Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
1-62.doc
Скачиваний:
58
Добавлен:
09.05.2015
Размер:
217.6 Кб
Скачать

24. Основные пути метаболизма лекарств (биотрансформация).

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов – метаболическая трансформация и конъюгация.

1. Метаболическая трансформация– это превращение веществ за счёт окисления, восстановления и гидролиза.

Окисление – происходит за счёт микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450 (имизин, эфедрин, аминазин).

Восстановление– происходит под влиянием нитроредуктазы и азоредуктазы (хлоралгидрат, левомицетин).

Гидролиз – с участием эстераз, карбоксилэстераз и др. (новокаинамид, салициламид).

2. Конъюгация– это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глутатионом).

Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ, либо она следует за метаболической трансформацией.

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы лимитируют во времени действие веществ.

25. Выведение лекарств и их метаболитов из организма.

Основные пути выведения – с потом, молоком, мочой, выдыхаемым воздухом.

  1. В почках – фильтрация и реабсорбция. Выводятся низкомолекулярные соединения, растворённые в плазме.

  2. В печени – конъюгация с остатками глюкуроновой и серной кислот – усложнение структуры. В большинстве случаев снижается активность веществ. Через печень выводятся жирорастворимые ксенобиотики.

26. Виды действия лекарств.

Местное действие– такое действие, которое развивается на пути введения лекарства до его всасывания в кровь.

Резорбтивное действие– эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток.

27. Виды резорбтивного действия. Примеры и значение.

Резорбтивное действие– эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток.

Виды резорбтивного действия:

1. Главное (основное)– то действие, для которого препарат назначается врачом у данного конкретного больного.

2. Побочное– любое действие, сопутствующее главному и проявляющееся в диапазоне терапевтических доз.

3. Токсическое – неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой (абсолютная или относительная).

4. Прямое – эффекты препарата, проявляющиеся в той же физиологической системе, в которой произошла его рецепция.

5. Косвенное – изменения, вызванные лекарственным препаратом, но происходящие не в той физиологической системе, в которой произошла рецепция.

6. Рефлекторное– это действие, предполагающее включение рефлекторного механизма регуляции функций.

7. Избирательное – такое действие, которое проявляется в каком-либо определённом органе или ткани.

8. Общеклеточное– такое действие, которое проявляется в любой живой клетке.

9. Обратимое – это действие препарата, предусматривающее сохранение химической структуры рецептора.

10. Необратимое– действие, при котором изменяется химическая структура рецептора. Имеет место в химиотерапии.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]