Аминазин (Aminazinum)

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике. Одной из главных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозь аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиваться состояние сна. Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия. Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека.

При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовом, гебефреническом; кататоническом синдроме), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных - маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, на- напряжением, при острых алкогольных психозах.

Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. 30 D.S. По 1 драже 3 раза в день после еды

Диазепам СИБАЗОН (Sibazonum).

Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике.Препарат обладает успокаивающим, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксантным (расслабляет мышцы) и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофоррецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов.Препарат используется, в частности, для лечения тревоги, бессонницы, эпилептических судорог, мышечных спазмов, алкогольной зависимости. При подготовке к некоторым медицинским процедурам, например, эндоскопии, диазепам используется для успокоения пациента или для анестезии. При неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. таб по 0,005

ГИДАЗЕПАМ (Gidazepam)

транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых (и небензодиазепиновых) транквилизаторов наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным действием. «Дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также противосудорожное, ноотропное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в центральной нервной системе за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект — в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. В отличие от остальных бензодиазепинов обладает активирующим эффектом

Показания Гидазепам назначают взрослым в качестве “дневного” транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности (неустойчивости), для купирования (снятия) синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате резкого прекращения приема алкоголя) при алкоголизме и в период ремиссии (временного ослабления или исчезновения признаков заболевания) больным хроническим алкоголизмом.

Способ применения: Таблетки по 0,02 Назначают внутрь по 0,02-0,05 г 3 раза в день

БУСПИРОН Buspirone

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D₂-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости

ПоказанияЛечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревогГенерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

табл. 0,005 г Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (Coffeinum-natrii benzoas).

кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает, положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина как и других психостимулирующих средств в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сoсудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными, сердечные сокращения учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудо-двигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным об- образом в связи с уменьшением сорбции электролитов в почечных канальцах. Кофеин понижает агрегацию тромбо- тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка. По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при по- помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в центральной нерв- нервной системе. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка Возможно также, что в нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина определенную роль играет его способность конкурентно связываться с рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии, снижению артериального давления и др.

Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими центральную нервную систему, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др). Для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.

Tabul. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 0,2) N. 6 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

ФЛУОКСЕТИН (Fluoxetin)

антидепрессант, принадлежащий к селективным или избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина нервными окончаниями, мало влияющий на захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические и Н1-гистаминовые рецепторы. Действующее вещество препарата Флуоксетин обладает способностью селективно (избирательно) подавлять обратный захват серотонина, минимально влияя на обмен норадреналина, ацетилхолина и дофамина. Препарат устраняет явление ангедонии, снижает тревожность, уменьшает чувство страха и напряженности. Не оказывает токсического влияния на сердце, не вызывает ортостатическую гипотензию и седацию.

Показания к применению:Депрессии различной степени тяжести; комплексная терапия алкоголизма; расстройства аппетита (булимия и анорексия); навязчивые состояния. При депрессии 1табл. ежедневно утром, при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 2 таблетки

Капсулы 0,02

СУЛЬФОКАМФОКАИН

препарат относящийся к группе стимуляторов дыхания.

Стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге. Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания, растворимое в воде и применяемое в виде 10 % раствора для парентерального введения. По действию препарат близок к камфоре, но в связи с растворимостью в воде быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении, не вызывает образования инфильтратов (и олеом), может вводиться внутривенно.

Rp.: Sulfocamphocaini 10% 2 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 2 мл под кожу 2—3 раза в день

Показан к применению главным образом при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке и др.

ПИРАЦЕТАМ (Pyracetamum)

ноотропное лекарственное средство,

является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)

Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения. Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.

В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях. Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Капсулы, содержащие по 0,4 г в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг;

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum).

Нейролептическое средство из группы бутирофенонов, оказывающее быстрое, сильное, но непродолжительное действие.

Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает альфа-адренолитическое действие; не обладает холинолитической активностью. Понижает артериальное давление; оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью. В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Применяют также дроперидол для купирования гипертонических кризов. Основное применение препарат имеет в анестезиологической практике для нейролептанальгезии обычно в сочетании с анальгетиком фентанилом или с другими анальгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает нротиворвотное действие.

Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии.