9. Влияние технологии изготовления лс на его терапевтическую эффективность на примере мазей

Измельчение ЛС до заданной степени дисперсности часто происходит при смеш-ии д. в-ва с основой путём мех., УЗ-ой , высокочастотной гомогенизации МЛС, однако есть сведения о разл. эф-ти мазей в зав-ти от способа введения ЛС в основу. Введение растворимых сульфаниламидов в водную фазу эм. Основ типа в/м приводило к изм-ию антибакт. акт-ти мази по сравнению с мазями, получ. Путём смеш. ЛС с готовой основой. При получ. МЛС необходимо учесть возм-ть обр-ия комплексов ЛС с его носителем, что с пользой может быть исп-но для пролонг. д-ия ЛС, назначаемого в виде МЛС.

Основная тенденция развития производства мягких лекарственных форм связана с использованием все более эффективных лекарственных субстанций и создания на их основе комбинированных мазей или мазей, предназначенных для лечения определенных заболеваний, например, для лечения трофических язв, мокнущих и сухих дерматитов, инфицированных ран, осложненных возбудителями аэробной микрофлоры, а также мазей для профилактики некоторых заболеваний. Примером могут быть предложенные за последнее десятилетие гидрофильные мази, которые проявляют многонаправленное действие на инфицированную рану, мази для регуляции деятельности сердечнососудистой системы, мази для профилактики "морской болезни" и т.д. Перспективным, на наш взгляд, является создание самостерилизующихся хирургических ректальных мазей, которые могут обеспечивать высокую локальную концентрацию действующих веществ при различных проктологических заболеваниях.

Важным аспектом совершенствования технологии мази является разработка нового, более совершенного оборудования для производства мазей (реакторы-смесители, мешалки, гомогенизаторы, тубонаполнительные машины).

10. Влияние технологии изготовления лс на его терапевтическую эффективность на примере суппозиториев

Суппозитории готовят в условиях фармацевтических предприятий методами прессования, выливания и таблетирования из гранулированного порошка. Последним методом получают так называемые таблетированные суппозитории (суппозитории-таблетки) с весьма твердой поверхностью, способные легко растворяться или разрушаться в присутствии влаги. Их качество проверяют теми же тестами, что и таблеток.

Дальнейшим совершенствованием в технологии суппозиториев является получение двух- и многослойных суппозиториев. В суппозиторную форму последовательно вводят смесь основы (наполнителя) с соответствующей дозой одного или двух лекарственных веществ, затем — слой основы, и вновь смесь с дозой второго лекарственного вещества. Такой многослойный суппозиторий обеспечивает высокую терапевтическую эффективность ректального средства.

Используют и другой способ получения двухслойных суппозиториев, обеспечивающих интервальный эффект — подготовку организма к действию лекарственных веществ с помощью ранее введенного лекарственного вещества. Внешний слой таких суппозиториев — оболочка — приготавливается методом выливания массы в охлажденную форму и последующим погружением в каждую форму металлических стержней для образования полости. После охлаждения в полости заливают суппозиторную массу для формования внутреннего слоя ядра.

Суппозитории в условиях аптеки готовят путем выкатывания (ручным способом) ,выливанияв формы или прессованием в специальном прессе. 11. 11Влияние вида ЛФ и пути введения ЛС в организм на его терапевтическую эффективность.

ЛФ- это придаваемый ЛС вид, определяющий его состояние, дозировку, упаковку, и способ применения. Выбор ЛФ определяет путь введения ЛС в организм. Скорость наступления эффекта зависит от пути применения ЛФ. При пероральн. спос. –д-е наступает приблизит. ч-з 30 мин., В/в – 1 – 2 мин., при ректальном – ч/з 7 мин. При ректальном способе ЛС проникают в кровяное русло минуя печень и не подвергаются в-вию ферментов ЖКТ. Т.е. сила д-вия болье, чем при пероральном введ.( аскорбиновая к-та пер ос всасывается медленнее, и макс конц. в крови ниже, чем при инъекц. введении., при введении в виде суппозиториев конц. её в крови приближается к значениям, получ. при инъекц. введении.). Выбор ЛФ имеет больш значение при длительном назначении стероидный гормонов. Распростр. Формы этих ср-тв – таблетки, т.к. из них происходит медленная диффузия стероидов в кишечную полость. Сердечн. Гликозиды в виде порошков и микстур всас-я незначит., раздраж. кишечник. – такие формы эффект. В начальных стадиях нарушения ф-й сердца. При выраженных явлениях – рациональн. Инъекции, суппозитории. Вит. В12 : отчетливый терап . эффект при инъекц. введении, если табл. – нет терап эффекта. По степени высвобождения ЛВ, все ЛФможно располжить так( в порядке убывания): р-ры, сусп., порошки, капс, табл, табл покр оболочкой. В офтальмологии гл. капли применяются для кратковременного д-я, гл. плёнки – для пролонг.д-я.