Карбопенемы

Механизм действия: нарушают синтез клеточной стенки в момент митоза.

Вид фармакологического действия - бактерицидный.

Существует 2 поколения карбопенемов:

I поколение – имипенем, тиенам и примаксин (содержат циластатин, ингибирующий почечную дегидропентидазу I, разрушающий имипенем в почках)

II поколение – меропенем – не разрушается этим ферментом.

Спектр противомикробного действия: самый широкий среди противомикробных средств: грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, исключение – хламидии, микоплазмы, коринебактерии, микобактерии туберкулеза, грибки и некоторые другие. Высокоустойчивы к действию β-лактамаз.

Вторичная резистентность развивается медленно.

Фармакокинетика: применяют парентерально (в/в (имипенем, меропенем), в/м и в/в (тиенам)). Мало связываются с белками плазмы крови, создается высокая концентрация препарата в тканях. Кратность введения: при в/в введении – 4 раза в сутки, в/м – 2 раза в сутки. Выводятся почками. В почках имипенем под действием дигодропептидазы I превращается в нефротоксичные продукты, поэтому принимается вместе с ингибиторами этого фермента (циластином).

Побочные эффекты: карбопенемы – малотоксичные антибиотики, при их применении возможно:

1. аллергические реакции, в том числе перекрестные с пенициллинами;

2. местное раздражающее действие;

3. дисбактериоз;

4. нефротоксичность (имипенем).

Показания к применению (это препараты резерва, применяют при тяжелых инфекционных заболеваниях, вызванных полирезистентными энтеробактериями, смешанной полирезистентной флорой):

1. хирургические инфекции;

2. инфекции мочеполовой системы;

3. осложненные инфекции кожи, суставов, костей, мышц;

4. осложненные инфекции дыхательных путей;

5. тяжелые инфекционные заболевания новорожденных;

6. сепсис;

7. менингит;

8. инфекционные заболевания в условиях иммунодефицита.

Монобактамы

азтреонам

Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки во время деления.

Вид фармакологического действия: бактерицидный.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные микроорганизмы: шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, гемофильная палочка, протей, энтеробактер, нейссерии, йерсинии и др.

Фармакокинетика: применяются в/м и в/в, хорошо проникают в ткани, плохо через ГЭБ. Кратность введения: 3-4 раза в сутки. Выводятся почками.

Побочные эффекты:

1. аллергические реакции;

2. местное раздражающее действие;

3. дисбактериоз;

4. гепатотоксическое действие (повышение уровня ферментов, желтуха).

Показания к применению: назначают при непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов.

1. сепсис;

2. перитонит;

3. инфекции мочевыводящей системы;

4. инфекции дыхательных путей;

5. гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Макролиды и азалиды

Механизм действия: нарушают синтез белка на уровне и-РНК.

Вид фармакологического действия: бактериостатический, но на особенно чувствительные микроорганизмы оказывают бактерицидное действие: грамположительные кокки (пневмококки, стрептококки и др.), грамположительные палочки (коринебактерии и др.), грамотрицательные палочки, моракселлы, хламидии, микоплазмы.

Существует 3 поколения макролидов:

I – олеандомицин, эритромицин

II – рокситромицин (рулид), спирамицин, мидекамицин (макропен)

III – азитромицин (сумамед) – по химической структуре является азалидом.

Спектр противомикробного действия (являются широко-спекторными антибиотиками): грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки (стрепто-, стафилококки, коринебактерии и др.), хламидии, микоплазмы, спирохеты, гемофильная палочка. В спектре II и III поколения геликобактер пилори, токсоплазмы, микобактерии.

К макролидам быстро развивается вторичная, часто перекрестная, резистентность (курс лечения не более 7 дней).

Фармакокинетика: применяются внутрь (рекомендуется запивать щелочными растворами), в/в (спирамицин, эритромицина фосфат) и местно (в виде мази).

На 60-70% связываются с белками крови. Хорошо проникают в ткани, способны накапливаться внутриклеточно (в фагоцитах, что способствует завершению фагоцитоза и делает их препаратами выбора при внутриклеточных инфекциях (хламидийных, микоплазменных и др.)).

Плохо проникают через ГЭБ, 20-25% препарата проходит через плаценту.

Кратность введения: I поколение – 4 раза в день, II поколение – 2-3 раза в день, III поколение – 1 раз в день.

Выводятся с желчью (для II и III поколения характерно энтерогепатическая циркуляция), низкое количество - с мочой, грудным молоком (при приеме этих препаратов кормление грудью следует прекратить).

Побочные эффекты.

Это малотоксичные антибиотики, среди побочных эффектов есть:

1. диспепсические явления;

2. холестатический гепатит;

3. местное раздражающее действие;

4. редко аллергические реакции.

Показания к применению: препараты выбора при внутриклеточных инфекциях, а также стафилококковых и пневмококковых инфекциях у больных с аллергией на пенициллины.

1. пневмонии, в том числе и атипичные (хламидийные, микоплазменные)

2. стрептококковые инфекции (скарлатина, рожа, тонзиллит и др.);

3. дифтерия;

4. коклюш;

5. сифилис;

6. гонорея;

7. урогенитальные, желудочно-кишечные инфекционные заболевания;

8. токсоплазмоз (спирамицин).