- •1)Фармакология, ее место среди других биологических и медицинских наук. Основные вехи в развитии мировой и отечественной фармакологии.
- •I. Химический синтез препаратов
- •II. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуальных веществ:
- •7)Фармакодинамика, определение. Основные принципы действия лекарств. Типы рецепторов. Вторичные мессенджеры.
- •8)Фармакодинамика определение. Аффинитет. Понятие об антагонистах, агонистах, парциальных агонистах, агонистах-антагонистах, миметиках и блокаторах, ингибиторах и индукторах.
- •9)Действие лекарств: местное и резорбтивное, прямое и рефлекторное; обратимое и необратимое действие. Избирательность действия. Основные виды лекарственной терапии
- •10)Дозирование лекарственных средств. Виды доз и принципы дозирования, широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Расчет нагрузочной и поддерживающей дозы
- •12)Взаимодействие лекарственных средств. Виды антагонистического взаимодействия. Несовместимость лекарств.
- •14)Повторное применение лекарственных средств: развитие кумуляции, толерантности, зависимости. Лекарственная зависимость. Примеры. Понятие о наркоманиях и токсикоманиях. Принципы терапии.
- •16)Побочные эффекты лекарств: нарушение иммунобиологических свойств организма; синдромы "отмены", "рикошета", "обкрадывания".
- •17)Особенности применения лекарственных средств при беременности, лактации; в раннем детском и старческом возрасте.
- •19)Рецепт, его структура, правила оформления, формы рецептурных бланков. Правила выписывания веществ списков пккн. Проверка рецепта.
- •20)Классификация и характеристика лекарственных форм.
- •23)Раздражающие средства. Влияние на кожу и слизистые оболочки. Механизмы действия и основные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Применение раздражающих средств.
- •24)Холинергические средства, классификация. М-холиномиметики и м- и н- холиномиметики. Сравнительная характеристика препаратов. Острое отравление м-холиномиметиками и меры помощи.
- •1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
- •3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы
- •25)Антихолинэстеразные средства, классификация, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Особенности действия фосфорорганических соединений.
- •26)М-холиноблокаторы: механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Острое отравление и меры помощи
- •28)Н-холиноблокаторы, классификация. Ганглиоблокаторы, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.
- •29)Н-холиноблокаторы: миорелаксанты, классификация, основные и нежелательные эффекты, показания к применению, помощь при передозировке
- •31)Адреномиметики, классификация. Бета-адреномиметики: механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов
- •32)Адреноблокаторы, классификация. Альфа-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Симпатолитики.
- •33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов.
- •34)Лекарственные средства угнетающие и активирующие цнс. Классификация. Нейротропные средства специфического и неспецифического действия.
- •35)Рецепторные системы головного мозга и их значение для развития психонейрофармакологии.
- •36)Средства для наркоза, классификация, стадии наркоза, последовательность действия на цнс.
- •40)Снотворные, классификация. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты и сравнительная характеристика основных препаратов. Острое отравление барбитуратами и меры помощи.
- •42)Противопаркинсонические средства. Сравнительная характеристика основных препаратов по механизму действия и показаниям к применению. Нежелательные эффекты и меры по их снижению.
- •Психотропные ср-ва
- •Механизм антипсихотического эффекта обусловлен
- •Механизм нейролептического седативного эффекта обусловлен
- •Атипичные нейролептики
- •Атипичные нейролептики различаются по
- •Клозапин
- •Механизм действия в патогенезе депрессий
- •Показания к применению антидепрессантов
- •Стимулируют передачу информации между полушариями
- •Церебропротективный эффект
- •Восстановительный эффект
- •Психостимулирующее действие
- •Повышение обмена веществ
- •Возбуждающий эффект на сосудодвигательный и дыхательный центры
- •-Кадиостимулирующий эффект за счет прямого действия на миокард и увеличения секреции адреналина
- •Механизм болеутоляющего действия наркотических анальгетиков полностью не выяснен.
- •Механизм действия анальгетическое действие На клеточном уровне
- •На системном уровне
- •Влияние на психическую сферу
- •Влияние на дыхание
- •Противокашлевое действие
- •Влияние на функции сердечно-сосудистой системы
- •Спазмогенное действие
- •Механизм спазмогенного действия обусловлен
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Противопоказания
- •Гипогликемия
- •Осложнения сахарного диабета
- •I. Производные сульфонилмочевины
- •Андрогены
- •Общие сведения
- •Природные прогестерон Синтетические
- •Прегнин
- •Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках
- •Причины гиповитаминозов
- •При назначении витаминов с профилактической и лечебной целью
- •Применение
- •Введение
- •В стоматологии
- •В стоматологии
- •Применение
- •Механизм действия
- •Взаимодействие
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействие
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Фармакологические эффекты
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Применение в стоматологии
- •Фармакологические эффекты
- •Введение Внутрь.
- •Фармакологические эффекты
- •Взаимодействие
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Применение в стоматологии
- •Средства, используемые при гнт
- •1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и бав.
- •Средства, используемые при гнт
- •1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и бав.
- •II. Антагонисты альдостерона (Спиронолактон)
- •I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •I) Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
- •I. Средства для купирования острых приступов мигрени
- •II. Средства для профилактики приступов мигрени
- •3. Средства, понижающие содержание в крови холестерина (лпнп) и тригли-
- •99. Противоподагрические средства, классификация, механизм действия, основные и нежелательные эффекты. Средства, применяемые при ожирении, сравнительная характеристика препаратов.
- •I. Средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулирующие цнс)
- •II. Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы
- •I. Средства, применяемые при нарушениях деятельности сердца:
- •II. Средства, применяемые при патологических состояниях, сопровождающихся изменениями артериального давления:
- •101.)101. Антиаритмические средства, классификация. Препараты I и III классов механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.
- •I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов
- •I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов
- •II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации
- •103. Антисептические и дезинфицирующие средства: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов из разных групп
- •I.Неорганические в эту группу входят
- •II органические
- •I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза
- •II. Полусинтетические пенициллины
- •1. Для парентерального применения Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.
- •2. Для энтерального применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим.
- •107. Бета-лактамные антибиотики, классификация. Карбапенемы и монобактамы. Антибиотики группы гликопептидов. Сравнительная характеристика препаратов
- •I. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)
- •II. Препараты, действующие в просве- те кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)Фталазол
- •III. Препараты для местного приме- нения
- •115. Противогрибковые средства, классификация, механизм и спектр действия, нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика препаратов основных групп
- •I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
- •II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными
- •118 Противопаразитарные средства, классификация. Средства, применяемые для лечения лямблиоза, амебиаза, трихомониаза, токсоплазмоза и балантидиаза.
Агонисты
Активируют все типы рецепторов.
Частичные агонисты
Активируют преимущественно мю-рецепторы (мю-1 больше, чем мю-2).
Агонисты-антагонисты
Активируют каппа- и сигма- рецепторы и блокирующие мю- и дельта- рецепторы.
Антагонисты
Блокируют все типы опиатных рецепторов
Исходя из принципа взаимодействия анальгетиков этой группы с опиоидными рецепторами, их можно представить в виде следующих групп.
Агонисты
Морфин Промедол Фентанил Суфентанил
Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
Пентазоцин Налбуфин Буторфанол Бупренорфин
Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Морфин обладает достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. Другие виды чувствительности (тактильную, температурную чувствительность, слух, зре-ние) в терапевтических дозах он не подавляет.
Механизм болеутоляющего действия морфина выяснен не полностью. Тем не менее есть все основания считать, что он складывается из следующих основных компонентов:
1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и
2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее3.
Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (μ > κ ≈ δ), агонистом которых он является. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Так, существенное значение имеет прямое угнетающее влияние морфина на спинальные нейроны. При этом происходит нарушение межнейронной передачи возбуждения на уровне задних рогов спинного мозга. Важно также действие морфина на супраспинальные ядра, участвующие в нисходящем контроле активности нейронов задних рогов спинного мозга.
Таким образом, угнетающее влияние морфина на передачу болевых импульсов в спинном мозге с первичных афферентных волокон на вставочные нейроны складывается из усиления нисходящих тормозных влияний и прямого угнетающего действия на межнейронную передачу в спинном мозге. Эти виды действия локализуются как на постсинаптических нейронах, так и на уровне пресинаптических окончаний.
Успокаивающее действие морфина может быть связано с его влиянием на нейроны коры головного мозга, на активирующую восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также на лимбическую систему и гипоталамус.
Одним из проявлений центрального действия морфина служит снижение температуры тела, связанное с угнетением центра теплорегуляции, расположенного в гипоталамусе. Однако отчетливая гипотермия наблюдается только при введении больших доз морфина. Вместе с тем морфин может оказывать стимулирующее влияние на определенные центры гипоталамуса. В частности, это приводит к повышению выделения антидиуретического гормона (вазопрессина) и уменьшению диуреза.
В терапевтических дозах морфин вызывает сонливость, а при благоприятных условиях способствует развитию сна2. Сон, вызванный морфином, обычно поверхностный и легко прерывается внешними раздражителями.
Наблюдаемое при введении морфина (особенно в токсических дозах) сужение зрачков (миоз) также имеет центральный генез и связано с возбуждением центров глазодвигательного нерва. Последнее является, по-видимому, вторичным и возникает в результате воздействия морфина на вышележащие отделы ЦНС. Такое предположение основывается на том, что у декортицированных собак морфин не вызывает миоза.
Существенное место в фармакодинамике морфина занимает его действие на продолговатый мозг, и в первую очередь на центр дыхания. Морфин (начиная с терапевтических доз) угнетает центр дыхания, снижая его возбудимость к углекислоте и рефлекторным воздействиям. Сначала наступает урежение частоты дыханий, которое компенсируется увеличением их амплитуды. При повышении дозы до субтоксической ритм дыхания снижается еще больше, падают амплитуда одиночных дыханий и минутный объем. Нередко отмечается неправильный дыхательный ритм, возможно периодическое дыхание (при токсических дозах веще- ства). При отравлении морфином смерть наступает от паралича центра дыхания.
Морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой активностью. На рвотный центр морфин, как правило, действует угнетающе. Однако в части случаев он может вызывать тошноту и рвоту.
В качестве одного из заменителей морфина иногда используют омнопон (пантопон), представляющий собой смесь гидрохлоридов 5 алкалоидов опия как фенантренового (морфин, кодеин, тебаин), так и изохинолинового (папаверин, наркотин) ряда. Фармакодинамика омнопона в целом аналогична таковой морфина. Одно из отличий заключается в том, что омнопон в меньшей степени, чем морфин, повышает тонус гладких мышц.
Помимо морфина, в медицинской практике нашли применение многие синтетические и полусинтетические препараты. Структуры некоторых из них приведены ниже.
К числу таких анальгетиков относятся производные пиперидина, имеющие аналогичный с морфином спектр рецепторного действия (μ > κ ≈ δ; табл. 8.3). Одним из широко распространенных в практике препаратов этого ряда является промедол (тримеперидина гидрохлорид). По обезболивающей активности он уступает морфину в 2-4 раза2. Продолжительность действия 3- 4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин. Несколько меньше угнетает центр дыхания.
Промедол (и сходный с ним по структуре и действию анальгетик меперидин) в организме подвергаются биотрансформации с образованием нейротоксичного N- деметилированного метаболита. Последний стимулирует ЦНС (возможны тремор, подергивания мышц, гиперрефлексия, судороги). Метаболит имеет длительный период «полужизни» (t 1/2 = 15-20 ч). Поэтому промедол (и меперидин) рекомендуется применять только кратковременно (до 48 ч).
Другой представитель производных пиперидина - фентанил (сентонил) - обладает очень высокой анальгетической активностью. По экспериментальным данным, полученным разными методами исследования, он превосходит по активности морфин в 100-400 раз1. Отличительной особенностью фентанила является кратковременность вызываемого им обезболивания (20-30 мин при внутривенном введении). Эффект развивается через 1-3 мин. Фентанил вызывает выраженное (вплоть до остановки дыхания), но непродолжительное угнетение центра дыхания.
Применение
Широко используют опиоидные анальгетики для премедикации перед проведением хирургических вмешательств. Вводят морфин и при местном обезболивании, так как он усиливает действие местных анестетиков. При болях, вызванных спазмами желчных протоков или мочеточников, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечных коликах более показано применение промедола и омнопона, так как они меньше, чем морфин, повышают тонус гладких мышц. Однако и эти препараты в указанных случаях целесообразно вводить в сочетании с м-холиноблокаторами (например, с атропином) или спазмолитиками миотропного действия (типа папаверина). Иногда опиоидные анальгетики назначают при сильном кашле, а также при одышке, связанной с недостаточностью левого желудочка сердца.
Из побочных эффектов могут быть тошнота, рвота, брадикардия, запор и др. Препараты следует с осторожностью применять у больных с дыхательной недостаточностью, при нарушенной функции печени. Они противопоказаны детям до 3 лет и в старческом возрасте (вследствие угнетающего действия на центр дыхания).
51.Анальгетические средства, классификация. Агонисты-антагонисты. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению. Антагонисты опиоидных рецепторов. Сравнительная характеристика препаратов.
Анальгетики1 - препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность. Они не выключают сознание и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики соответствующих препаратов, их подразделяют на следующие группы.
Классификация
I. Средства преимущественно центрального действия
А. Опиоидные (наркотические) анальгетики
1. Агонисты
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
Б. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола)
2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия
II. Средства преимущественно периферического действия
Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные салициловой кислоты, пиразолона и др.;
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
1. ПРЕПАРАТЫ АЛКАЛОИДОВ ОПИЯ фенантренового ряда
Морфин
Морфилонг морфин прологированного действия (инъекционно)
МСТ-континус морфин пролонгированного действия (внутрь)
Кодеин противокашлевой
Омнопон устарел (смесь алкалоидов опия)
2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Этилморфин
Бупренорфин=Темгесик
Налбуфин
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Производные фенилпиперидина.
Промедол
Фентанил
Дурогезик фентанил пролонгированного действия (накожно)
Суфентанил
Алфентанил
Производные морфинана
Буторфанол=Морадол=Стадол
Стадол НС буторфанол пролонгированного действия (интраназально)
Производные бензморфана
Пентазоцин=Лексир=Фортрал
Производные разных химических групп
Тилидин=Валорон
Трамал=Трамадол
Трамал-ретард трамал пролонгированного действия
Просидол
ПО ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ НА ОПИАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
средства делятся на: