тии реакции повышенной чувствите$ льности применение препарата необ$ ходимо прекратить. Перед хирургиче$ ским вмешательством необходимо со$ общить врачу о применении препара$ та Билобил®.

При повторном появлении голово$ кружения и шума в ушах необходимо обратиться к врачу. В случае внезап$ ного ухудшения или потери слуха нужно незамедлительно обратиться к врачу. Пациентам с кровоточивостью (геморрагический диатез) и пациен$ там, получающим антикоагулянтную терапию, необходимо проконсульти$ роваться с врачом перед началом те$ рапии препаратом Билобил®.

Препарат Билобил® содержит краси$ тель азорубин (E122), который может вызвать аллергическую реакцию.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими техни ческими устройствами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении по$ тенциально опасных видов деятель$ ности, требующих повышенной кон$ центрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средст$ вами, работа с движущимися меха$ низмами).

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 40 мг.

По 10 капс. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбиниро$ ванного материала ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 6 бли$ стеров (контурных ячейковых упако$ вок) упакованы в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

152 Билобил® форте

БИЛОБИЛ® ФОРТЕ (BILOBIL® FORTE)

Гинкго двулопастного ли стьев экстракт . . . . . . . . . . . . . . . 245

KRKA (Словения)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВКапсулы . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

гинкго двулопастного листьев экстракт сухой

стандартизированный* . . . . 80 мг (в 100 мг экстракта содержится 19,2 мг суммы флавоновых гли$ козидов и 4,8 мг суммы терпено$ вых лактонов (гинкголиды и би$ лобалиды)

вспомогательные вещества: лак$ тозы моногидрат — 132 мг; крах$ мал кукурузный — 60 мг; тальк — 16 мг; кремния диоксид коллоид$ ный безводный — 4 мг; магния стеарат — 4 мг

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) — 1%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,0059%; краситель

Глава 2

пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 0,0452%; краситель бриллианто$ вый черный (Е151) — 0,0015%; краситель синий патентованный (Е131) — 0,0027%; метилпарагид$ роксибензоат — 0,2945%; пропил$ парагидроксибензоат — 0,1241%; желатин — до 100% * Гинкго двулопастного листьев

экстракт сухой из гинкго двуло$ пастного листьев (Ginkgo biloba L., семейства гинкговые (Ginkgo aceae), folium)

Соотношение количества расти$ тельного сырья к количеству ис$ ходного экстракта: 35 — 67:1 Экстрагент — ацетон/вода

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Твердые желатиновые кап$ сулы размером №2, корпус и крышеч$ ка — розового цвета, непрозрачные.

Содержимое капсулы — порошок от светло$коричневого до темно$корич$ невого цвета с частицами более тем$ ного цвета. Допускается наличие ко$ мочков.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат Билобил® форте содержит биологиче$ ски активные вещества экстракта ли$ стьев гинкго билоба (флавоновые гли$ козиды, терпеновые лактоны), кото$ рые способствуют укреплению и по$ вышению эластичности сосудистой стенки, улучшают реологические свойства крови; вследствие чего улуч$ шается микроциркуляция, снабжение мозга и периферических тканей кис$ лородом и глюкозой. Препарат норма$ лизует обмен веществ в клетках, по$ вышает устойчивость к гипоксии, пре$ пятствует агрегации эритроцитов, тормозит фактор активации тромбо$ цитов. Оказывает дозозависимое ре$ гулирующее влияние на сосудистую систему, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, регулирует кро$ венаполнение сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Флавоно$ вые гликозиды всасываются в тонкой

кишке. Сmax в плазме крови достигает$ ся через 2 ч, Т1/2 составляет 2–4 ч.

ПОКАЗАНИЯ

•дисциркуляторная энцефалопатия различной этиологии (развиваю$ щаяся вследствие инсульта, череп$ но$мозговой травмы, в пожилом возрасте), сопровождающаяся: сни$ жением внимания, ослаблением па$ мяти, снижением интеллектуаль$ ных способностей, нарушением сна;

•нарушение периферического кро$ вообращения и микроциркуляции (в т.ч. артериопатия нижних конеч$ ностей), синдром Рейно;

•нейросенсорные нарушения (голо$ вокружение, звон в ушах, гипоаку$ зия);

•старческая дегенерация желтого пятна;

•диабетическая ретинопатия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к компонентам препарата;

•пониженная свертываемость крови;

•эрозивный гастрит;

•язвенная болезнь желудка и двена$ дцатиперстной кишки в стадии обо$ стрения;

•острые нарушения мозгового кро$ вообращения;

•острый инфаркт миокарда;

•детский возраст до 18 лет (эффектив$ ность и безопасность не изучены);

•галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо$галактозной маль$

абсорбции, т.к. в состав препарата Билобил® форте входит лактоза.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Билобил® форте не рекоменду$ ется принимать в период беременно$ сти и грудного вскармливания в связи с отсутствием достаточного количест$ ва клинических данных.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь. Капсулы следует прогла$ тывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Билобил® форте 153

Дисциркуляторная энцефалопатия различной этиологии. Принимать по 1 капс. 2–3 раза в день.

Нарушение периферического кровообра щения и микроциркуляции (в т.ч. арте риопатия нижних конечностей), синд ром Рейно. Взрослым принимать по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером).

Нейросенсорные нарушения (голово кружение, звон в ушах, гипоакузия); старческая дегенерация желтого пятна; диабетическая ретинопатия.

Взрослым принимать по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером).

Первые признаки улучшения обычно появляются через 1 мес. Курс лече$ ния не менее 3 мес (особенно для па$ циентов пожилого возраста). Прове$ дение повторного курса возможно после консультации с врачом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Класси$ фикация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; не$ часто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообще$ ния.

В каждой группе нежелательные эф$ фекты представлены в порядке уме$ ньшения их серьезности.

Со стороны пищеварительной систе мы: очень редко — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокруже$ ние, бессонница.

Аллергические реакции: очень редко — покраснение кожи, припухлость, кожный зуд.

Со стороны системы гемостаза:

очень редко — снижение свертывае$ мости крови.

Имеются сообщения о возникнове$ нии (при длительном применении препаратов гинкго билоба) кровоте$ чений у пациентов, одновременно принимавших средства, снижающие свертываемость крови.

154 Бинелол®

Глава 2

В случае возникновения каких$либо нежелательных явлений прием пре$ парата следует прекратить и обрати$ ться к лечащему врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не рекомен$ дуется применение препарата у паци$ ентов, постоянно принимающих пре$ параты, снижающие свертываемость крови (например антикоагулянты (прямого и непрямого действия), аце$ тилсалициловая кислота и другие НПВС). Одновременное применение с этими препаратами может увели$ чить риск развития кровотечений вследствие удлинения времени свер$ тываемости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее время о случаях передозировки пре$ парата Билобил® форте не сообща$ лось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При разви$ тии реакции повышенной чувствите$ льности применение препарата необ$ ходимо прекратить. Перед хирургиче$ ским вмешательством необходимо со$ общить врачу о применении препара$ та Билобил® форте.

При повторном появлении голово$ кружения и шума в ушах необходимо обратиться к врачу. В случае внезап$ ного ухудшения или потери слуха нужно незамедлительно обратиться к врачу. Пациентам с кровоточивостью (геморрагический диатез) и пациен$ там, получающим антикоагулянтную терапию, необходимо проконсульти$ роваться с врачом перед началом те$ рапии препаратом Билобил® форте.

Препарат Билобил® форте содержит краситель азорубин (E122), который может вызвать аллергическую реак$ цию.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими техни ческими устройствами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении по$ тенциально опасных видов деятель$ ности, требующих повышенной кон$ центрации внимания и быстроты

психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средст$ вами, работа с движущимися меха$ низмами).

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 80 мг.

По 10 капс. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбиниро$ ванного материала ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 6 бли$ стеров (контурных ячейковых упако$ вок) упакованы в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

БИНЕЛОЛ® (BINELOL®)

Небиволол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 480

BELUPO d.d. (Республика Хорватия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

небиволол (в форме не$ биволола гидрохлори$ да) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг

вспомогательные вещества: лак$ тозы моногидрат; кросповидон (тип А); полоксамер 188; повидон К30; МКЦ; магния стеарат

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообраз$ ной насечкой на одной стороне.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Небиво$ лол является липофильным, кардио$ селективным β1$адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирую$ щими свойствами. Оказывает гипо$ тензивное, антиангинальное и анти$ аритмическое действие. Снижает по$ вышенное АД в покое, при физиче$ ском напряжении и стрессе. Конку$ рентно и избирательно блокирует си$ наптические и постсинаптические β1$ адренорецепторы, делая их недоступ$ ными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального ва$ зодилатирующего фактора — оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой раце$ мат, состоящий из двух энантиоме$ ров: SRRR$небиволол (D$небиво$ лол) и RSSS$небиволол (L$небиво$ лол), сочетающий два фармакологи$ ческих действия:

$ D$небиволол является конкурент$ ным и высокоселективным блокато$ ром β1$адренорецепторов (сродство к β1$адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2$адренорецепторам);

$ L$небиволол оказывает мягкое сосу$ дорасширяющее действие за счет мо$ дуляции высвобождения релаксиру$ ющего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2–5$й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес. Ан$ тигипертензивный эффект сохраня$ ется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловле$ но также уменьшением активности ренин$ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисер$ дечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при фи$

Бинелол® 155

зической нагрузке, уменьшает конеч$ ное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучша$ ет диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), уве$ личивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кис$ лороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уме$ ньшает количество и тяжесть присту$ пов стенокардии и повышает перено$ симость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обу$ словлено подавлением патологиче$ ского автоматизма сердца (в т.ч. в па$ тологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва ние. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. При$ ем пищи не влияет на абсорбцию, поэ$ тому небиволол можно принимать не$ зависимо от приема пищи. Биодос$ тупность составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффек$ тивность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

156 Бинелол®

Распределение. Клиренс в плазме кро$ ви у большинства пациентов (с быст$ рым метаболизмом) достигается в те$ чение 24 ч, а для гидроксиметаболи$ тов — через несколько суток. Концен$ трация в плазме крови (1–30 мкг/л) пропорциональна дозе.

Связь с белками плазмы крови (преи$ мущественно с альбумином) для D$небиволола составляет 98,1%, а для L$небиволола — 97,9%.

Метаболизм. Небиволол активно ме$ таболизируется, частично с образова$ нием активных гидроксиметаболи$ тов. Скорость метаболизма небиво$ лола путем ароматического гидро$ ксилирования генетически определе$ на окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение. Через неделю после вве$ дения 38% (количество неизмененно$ го активного вещества составляет ме$ нее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

Упациентов с быстрым метаболиз$

мом значения T1/2 энантиомеров не$ биволола из плазмы крови составля$ ют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти зна$ чения в 3–5 раз увеличиваются.

Упациентов с быстрым метаболиз$

мом значения T1/2 гидроксиметаболи$ тов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с медленным метаболиз$ мом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.

ПОКАЗАНИЯ

•артериальная гипертензия;

•ишемическая болезнь сердца (про$ филактика приступов стенокардии напряжения);

•хроническая сердечная недостаточ$ ность (в составе комбинированной терапии).

Глава 2

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к небивололу или одному из компо$ нентов препарата;

•выраженные нарушения функции печени;

•острая сердечная недостаточность;

•хроническая сердечная недостаточ$ ность в стадии декомпенсации (тре$ бующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотроп$ ным эффектом);

•кардиогенный шок;

•синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду;

•AV блокада II и III степени (без ис$ кусственного водителя ритма);

•бронхоспазм и бронхиальная астма;

•нелеченная феохромоцитома;

•депрессия;

•метаболический ацидоз;

•выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);

•выраженная артериальная гипотен$ зия (сАД <90 мм рт.ст.);

•тяжелые облитерирующие заболе$ вания периферических сосудов (пе$ ремежающаяся хромота, синдром Рейно);

•миастения;

•возраст до 18 лет;

•непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо$галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недоста$ точность; сахарный диабет; гиперфун$ кция щитовидной железы; аллергиче$ ские заболевания в анамнезе; псориаз; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; хроническая обструк$ тивная болезнь легких; пациенты старше 65 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. При беременности препарат назначают только по строгим показа$ ниям, когда польза для матери превы$ шает риск для плода (в связи с воз$ можным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотен$

зии, гипогликемии и паралича дыха$ ния). Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, ког$ да это невозможно, необходимо обес$ печивать строгое наблюдение за ново$ рожденным в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Исследования на животных показа$ ли, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необхо$ димо, то грудное вскармливание не$ обходимо прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, в одно и то же время су$ ток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишеми ческая болезнь сердца. Средняя суточ$ ная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки. Воз$ можно применение препарата в моно$ терапии или в составе комбинирован$ ной терапии.

У больных с почечной недостаточно$ стью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза состав$ ляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг).

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 табл. по 5 мг) в один прием.

Хроническая сердечная недостаточ ность. Лечение хронической сердеч$ ной недостаточности должно начина$ ться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оп$ тимальной поддерживающей дозы.

Подбор дозы в начале лечения необ$ ходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интер$ валы и основываясь на переносимо$ сти этой дозы пациентом: доза, со$ ставляющая 1,25 мг препарата (1/4 табл.) 1 раз в сутки, может быть уве$ личена сначала до 2,5–5 мг (1/2–1 табл.), а затем — до 10 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.

Бинелол® 157

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто роны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокру$ жение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 до 10%); в очень редких случаях — депрессия, снижение способности к концентра$ ции внимания, сонливость, бессонни$ ца, кошмарные сновидения, галлюци$ нации, психоз, судороги.

Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, ме$ теоризм, диарея, сухость во рту (бо$ лее 1%).

Со стороны ССС: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипо$ тензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; в очень редких случаях — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические оте$ ки, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера. Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при от$ сутствии обструктивных заболева$ ний легких в анамнезе), фотодерма$ тоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушение зрения, сухость глаз.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре$ менном применении β$адреноблока$ торов с БМКК (верапамил и дилтиа$ зем) усиливается отрицательное дей$ ствие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотен$ зивными средствами, нитроглицери$ ном или БМКК может развиться вы$ раженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с ан$ тиаритмическими средствами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного дейст$ вия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении не$ биволола с сердечными гликозидами

158 Бинелол®

не выявлено усиления влияния на за$ медление AV проводимости. Одновременное применение небиво$ лола и препаратов для общей анесте$ зии может вызывать подавление реф$ лекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипо$ тензии.

Клинически значимого взаимодейст$ вия небиволола и НПВС не установ$ лено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трицик$ лических антидепрессантов, барбиту$ ратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное дей$ ствие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими об$ ратный захват серотонина, или дру$ гими средствами, биотрансформиру$ ющимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола за$ медляется.

При одновременном применении не$ биволол не оказывал влияния на фар$ макокинетические параметры дигок$ сина.

При одновременном применении с ци$ метидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эф$ фекты препарата отсутствуют). Одно$ временное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокине$ тические параметры небиволола.

При одновременном применении не$ биволола с никардипином концентра$ ция активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фу$ росемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиво$ лола.

Не установлено клинически значи$ мого взаимодействия небиволола и варфарина.

Глава 2

При одновременном применении симпатомиметические средства по$ давляют активность небиволола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, поте$ ря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назна$ чение активированного угля. В слу$ чае выраженного снижения АД необ$ ходимо придать пациенту горизонта$ льное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возмож$ но назначение 1–10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положите$ льного эффекта возможна постанов$ ка трансвенозного или внутрисердеч$ ного электростимулятора. При AV блокаде II–III степени рекомендует$ ся в/в введение β$адреностимулято$ ров, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке ис$ кусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гли$ козидов и диуретиков, при отсутст$ вии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодила$ таторов. При бронхоспазме назнача$ ют в/в β$адреномиметики. При желу$ дочковой экстрасистолии — лидока$ ин (нельзя вводить антиаритмиче$ ские средства класса IA). При судоро$ гах — в/в диазепам.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Отмену

β$адреноблокаторов следует прово$ дить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим кон$ троль функции почек (1 раз в 4–5 мес). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

β$адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд./мин (см. «Противопоказания»).

При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псо$ риазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от примене$ ния препарата и возможный риск обострения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контакт$ ными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β$адреноб$ локаторов возможно снижение про$ дукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вме$ шательств следует предупредить вра$ ча$анестезиолога о том, что пациент принимает β$адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на уровень глю$ козы у пациентов с сахарным диабе$ том. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих па$ циентов, поскольку Бинелол® может маскировать определенные симпто$ мы гипогликемии (например тахи$ кардию), вызванные применением гипогликемических средств.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес (у больных с сахарным диа$ бетом).

β$адреноблокаторы следует приме$ нять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

β$адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тя$ жесть анафилактических реакций.

Эффективность β$адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некуря$ щих пациентов.

Влияние на способность управлять ав томобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости фи зических и психических реакций. Ис$ следовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой

Бипрол 159

степенью артериальной гипертензии, допущенным к летной работе, препа$ рат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости ле$ чения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У не$ которых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего голо$ вокружение, из$за пониженного АД. При возникновении подобных эффек$ тов пациенту не следует управлять транспортными средствами или зани$ маться потенциально опасными вида$ ми деятельности, требующими особо$ го внимания и быстроты психомотор$ ных реакций. Данные эффекты возни$ кают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 5 мг.

По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алю$ миниевом блистере. 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

БИПРОЛ (BIPROL)

Бисопролол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 170

STADA CIS (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки, покрытые обо/

лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

бисопролола фумарат . . . . . . . 5 мг 10 мг

вспомогательные вещества:

МКЦ; лудипресс (лактозы моно$ гидрат 93%, повидон 3,5%, крос$ повидон 3,5%); крахмал кукуруз$ ный; кремния диоксид коллоид$ ный (аэросил); кросповидон (коллидон CL); магния стеарат оболочка: титана диоксид; макро$ гол$4000 (полиэтиленгликоль 4000); гипромеллоза (гидроксип$

160 Бипрол

ропилметилцеллюлоза); тальк; краситель тропеолин$О

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки по 5 мг: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.

Таблетки по 10 мг: таблетки, покры$ тые оболочкой темно$желтого цвета, двояковыпуклой формы.

На поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний — белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Селек$ тивный бета1$адреноблокатор, без соб$ ственной симпатомиметической ак$ тивности, не обладает мембраностаби$ лизирующим действием. Снижает ак$ тивность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагруз$ ке. Оказывает гипотензивное, анти$ аритмическое и антиангинальное дей$ ствие. Блокируя в невысоких дозах бета1$адренорецепторы сердца, умень$ шает стимулированное катехоламина$ ми образование цАМФ из АТФ, сни$ жает внутриклеточный ток ионов ка$ льция, оказывает отрицательное хро$

Глава 2

но$, дромо$, батмо$ и инотропное дей$ ствие (угнетает проводимость и воз$ будимость, снижает сократимость ми$ окарда).

При увеличении дозы оказывает бе$ та2$адреноблокирующее действие. Об$ щее периферическое сосудистое со$ противление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивает$ ся (в результате реципрокного возрас$ тания активности альфа$адренорецеп$ торов и устранения стимуляции бета2$ адренорецепторов), через 1–3 сут воз$ вращается к исходному, а при длитель$ ном назначении — снижается. Гипо$ тензивный эффект связан с уменьше$ нием минутного объема крови, сниже$ нием активности ренин$ангиотензино$ вой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекре$ цией ренина), восстановлением чувст$ вительности барорецепторов в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эф$ фект наступает через 2–5 дней, стаби$ льное действие — через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинени$ ем диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конеч$ ного диастолического давления в ле$ вом желудочке и увеличения растяже$ ния мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кисло$ роде, особенно у больных с хрониче$ ской сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обуслов$ лен устранением аритмогенных фак$ торов (тахикардии, повышенной ак$ тивности симпатической нервной сис$ темы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопиче$ ского водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и проведение по дополните$