Прозерин

Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью.

По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяют прозерин при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В глазной практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Как антидот миорелаксантовпрозерин примняют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с применением антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20 D.S- По 1 таблетке 2 раза в день

Аллоксим

Является реактиватором холинэстеразы.

Применяется при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями в сочетании с атропином или другими холинолитическими препаратами).

При отравлениях фосфорорганическими соединениями оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания и улучшением биоэлектрической активности мозга, а также периферическое действие, проявляющееся восстановлением нервно-мышечной проводимости. Отравление фосфорорганическими соединениями (в комбинации с холиноблокирующими лекарственными средствами (атропин)

Форма выпуска: лиофилизированная пористая масса или порошок в ампулах по 0,075 (Alloximum liophilisatum 0,075 pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул с приложением растворителя (1 мг стерильной воды для инъекций). 0,075 г на 60 — 70 кг массы тела больного. Вводят внутримышечно.

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

Недеполяризуюшие(антидеполяризующие) миорелаксаиты они парализуют нервиомышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинзстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Тубокурарин блокирует преимущественно н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы вегетативиых узлов. В больших дозах блокирует также холинорецепторы вегетативных узлов, хромаффииной ткани надпочечников и каротидных клубочков. Малыми дозами тубокурарина удается вызывать временное расслабление скелетной мускулатуры («релаксацию») без существенного изменения основных функций организма. При увеличении дозы происходит остановка дыхания, не представляющая опасности для организма, если применить искусственное дыхание («управляемое дыхание»

Тубокурарин применяют главным образом анестезиологи в качестве миорелаксанта, вызывающего длительное расслабление мускулатуры во время операции. В ортопедии иногда пользуются тубокурарином для расслабления мускулатуры при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов и т. п. В психиатрической практике иногда применяют тубокурарин для предупреждения травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.

1 % раствор в ампулах по 1,5 мл. в\в по 0,4-0,5 мг/кг

АДРЕНАЛИН

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на а- и В-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервов.

Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адреиергическую иннервацию). Под. влиянием адреналина происходит повышение содержания сахара в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервов. Адреналин в виде 1—2% раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Под кожу по 0,5 мл (взрослым).

МЕЗАТОН

синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором а-адренорецепторов; мало влияет на В-рецепторы сердца.

Вызывает сужение артериол (во всех сосудистых областях) и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться). Препарат вызывает расширение зрачка и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

Rp.: Sol. Mesatoni I % I ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 0,5-1 мл под кожу.

Метопролол

Является избирательным (кардиоселективным) b1-адреноблокатором.

Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки).

Применяют при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда. Применяют внутрь и внутривенно.

Таб. 0,1 по 0,1-0,2 2-3 р в день.

ПРАЗОЗИН

Празозип является адреноблокатором, избирательно действующим на постсинаптические А1-адренорецепторы.

Характерным для действия препарата является гипотензивный эффект, связанный периферической вазодилатацией. Препарат оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие, уменьшает в связи с этим венозный приток .к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления резистентных сосудов. Уменьшения минутного объема и учащения пульса препарат не вызывает

Применяют празозин при разных формах артериальной гипертонии. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, В-адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении сердечной недостаточности.

таблетки по 0,001;по 1 мг 3-4 р день.

ПЛАТИФИЛЛИН

оказывает холинолитическое действие.

По влиянию на периферические холинореактивные системы организма близок к атропину. Менее активен, чем атропин, но при соответствующих дозах его действие не уступает действию атропина. Сильнее, чем атропин, угнетает холйнореактивные системы вегетативных узлов. На центральную нервную систему, особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее действие.

Обладает также спазмолитическими (папаверииоподобными) свойствами. мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии, спазмах сосудов головного мозга). В глазной практике платифиллин применяют для расширения зрачка. Сравнительно с атропином влияние

Rp.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N. 6 D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Пирензепи́н

антихолинергическое средство

Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ — специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пирензепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов. Действие пирензепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию. Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.

Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.

Таб 0,05 2 р в день

ГАЛАНТАМИН

Является сильным (обратимым) ингибитором холннэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину.

Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеиоляризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает.

Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холииергических синапсах центральной нервной системы и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладкой мускулатуры и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка;

Применяют галаитамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл 1—2 раза взрослому

ПИЛОКАРПИН

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинореиепторы, вызывающие усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря и матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело. Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического эффекта после применения атропина, для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.